Benur compresse (Doxazosina Mesilato): sicurezza e modo d’azione
Benur compresse (Doxazosina Mesilato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
BENUR (doxazosina) è indicato nel trattamento delle ostruzioni del flusso urinario e dei sintomi associati all’ipertrofia prostatica benigna (IPB). Può essere usato nei pazienti affetti da IPB sia ipertesi che normotesi. Le alterazioni pressorie nei pazienti normotesi affetti da IPB in trattamento con BENUR (doxazosina) non sono clinicamente significative. Nei pazienti con ipertensione e IPB entrambe le condizioni sono state efficacemente trattate mediante monoterapia a base di BENUR (doxazosina).
Benur compresse: come funziona?
Ma come funziona Benur compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Benur compresse
Categoria farmacoterapeutica: Urologici prostatici – Codice ATC: G04BX49
BENUR (doxazosina) esercita un blocco competitivo e selettivo dei recettori adrenergici post- sinaptici di tipo alfa-1 che si traduce, dal punto di vista emodinamico, in una riduzione delle resistenze vascolari periferiche.
La somministrazione di BENUR (doxazosina) ai pazienti affetti da IPB porta ad un miglioramento significativo dell’urodinamica e dei sintomi. Si ritiene che questo effetto sull’IPB sia dovuto al blocco selettivo dei recettori alfa adrenegici situati nello stroma muscolare prostatico, nella capsula e nel collo della vescica.
BENUR (doxazosina) induce positivi effetti sui lipidi sierici, consistenti in un aumento significativo del rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale. Determina inoltre una favorevole riduzione dei trigliceridi e del colesterolo totale e aumenta la sensibilità all’insulina in pazienti diabetici.
E’ stato osservato un miglioramento della funzione sessuale in pazienti sofferenti di ipertrofia prostatica benigna con disfunzione erettile, probabilmente in relazione ad un’inibizione dei recettori che controllano il deflusso sanguigno dei corpi cavernosi e la susseguente detumescenza peniena; tale fenomeno è stato osservato anche in pazienti ipertesi.
E’ stato dimostrato che BENUR (doxazosina) è un efficace antagonista del sottotipo 1A del
recettore alfa-1 adrenergico, che rappresenta più del 70% dei sottotipi recettoriali alfa-1 presenti nella prostata. Ciò spiega l’efficacia del farmaco nei pazienti affetti da IPB.
BENUR (doxazosina) ha dimostrato efficacia e tollerabilità prolungate (es. fino a 48 mesi) nel trattamento a lungo termine dell’IPB.
BENUR (doxazosina) non ha dimostrato di possedere effetti metabolici negativi per cui può essere somministrato in pazienti con asma, diabete, gotta, in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra e negli anziani.
Benur compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Benur compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Benur compresse
Assorbimento
A dosi terapeutiche, BENUR (doxazosina) viene ben assorbito dopo somministrazione orale con picco plasmatico a circa 2 ore dalla somministrazione stessa.
Biotrasformazione/eliminazione
L’eliminazione plasmatica è bifasica con un’emivita terminale di circa 22 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera. BENUR (doxazosina) viene ampiamente metabolizzato e meno del 5% viene escreto nelle feci come farmaco immodificato.
Studi effettuati in pazienti anziani e con insufficienza renale non hanno evidenziato variazioni dei principali parametri di farmacocinetica rispetto ai pazienti più giovani con funzionalità renale normale. Esistono soltanto dati limitati sui pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (p.es. cimetidina).
In uno studio clinico condotto su 12 pazienti con insufficienza epatica moderata, la somministrazione di una singola dose di doxazosina ha causato un aumento della AUC del 43% ed una diminuzione della clearance del 40%.
Come con tutti i farmaci interamente metabolizzati dal fegato, in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica BENUR (doxazosina) deve essere somministrato con cautela (Vedere paragrafo 4.4).
Il 98% circa della doxazosina è legata alle proteine plasmatiche.
La doxazosina viene metabolizzata principalmente per O-demetilazione e idrossilazione. La doxazosina è ampiamente metabolizzata nel fegato. Studi in vitro indicano che la via di eliminazione primaria è il CYP 3A4; tuttavia, anche le vie metaboliche del CYP 2D6 e CYP 2C9 sono coinvolte nell’eliminazione, sebbene in misura minore.
Benur compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Benur compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Benur compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Benur compresse: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità per dosi ripetute, genotossicità, cancerogenicità e tollerabilità gastrointestinale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Benur compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Benur compresse
Benur compresse: interazioni
La somministrazione concomitante di doxazosina con un inibitore PDE-5 può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti (vedere paragrafo 4.4). Non sono stati condotti studi con doxazosina in formulazioni a rilascio prolungato.
La maggior parte (98%) della doxazosina plasmatica è legata alle proteine. Dati in vitro su plasma umano indicano che la doxazosina non ha alcun effetto sul legame proteico di digossina, warfarin, fenitoina o indometacina.
L’esperienza clinica ha dimostrato che la somministrazione di doxazosina nelle formulazioni standard non comporta interazioni con diuretici tiazidici, furosemide, beta-bloccanti, FANS,
antibiotici, ipoglicemizzanti orali, agenti uricosurici e anticoagulanti. Tuttavia, non sono disponibili dati provenienti da studi d’interazione farmacologica.
La doxazosina potenzia l’azione ipotensiva di altri alfa-bloccanti e di altri antiipertensivi.
In uno studio clinico open-label, randomizzato, controllato con placebo condotto su 22 volontari maschi sani, la somministrazione di una dose singola di 1 mg/die di doxazosina il 1° giorno di un regime terapeutico della durata di quattro giorni con cimetidina per via orale (400 mg due volte al giorno), ha determinato un aumento del 10% dell’AUC media di doxazosina e nessuna alterazione statisticamente significativa della Cmax media e dell’emivita media di doxazosina. L’aumento del 10% dell’AUC media per doxazosina con cimetidina rimane nell’ambito della variazione inter-soggetto (27%) della AUC media di doxazosina con placebo.
Benur compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Benur compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La capacità di impegnarsi in attività come l’uso di macchinari o di guidare può essere compromessa, soprattutto all’inizio della terapia con doxazosina.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco