Contrathion (Pralidoxima Metilsolfato): sicurezza e modo d’azione
Contrathion (Pralidoxima Metilsolfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento delle intossicazioni da esteri organo-fosforici moderate o gravi.
Contrathion: come funziona?
Ma come funziona Contrathion? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Contrathion
Categoria farmacoterapeutica: Antidoti; codice ATC: V03AB04
Contrathion (pralidossima metilsolfato) è l’antidoto specifico degli antiparassitari organo-fosforici.
Queste sostanze, diffusissime per impiego agricolo, sono veleni del sistema nervoso in quanto inattivatori delle colinesterasi, degli enzimi cioè che regolano la trasmissione nervosa. Le colinesterasi infatti idrolizzano l’acetilcolina mano a mano che essa viene prodotta, per cui la loro inattivazione provoca accumulo di acetilcolina . La pralidossima agisce fissando sul gruppo alchil-fosfato della colinesterasi alchil-fosforilata e liberando l’acetil-colinesterasi che, così riattivata, permette la distruzione dell’acetilcolina accumulatasi.
Contrathion: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Contrathion, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Contrathion
La pralidossima non si lega in misura significativa alle protiene plasmatiche. Il passaggio attraverso la barriera emato-encefalica è scarso, anche se il farmaco ha mostrato di avere effetti anche a livello del sistema nervoso centrale.
Solo una piccola frazione (10%) della pralidossima viene metabolizzata a livello epatico a due metaboliti (1- metil-2-piridone e 1-metil-2-cianopiridinio) che vengono escreti nelle urine (clearance 600-700 ml/min) insieme alla molecola immodificata in 1-3 ore. Meno dello 0.1% della dose di pralidossima viene eliminata attraverso l’aria espirata.
Nel volontario sano, le concentrazioni sieriche di pralidossima scendono al di sotto dei livelli minimi efficiaci circa 90 minuti dopo il termine della somministrazione di 1000 mg di antidoto per via endovenosa in 30 minuti; ciò ha reso necessario adottare il regime di infusione continua per il trattamento dei pazienti intossicati.
Il trattamento per via endovenosa con tiamina (100mg/ora per 150 minuti) associato a pralidossima (5mg/kg) ne prolunga l’emivita, ne aumenta il volume di distribuzione e le concentrazioni sieriche di picco, riducendo altresì la clearance plasmatica, intercompartimentale e renale. Alla base di questo effetto vi è la competizione tra tiamina e pralidossima, entrambe basi organiche, per lo stesso sistema di trasporto, con riduzione della secrezione tubulare.
Contrathion: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Contrathion agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Contrathion è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Contrathion: dati sulla sicurezza
Studi condotti in animali da laboratorio indicano che la concentrazione sierica minima efficace di pralidossima è pari a 4-12 ?g/ml.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Contrathion: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Contrathion
Contrathion: interazioni
Si possono verificare interazioni tra pralidossima ed atropina quando usate in associazione. In aggiunta si possono verificare interazioni con la tiamina.
Vedere capitoli "Effetti indesiderati" e "Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego".
Contrathion: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Contrathion: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Contrathion è un farmaco di emergenza. Il suo uso è pertanto legato a situazioni cliniche che non permettono l’uso di macchine o la guida di autoveicoli.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco