Clivarina soluzione iniettabile (Reviparina Sodica): sicurezza e modo d’azione
Clivarina soluzione iniettabile (Reviparina Sodica) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Profilassi della trombosi venosa profonda (TVP) in chirurgia generale e ortopedica e nei pazienti a rischio maggiore di TVP.
Trattamento della trombosi venosa profonda con o senza embolia polmonare.
Prevenzione degli eventi acuti in angioplastica coronarica transluminale percutanea (PTCA).
Clivarina soluzione iniettabile: come funziona?
Ma come funziona Clivarina soluzione iniettabile? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Clivarina soluzione iniettabile
Categoria farmacoterapeutica: sostanze antitrombotiche Codice ATC: B01AB08
Clivarina soluzione iniettabile contiene eparina sodica frazionata derivata da mucosa intestinale porcina in soluzione acquosa.
Eparina a basso peso molecolare possiede una varietà di effetti biologici, clinicamente mostra significativi effetti sul processo di coagulazione. L’eparina è una sostanza anticoagulante diretta ed interviene in diverse fasi della coagulazione sanguigna.
In virtù della sua potente attività anti-Xa e comparativamente della debole attività anti-IIa, l’eparina a basso peso molecolare agisce principalmente sulle prime fasi della coagulazione. Con reviparina sodica il quoziente di attività anti-Xa/anti-IIa è in vitro 3/5 (al confronto con eparina non frazionata il cui quoziente è 1).
Il risultato è una marcata e prolungata attività antitrombotica. Negli studi clinici Clivarina era associata a basso rischio di sanguinamenti.
Clivarina soluzione iniettabile: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Clivarina soluzione iniettabile, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Clivarina soluzione iniettabile
Dopo iniezione sottocutanea di Clivarina i picchi di assorbimento sono raggiunti entro 3 ore, stabilizzandosi e iniziando a declinare a 4-6 ore dalla somministrazione. L’emivita di eliminazione di Clivarina sottocutanea è circa 3 ore; non vi è una correlazione tra la dose, la clearance totale (18 ml/min.) ed il volume di distribuzione
(circa 5 litri). Il composto è escreto per la maggior parte con le urine. I parametri farmacocinetici riferiti all’attività anti-Xa e anti-IIa sono virtualmente identici.
Dopo somministrazione sottocutanea la biodisponibilità di Clivarina è circa il 95%, mentre per l’eparina non frazionata ammonta solo a circa il 15-30%. Studi in volontari sani non hanno mostrato una variazione interindividuale della biodisponibilità.
Clivarina soluzione iniettabile: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Clivarina soluzione iniettabile agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Clivarina soluzione iniettabile è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Clivarina soluzione iniettabile: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta della reviparina somministrata per via parenterale è bassa. La minima dose tossica per somministrazione endovenosa era di 316 mg/kg nel ratto e di 825 mg/kg nel topo. Per
somministrazione sottocutanea ed intraperitoneale tale dose era inferiore a 1000 mg/kg e pari alla minima dose testata.
La DL50 era > 1500 mg/kg di peso corporeo.
La tossicità sistemica della reviparina dopo somministrazioni ripetute (emorragie ed effetti secondari) è essenzialmente legata alle sue proprietà farmacologiche e deriva dalle sue pronunciate proprietà anticoagulanti. Le dosi sperimentali non tossiche per effetti sistemici sono comprese fra 4 e 16 mg/kg/die nel ratto e fra 40 e 90 mg/kg nel cane per somministrazione sottocutanea per 4 settimane o compresa fra 5 e 25 mg/kg nel ratto e fra 20 e 40 mg/kg nel cane per somministrazione endovenosa per 26 settimane.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Clivarina soluzione iniettabile: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Clivarina soluzione iniettabile
Clivarina soluzione iniettabile: interazioni
Associazioni sconsigliate:
Acido acetilsalicilico e altri salicilati (per via generale)
Aumento del rischio di emorragia (inibizione della funzione piastrinica ed aggressione della mucosa gastroduodenale da salicilati).
Utilizzare altre sostanze per un effetto antalgico o antipiretico.
FANS (per via generale)
Aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica e aggressione della mucosa gastroduodenale da farmaci antinfiammatori non steroidei).
Se non è possibile evitare l’associazione, istituire un’attenta sorveglianza clinica e biologica.
Aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica da ticlopidina). E’ sconsigliata l’associazione a forti dosi di eparina.
L’associazione a basse dosi di eparina (eparinoterapia preventiva) richiede un’attenta sorveglianza clinica e biologica.
Altri antiaggreganti piastrinici (clopidogrel, dipiridamolo, sulfinpirazone, ecc.)
Aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica).
Associazioni che necessitano di precauzioni d’uso:
Anticoagulanti orali
Potenziamento dell’azione anticoagulante. L’eparina falsa il dosaggio del tasso di protrombina. Al momento della sostituzione dell’eparina con gli anticoagulanti orali:
rinforzare la sorveglianza clinica;
per controllare l’effetto degli anticoagulanti orali effettuare il prelievo prima della somministrazione di eparina, nel caso questa sia discontinua o, di preferenza, utilizzare un reattivo non sensibile all’eparina.
Glucocorticoidi (via generale)
Aggravamento del rischio emorragico proprio della terapia con glucocorticoidi (mucosa gastrica, fragilità vascolare), a dosi elevate o in trattamento prolungato superiore a dieci giorni.
L’associazione deve essere giustificata; potenziare la sorveglianza clinica.
Destrano (via parenterale)
Aumento del rischio emorragico (inibizione della funzione piastrinica).
Adattare la posologia dell’eparina in modo da non superare una ipocoagulabilità superiore a 1,5 volte il valore di riferimento, durante l’associazione e dopo la sospensione di destrano.
Clivarina soluzione iniettabile: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Clivarina soluzione iniettabile: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco