Cardioten (Nicardipina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Cardioten (Nicardipina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Nel trattamento dell’ ipertensione arteriosa sia in monoterapia che in associazione adltri antiipertensivi. Nella profilassi e nella terapia dell’ angina pectoris sia stabile che vasospastica. Nel trattamento dell’ insufficienza cardiaca congestizia.
Cardioten: come funziona?
Ma come funziona Cardioten? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Cardioten
I calcioantagonisti inibiscono l’afflusso degli ioni calcio all’interno delle cellule muscolari a livello miocardico, coronarico e vascolare. La nicardipina cloridrato determina una riduzione delle resistenze vascolari con abbassamento dei valori pressori elevati sia a riposo sia durante esercizio fisico e con beneficio degli stati di insufficiente irrorazione cerebrale e coronarica; una significativa riduzione degli stati anginosi e un aumento della tolleranza allo sforzo perchè migliora l’apporto e l’utilizzazione di ossigeno nel miocardio; un miglioramento della funzione globale del cuore sia per un’azione sulla miocellula cardiaca sia per riduzione del post-carico.
Cardioten: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Cardioten, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Cardioten
La nicardipina, somministrata per via orale, ha un completo e veloce assorbimento. Il picco di massima concentrazione viene raggiunto entro un’ora dalla somministrazione sia dopo dose unica che dopo dosi ripetute. La formulazione “retard” consente un rilascio graduale del principio attivo che permette, a partire dalla 2° ora e fino a 8-10 ore, di mantenere livelli plasmatici superiori a quelli riscontrati con una dose equivalente della forma normale. Il legame proteico è di oltre il 90 % La nicardipina è metabolizzata esclusivamente dal fegato. Non è mai stata messa in evidenza con nicardipina una riduzione degli enzimi epatici. L’escrezione totale, fecale ed urinaria, del composto marcato è superiore al 90 % . Entro 48 ore, attraverso il rene, la nicardipina non viene escreta come tale ma come metaboliti attivi.
Cardioten: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Cardioten agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Cardioten è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Cardioten: dati sulla sicurezza
La tossicità (DL50 mg / kg) della nicardipina, calcolata separatamente per maschi e femmine, è risultata di 268-299 mg / kg per os e 14,1-15,1 mg / kg e.v. nel topo e di 214-268 mg / kg per os e 11,4-14,9 mg / kg e.v. nel ratto. La somministrazione orale di nicardipina fino a 25 mg / kg / die nel cane beagle per 26 settimane non ha dimostrato effetti tossici importanti. Non si sono osservati effetti indesiderati sull’ indice di accoppiamento, fertilità e riproduzione nei ratti e nei conigli. Negli animali che allattano la nicardipina viene escreta nel latte. La nicardipina non è risultata teratogena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Cardioten: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Cardioten
Cardioten: interazioni
Le interazioni possibili prevedono le considerazioni seguenti :
- betabloccanti : rischio di deficit cardiaco, per i malati con insufficienza cardiaca non compensata;
- antistaminici H2 : rischio di aumento del tasso sierico e dell’ effetto ipotensivo per inibizione del calcio (adattare eventualmente la posologia);
- fenitoina : aumento del tasso plasmatico con segni di sovradosaggio (in particolare neurologici). Questo prevede di adattare le dosi della fenitoina dopo il trattamento con i calcioantagonisti;
- ciclosporine : aumento del tasso ematico delle ciclosporine; controllare il tasso circolante di ciclosporine ed adattare la posologia durante l’associazione e, dopo avere abbassato il dosaggio, sospendere il trattamento;
- dantrolene (perfusione) : negli animali sono stati costantemente osservati casi di fibrillazione ventricolare mortali in caso di somministrazione di verapamil e di dantrolene per via e.v. L’associazione di un antagonista del calcio e di dantrolene è dunque potenzialmente pericolosa; l’associazione è sconsigliata per prudenza;
- digossina : in caso di contemporanea somministrazione di nicardipina e di digossina è stato segnalato, occasionalmente, un aumento dei livelli emetici di digossina; risulta quindi opportuno controllare la digossinemia nei primi giorni di trattamento.
La nicardipina ha proprietà vasodilatatrici e quindi può potenziare l’effetto di vasodilatatori (nitroderivati in particolare) ed ipotensivi somministrati contemporaneamente; il potenziamento dell’azione necessita una eventuale riduzione della posologia ed una sorveglianza particolare.
Cardioten: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Cardioten: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Talvolta, soprattutto se contemporaneamente si assumono alcolici, può ridursi la capacità di reazione e di conseguenza la prontezza di riflessi di chi deve guidare autoveicoli e far funzionare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco