Atossisclerol (Lauromacrogol 400): sicurezza e modo d’azione
Atossisclerol (Lauromacrogol 400) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
ATOSSISCLEROL 0,25% e 0,5%
Terapia sclerosante di piccole varici (varici reticolari) e di teleangectasie.
ATOSSISCLEROL 1%
Terapia sclerosante di piccole varici (varici reticolari) e del ramo centrale delle teleangectasie.
ATOSSISCLEROL 2%
Terapia sclerosante di varici di medio calibro.
ATOSSISCLEROL 3%
Come soluzione: Terapia sclerosante di varici di grosso calibro e di emorroidi (di primo e secondo grado).
Come schiuma: Terapia sclerosante in schiuma di vene grandi safene (VGS) con dimensioni di 4-8 mm.
Atossisclerol: come funziona?
Ma come funziona Atossisclerol? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Atossisclerol
Categoria farmacoterapeutica: vasoprotettori, sostanze sclerosanti per iniezioni locali – Codice ATC: C05BB02.
Il lauromacrogol 400 agisce come un anestetico di contatto e provoca una sclerosi efficace e durevole. La sclerosi di una varice si può ottenere attraverso la stimolazione e la lesione dell’intima – primi stadi di un processo artificialmente indotto che attraverso la tromboflebite e la proliferazione connettivale porterà alla cicatrizzazione – con sostanze irritanti agenti con meccanismo d’azione di tipo chimico ed osmotico o combinato. Il lauromacrogol 400 agisce per via prevalentemente chimica; il lauromacrogol 400 è infatti un tensioattivo ed il suo punto principale di attacco sono i lipidi della superficie cellulare, che caratterizzano anche il tipo di lesione che esso provoca all’intima della parete venosa. Dato l’alto peso molecolare (600) l’azione lesiva sulla intima è selettiva. A basse concentrazioni, il lauromacrogol 400 ha affinità solo per l’intima lesa mentre, a concentrazioni maggiori, agisce anche sull’intima integra. Il lauromacrogol 400 determina una sclerosi delle varici di ogni calibro, anche di quelle dell’esofago, di emangiomi ed emorroidi. Oltre all’effetto lesivo sull’endotelio, il lauromacrogol 400 ha un effetto anticoagulante dimostrato, che dipende dall’azione di denaturazione delle proteine; quest’azione fa sì che la formazione di trombi venga dapprima inibita; successivamente avviene una crescita regolare del trombo che dura 7 giorni. Mediante appropriati bendaggi le pareti venose vengono compresse fra loro, per cui è impedita la ricanalizzazione del trombo organizzato. In questo modo si verifica la trasformazione desiderata in tessuto fibroso e quindi la sclerosi.
Il lauromacrogol 400 ha inoltre proprietà anestetizzanti che lo avvicinano agli anestetici di superficie più noti (benzocaina, procaina).
Atossisclerol: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Atossisclerol, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Atossisclerol
Un farmaco sclerosante deve presentare un’affinità specifica per la parete venosa, raggiungere già in piccole dosi un buon effetto di sclerosi, e per quanto possibile, non dare luogo, a reazioni allergiche o anafilattiche e soprattutto a necrosi. Il lauromacrogol 400 corrisponde a quanto richiesto ad una terapia sclerosante.
Atossisclerol: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Atossisclerol agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Atossisclerol è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Atossisclerol: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta di lauromacrogol 400 è stata valutata in topi, dei due sessi. La DL50 a 24 ore dopo la somministrazione è risultata di circa 0,6 g/kg. La DL50 dopo somministrazione per via intraperitoneale ha dato un valore di 0,2 g/kg dopo 2 ore. L’intossicazione acuta nel topo porta a morte l’animale per paralisi respiratoria, il quadro di intossicazione ha un tempo di latenza di 5’- 10’ dopo somministrazione sottocutanea; 3’ per somministrazione intraperitoneale, ed assente per somministrazione intravenosa. Nel coniglio la DL50 per lauromacrogol 400, dato per via intravenosa, è risultata di 10 mg/kg. Nel cane il quadro di intossicazione acuta, simile a quello osservato nel topo e nel coniglio, si manifesta con un dosaggio di 50 mg/kg. Anche nel cane come nel topo e nel coniglio, la restitutio ad integrum, dopo intossicazione acuta è completa. Le prove di tossicità cronica condotte nel coniglio (10-20 mg/kg di lauromacrogol 400 somministrato per via sottocutanea per 4 settimane) hanno segnalato, a livello istologico: – un’atrofia semplice di fegato, surreni e della muscolatura cardiaca e scheletrica (con 10 mg/kg); – un impoverimento dei grassi ed una aumentata sierosi, con un dosaggio di 20 mg/kg. Il lauromacrogol 400 ha sulla pressione arteriosa, dopo somministrazione endovenosa nel gatto intatto in narcosi, gli stessi effetti degli altri analgesici di confronto (Novocaina, Xilocania) e cioè un transitorio abbassamento
ed una normalizzazione entro 80’-120’. L’influenza sul respiro è molto modesta ed interessa solo la frequenza.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Atossisclerol: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Atossisclerol
Atossisclerol: interazioni
Lauromacrogol 400 possiede un’attività anestetica locale; se associato ad altri anestetici possono verificarsi effetti negativi sul sistema cardiovascolare, particolarmente per il possibile potenziamento dell’effetto batmotropo, dromotropo o cronotropo sul cuore.
Atossisclerol: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Atossisclerol: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi relativamente agli effetti di ATOSSISCLEROL sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari. Dopo il trattamento possono essere richieste bende e/o calze a compressione. Questo potrebbe influire sulla capacità di guidare.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco