Cardiolite: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Cardiolite (Tetrakis Cu Tetrafluoroborato + Cloruro Stannoso Diidrato + Levocisteina Cloridrato Monoidrato): sicurezza e modo d’azione

Cardiolite (Tetrakis Cu Tetrafluoroborato + Cloruro Stannoso Diidrato + Levocisteina Cloridrato Monoidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Medicinale solo per uso diagnostico.

Dopo ricostituzione con una soluzione di Sodio Pertecnetato [99m Tc], CARDIOLITE può essere usato per via endovenosa nelle seguenti indicazioni:

diagnosi strumentale della patologia ischemica del miocardio;

diagnosi strumentale e localizzazione di infarto del miocardio;

valutazione della funzione globale ventricolare con tecnica di primo passaggio (per la determinazione della frazione di eiezione e/o della cinesi parietale biventricolare);

supporto per la diagnosi di malignità in pazienti con sospetto cancro della mammella.

supporto diagnostico per lo studio di pazienti con iperparatiroidismo anche recidivante o persistente.

Cardiolite: come funziona?

Ma come funziona Cardiolite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Cardiolite

Dopo la somministrazione di CARDIOLITE non sono attesi effetti farmacodinamici.


Cardiolite: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cardiolite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Cardiolite

Dopo ricostituzione con Sodio Pertecnetato (99m Tc) preparazione iniettabile Ph. Eur. si ottiene un complesso (Tc-99m Sestamibi) con struttura: Tc-99m (MIBI)6 (dove MIBI=2-metossi-isobutil-isonitrile). Questo complesso cationico ha accumulo tessutale nel miocardio vitale proporzionale al flusso ematico coronarico regionale, analogamente al Tallio Cloruro-Tl-201. Le immagini scintigrafiche del miocardio ottenute nell’uomo ed in animali dopo somministrazione endovenosa di Tc-99m Sestamibi sono comparabili con quelle ottenute con Tl-201 nel miocardio normale, infartuato o ischemico.

Il Tecnezio Tc-99m Sestamibi passa rapidamente dal sangue ai tessuti: solo l’8% della dose iniettata rimane in circolo 5 minuti dopo l’iniezione.

Esperimenti sugli animali hanno mostrato che la captazione non è dipendente dalla capacità funzionale della pompa sodio-potassio.

Eliminazione:

La principale via metabolica di eliminazione del Tc-99m Sestamibi è l’apparato epato-biliare. L’attività iniettata, concentrata progressivamente nella colecisti, compare nell’intestino a partire dalla prima ora dalla somministrazione.

Circa il 27% dell’attività iniettata viene eliminata per via renale entro le 24 ore ed approssimativamente il 33% per via fecale entro 48 ore.

Al quinto minuto dalla somministrazione endovenosa, circa l’8% della dose iniettata risulta ancora nel circolo sanguigno.

Emivita:

Il tempo di emivita biologico miocardico (T½) è di circa sette ore a riposo e dopo sforzo. Il tempo di emivita effettivo (che include l’emivita biologica e quella fisica) è approssimativamente di 3 ore.

Captazione miocardica:

La captazione miocardica, che è proporzionale al flusso coronarico, è l’1,5% della dose iniettata sotto sforzo e l’1,2% a riposo.


Cardiolite: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Cardiolite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cardiolite è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Cardiolite: dati sulla sicurezza

Dati sperimentali su modelli animali hanno dimostrato che la captazione non viene inibita dal blocco della ATPasi Na/K dipendente (Pompa Na/K), tuttavia l’ipossia può ridurre il grado di estrazione miocardica del tracciante. Altri dati sperimentali sull’animale hanno rilevato che il miocardio, reso transitoriamente ischemico, normalizza l’estrazione plasmatica del Tc-99m Sestamibi solo tardivamente, fino a 5 ore dall’evento ischemico.

Dosimetria di radiazione:

La tabella seguente riporta la stima della dose assorbita media per un paziente standard (70 kg) dopo la somministrazione endovenosa di Tc-99m Sestamibi.

Dati ripresi dalla pubblicazione ICRP n. 62 (volume 22 n. 3 1993): Radiological Protection in Biomedical Research

Dose assorbita per unità di attività somministrata (mGy/MBq) nell’adulto

Organo A riposo Sotto sforzo
Pancreas 7,7 E-03 6,9 E-03
Utero 7,8 E-03 7,2 E-03
Ghiandole surrenali 7,5 E-03 6,6 E-03
Parete vescicale 1,1 E-02 9,8 E-03
Mammelle 3,8 E-03 3,4 E-03
Superficie ossea 8,2 E-03 7,8 E-03
Parete colecistica 3,9 E-02 3,3 E-02
Cuore 6,3 E-03 7,2 E-03
Cervello 5,2 E-03 4,4 E-03
Pelle 3,1 E-03 2,9 E-03
Fegato 1,1 E-02 9,2 E-03
Polmoni 4,6 E-03 4,4 E-03
Tratto gastrointestinale
Stomaco 6,5 E-03 5,9 E-03
Intestino tenue 1,5 E-02 1,2 E-02
Colon prossimale 2,7 E-02 2,2 E-02
Colon distale 1,9 E-02 1,6 E-02
Milza 6,5 E-03 5,8 E-03
Reni 3,6 E-02 2,6 E-02
Ovaie 9,1 E-03 8,1 E-03
Midollo rosso 5,5 E-03 5,0 E-03
Tiroide 5,3 E-03 4,4 E-03
Esofago 4,1 E-03 4,0 E-03
Ghiandole salivari 1,4 E-02 9,2 E-03
Muscoli 2,9 E-03 3,2 E-03
Testicoli 3,8 E-03 3,7 E-03
Timo 4,1 E-03 4,0 E-03
Altri organi 3,1 E-03 3,3 E-03
ED mSv/MBq 8,5 E-03 7,5 E-03

La dose efficace risultante da una somministrazione di 925 MBq nell’adulto è di 7,9 mSv a riposo e 6,9 mSv sotto sforzo.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Cardiolite: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cardiolite

Cardiolite: interazioni

Nessuna conosciuta.


Cardiolite: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Cardiolite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

La somministrazione a scopo diagnostico del Tc-99m Sestamibi non ha effetti noti sulle capacità di guida di automezzi o sull’uso di altre apparecchiature.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco