Buspar 5 mg compresse (Buspirone Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Buspar 5 mg compresse (Buspirone Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Disturbi d’ansia generalizzata.
Buspar 5 mg compresse: come funziona?
Ma come funziona Buspar 5 mg compresse? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Buspar 5 mg compresse
N05BE01 Ansiolitici. Derivati dell’azaspirodecandione.
Il buspirone è una molecola dotata di attività ansiolitica selettiva; esso infatti è sprovvisto di effetto anticonvulsivante e miorilassante e non dimostra un sostanziale effetto sedativo e sulle funzioni psicomotorie; infatti in studi clinici controllati in studi speciali sulla funzione psicomotoria, nei pazienti trattati con buspirone, non si sono evidenziati sintomi di sedazione o di riduzione delle capacità di prestazione (compresa la capacità di guidare) significativamente diversi che con placebo. Buspirone, il primo di una classe di farmaci antiansia (azapironi) non è chimicamente o farmacologicamente correlato alle benzodiazepine, ai barbiturici o ad altri farmaci psicotropi noti.
Il meccanismo d’azione del buspirone differisce sostanzialmente da quello delle benzodiazepine. Tuttavia i dettagli di questo meccanismo restano da precisare.
Il farmaco ha dimostrato alta affinità per i recettori della serotonina tipo 5-HT1A, mentre mostra di non interagire direttamente con i recettori delle benzodiazepine e del GABA in vitro. Alcuni studi suggeriscono che buspirone può avere effetti indiretti su questi e altri sistemi recettoriali come quelli dopaminergici. Nei confronti della dopamina si comporta come un antagonista presinaptico. Come per altri farmaci che agiscono su questi sistemi recettoriali, gli effetti della somministrazione prolungata del buspirone non possono essere predetti.
Buspar 5 mg compresse: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Buspar 5 mg compresse, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Buspar 5 mg compresse
Somministrato per os nell’uomo il buspirone è rapidamente e quasi completamente assorbito e subisce un evidente effetto primo-passaggio, cosicché la quota di farmaco immodificato che raggiunge la circolazione sistemica è pari in media al 4%, l’assunzione contemporanea di cibo ritarda l’assorbimento intestinale e riduce la clearance presistemica del farmaco senza sostanziali modificazioni dell’attività ansiolitica. Dopo somministrazione orale di una dose di 20 mg il picco della concentrazione plasmatica (1-6 ng/ml) si verifica entro 60-90 minuti; studi con dosi multiple indicano che la concentrazione plasmatica di equilibrio viene raggiunta entro due giorni ed è proporzionale al dosaggio.
Una volta raggiunto lo stato stazionario, le concentrazioni plasmatiche di buspirone non vengono alterate dalla somministrazione cronica.
Nell’uomo, il legame alle proteine plasmatiche di buspirone è di circa il 95%.
La clearance di buspirone è ridotta nei pazienti con disfunzione epatica e renale. Non è nota nessuna differenza nella farmacocinetica dipendente dall’età e/o dal sesso. Nell’uomo gli effetti sul metabolismo e la biodisponibilità di altri farmaci assunti in concomitanza del buspirone non sono stati studiati. L’azione ansiolitica del buspirone si rende evidente entro 2 settimane, sebbene l’effetto terapeutico massimo richieda 3-4 settimane.
Gli studi clinici controllati con Buspar sono limitati a 6 mesi.
Buspar 5 mg compresse: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Buspar 5 mg compresse agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Buspar 5 mg compresse è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Buspar 5 mg compresse: dati sulla sicurezza
I risultati di studi eseguiti sugli animali per 24 mesi (133 volte la dose nell’uomo) e 18 mesi (167 volte la dose nell’uomo) hanno dimostrato che buspirone non ha un potenziale carginogenico e mutagenico. Non si sono osservati danni al DNAin vitro su colture di cellule a seguito dell’uso di buspirone ne’ aberrazioni cromosomiali in ratti che hanno ricevuto da una a cinque dosi giornaliere di buspirone. Buspirone non influenza la fertilità e non induce danno fetale. Nei ratti buspirone è escreto nel latte materno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Buspar 5 mg compresse: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Buspar 5 mg compresse
Buspar 5 mg compresse: interazioni
Farmaci IMAO: vedi par. 4,3
Altre sostanze psicotrope: non sono stati studiati gli effetti di buspirone con altri farmaci psicotropi; l’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
SSRI raramente sono state riportate convulsioni in pazienti che hanno assunto contemporaneamente buspirone e SSRI.
Aloperidolo: in uno studio su volontari sani, la contemporanea somministrazione di buspirone e aloperidolo ha comportato un aumento della concentrazione sierica di quest’ultimo.
Trazodone: è stato riportato che l’interazione tra trazodone Hcl e buspirone possa aver causato un incremento da 3 a 6 volte delle SGPT (ALT) in alcuni pazienti. In uno studio clinico, il tentativo di ricreare questa evenienza non ha mostrato effetti negativi sulle transaminasi epatiche.
Diazepam: dopo l’aggiunta di buspirone al trattamento con diazepam, non si sono osservate modificazioni significative per i parametri farmacocinetici allo stato stazionario per quest’ultimo (Cmax, AUC, Cmin). Tuttavia sono stati osservati aumenti del 15% per nordiazepam ed effetti collaterali minimi (vertigine, cefalea e nausea).
Nefazodone: la somministrazione concomitante di buspirone (2,5 o 5 mg BID) e nefazodone (250 mg BID) in volontari sani ha provocato un marcato aumento delle concentrazioni plasmatiche di buspirone (aumento fino a 20 volte della Cmax e fino a 50 dell’AUC) e diminuzioni statisticamente significative (intomo al 50%) nelle concentrazioni plasmatiche dell’1-pirimidinilpiperazina, metabolita del buspirone. Con 5 mg BID di buspirone si è osservato un lieve aumento dell’AUC per nefazodone (23%) e del suo metabolita idrossinefazodone (HO-NEF) (17%) e di mCPP (9%). Modesti incrementi nella Cmax si sono verificati per il nefazodone (8%) e per il suo metabolita HO-NEF (11%). Il profilo di sicurezza dei soggetti che hanno assunto buspirone 2,5 mg BID e nefazodone 250 mg BID è risultato simile a quello riscontrato in seguito all’uso dei singoli farmaci. I soggetti che hanno assunto 5 mg BID di buspirone in concomitanza a nefazodone 250 mg BID hanno mostrato effetti collaterali come sensazione di testa vuota, astenia, vertigine e sonnolenza. Si raccomanda di diminuire la dose di buspirone se somministrato con nefazodone.
Cimetidina: la somministrazione contemporanea di buspirone e cimetidina ha portato ad un aumento della Cmax (40%) e del Tmax (2 volte) ma ha effetti minimi sull’AUC del buspirone.
Eritromicina: la somministrazione contemporanea di buspirone (10 mg in dose singola) ed eritromicina (1,5 g/die per 4 giorni) in volontari sani ha portato ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di buspirone (aumento di 5 volte della Cmax e di 6 volte dell’AUC). Queste interazioni farmacocinetiche sono state accompagnate da un aumento dell’incidenza di eventi avversi attribuibili al buspirone. In caso di co-somministrazione, si raccomanda un dosaggio più basso di buspirone (es. 2,5 mg BID).
Itraconazolo: la somministrazione contemporanea di buspirone (10 mg in dose singola) e itraconazolo (200 mg/die per 4 giorni) in volontari sani ha portato ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di buspirone (aumento di 13 volte della Cmax e di 19 volte dell’AUC). Queste interazioni farmacocinetiche sono state accompagnate da un aumento dell’incidenza di eventi avversi attribuibili al buspirone. In caso di co-somministrazione, si raccomanda un dosaggio più basso di buspirone (es. 2,5 mg BID).
Diltiazem: in caso di co-somministrazione, si possono determinare effetti maggiori e più elevata tossicità del buspirone. Pertanto, si raccomanda un dosaggio più basso di buspirone
Verapamil: in caso di co-somministrazione, si possono determinare effetti maggiori e più elevata tossicità del buspirone. Pertanto, si raccomanda un dosaggio più basso di buspirone.
Rifampicina: la somministrazione contemporanea di Buspar e rifampicina produce una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche e gli effetti farmacodinamici del buspirone.
Succo di pompelmo: la co-somministrazione di buspirone con succo concentrato di pompelmo ha provocato aumenti delle concentrazioni plasmatiche di buspirone (v. par. 4.2).
Interazioni con esami di laboratorio: buspirone non sembra interferire con gli esami di laboratorio comunemente usati in clinica.
Buspar 5 mg compresse: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Buspar 5 mg compresse: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D’altra parte, poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l’uso dell’automobile e l’impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco