Bupisolver (Bupivacaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Bupisolver (Bupivacaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
La bupivacaina (principio attivo di BUPISOLVER) può essere utilizzata in ogni tipo di anestesia periferica:
infiltrazione locale
tronculare
loco regionale
blocco simpatico
blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso
peridurale e sacrale
spinale sottoaracnoidea.
La bupivacaina è pertanto indicata in tutti gli interventi della chirurgia generale in cui sia necessaria l’anestesia periferica: oculistica, ortopedica, stomatologica, otorinolaringoiatrica, ostetrico-ginecologica, dermatologica, sia impiegata da sola, sia associata a narcosi.
Bupisolver: come funziona?
Ma come funziona Bupisolver? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Bupisolver
Categoria farmacoterapeutica: anestetici locali, codice ATC: N01BB01
La bupivacaina, principio attivo di Bupisolver, è un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata d’azione. Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggior potenza analgesica e durata d’azione della bupivacaina rispetto ad altri anestetici locali. L’anestesia indotta dalla bupivacaina dura, a seconda delle condizioni d’impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell’anestesia vera e propria, perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica che consente di ridurre sensibilmente, nelle 24 ore successive, la somministrazione di analgesici.
Bupisolver: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Bupisolver, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Bupisolver
Il picco ematico della bupivacaina dipende da vari fattori: dal tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata a dosi di 125- 150 mg, le massime concentrazioni (0,64 mcg/ml) nel sangue intero venoso si ottengono a 15-30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso, prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20-40%. La bupivacaina si distribuisce nei fluidi e tessuti dell’organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre due ore. Metabolizzata a livello epatico, la bupivacaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.
Bupisolver: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Bupisolver agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Bupisolver è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Bupisolver: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta è stata studiata nel topo, nella cavia e nel coniglio. La DL50 della bupivacaina è pari a 7,8 mg/kg per via endovenosa ed a 82 mg/kg per via sottocutanea nel topo, mentre nella cavia è di 50 mg/kg per via endoperitoneale. La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/kg per via sottocutanea di bupivacaina non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi, né calo ponderale. Nessuna
differenza significativa rispetto ai controlli si è avuta in ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/kg per via sottocutanea di bupivacaina. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/kg/die di bupivacaina per via sottocutanea.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Bupisolver: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Bupisolver
Bupisolver: interazioni
Non sono note interazioni con altri farmaci, fatta eccezione per i farmaci IMAO e gli antidepressivi triciclici.
Bupisolver deve essere usato con cautela nei pazienti in trattamento con altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali di tipo amidico, ad esempio certi antiaritmici come lidocaina, mexiletina e tocainide in quanto gli effetti tossici sistemici sono additivi. Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) nonostante l’assenza di studi specifici di interazione con tale classe di farmaci (vedere paragrafo 4.4).
Bupisolver: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Bupisolver: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Bupisolver compromette la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Gli anestetici locali, oltre all’effetto anestetico diretto, possono avere un effetto molto lieve sulla funzione mentale e sulla coordinazione, anche in assenza di evidente tossicità del sistema nervoso centrale e possono temporaneamente influire in modo negativo sulla locomozione e sul grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco