Claversal 500 mg (Mesalazina): sicurezza e modo d’azione
Claversal 500 mg (Mesalazina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Colite ulcerosa e morbo di Crohn
CLAVERSAL è indicato sia nel trattamento delle fasi attive della malattia, sia nella prevenzione delle recidive.
Nella fase attiva di grado severo, può essere consigliabile l’associazione con trattamento cortisonico.
Claversal 500 mg: come funziona?
Ma come funziona Claversal 500 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Claversal 500 mg
Categoria farmacoterapeutica : antiinfiammatori intestinali – acido aminosalicilico ed analoghi Codice ATC : A07EC02
Meccanismo di azione
Il meccanismo di azione antiinfiammatorio della mesalazina è sconosciuto sebbene vi siano vari meccanismi possibili:
inibizione della sintesi delle prostaglandine (tramite inibizione della cicloossigenasi) e conseguente riduzione delle prostaglandine mediatrici dell’infiammazione;
inibizione della sintesi di leucotrieni chemiotattici (tramite inibizione della lipoossigenasi) e conseguente riduzione dell’infiammazione;
inibizione della chemiotassi dei macrofagi e dei neutrofili nei tessuti infiammati;
cattura di radicali liberi di ossigeno;
in seguito a sostituzione di mesalazina con sulfasalazina in pazienti con colite ulcerosa è stato osservato un miglioramento nelle caratteristiche del liquido seminale ed un aumento del numero di gravidanze.
Claversal 500 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Claversal 500 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Claversal 500 mg
In pazienti con morbo di Crohn o colite ulcerosa:
dosi orali di 500 mg di mesalazina somministrata tre volte al giorno producono in media una concentrazione plasmatica allo stato stazionario di acido- 5-aminosalicilico ed acido acetil-5-amino salicilico (il suo maggior metabolita) rispettivamente intorno ai 0,7 e 1,2 mcg/ml.
dosi orali di 250 mg di mesalazina somministrata tre volte al giorno producono una concentrazione plasmatica allo stato stazionario di acido- 5-aminosalicilico ed acido acetil-5-amino salicilico rispettivamente intorno ai 0,4 e 1,0 mcg/ml.
Il recupero urinario e fecale (44% e 35% della quantità somministrata, alle dosi più elevate) indicano che l’acido-5-aminosalicilico è disponibile sia per azione a livello locale che sistemico.
In soggetti sani a digiuno, il tempo necessario per raggiungere la concentrazione plasmatica al picco rispettivamente di 1,3 mcg/ml e 2,3 mcg/ml di acido- 5-aminosalicilico ed acido acetil-5- aminosalicilico è di oltre 6 ore.
Acetilazione dell’acido 5-aminosalicilico
Avviene nel fegato e nella parete del colon indipendentemente dallo stato di acetilatore. Il processo di acetilazione appare saturabile; tuttavia, a dosaggi terapeutici (250-500 mg) sia la massima concentrazione plasmatica, che l’AUC non presentano deviazioni dalla linearità allo stato stazionario. Eliminazione
L’acido 5-aminosalicilico è eliminato per lo più come acido N-acetil-5-amino salicilico, sia nelle urine che nelle feci. Infatti, oltre il 90% del farmaco trovato nelle urine è sotto forma di metabolita.
Claversal 500 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Claversal 500 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Claversal 500 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Claversal 500 mg: dati sulla sicurezza
Nessuna informazione ulteriore.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Claversal 500 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Claversal 500 mg
Claversal 500 mg: interazioni
Può essere potenziato l’effetto ipoglicemizzante delle sulfoniluree.
Come con altri salicilati non si possono escludere interazioni con cumarinici, probenecid, sulfinpirazone, spironolattone, furosemide e rifampicina.
La mesalazina può ritardare l’escrezione di metotrexato.
Esistono evidenze in vitro che la mesalazina sia un inibitore debole dell’enzima tiopurina metiltransferasi (TPMT), metabolizzante l’azatioprina. Nei pazienti trattati in concomitanza con mesalazina, può verificarsi raramente un incremento degli effetti mielosoppressivi di azatioprina o 6- mercaptopurina.
E’ possibile il potenziamento di effetti indesiderati dei corticosteroidi a livello gastrico.
Claversal 500 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Claversal 500 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati osservati effetti negativi sulla capacità di guidare o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco