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Contrathion: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Contrathion

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Contrathion: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Contrathion

INDICE DELLA SCHEDA

Contrathion: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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CONTRATHION 200 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione per infusione

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Un flaconcino contiene:

Pralidossima metilsolfato 361,95 mg pari a pralidossima 200 mg Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Polvere e solvente per soluzione per infusione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento delle intossicazioni da esteri organo-fosforici moderate o gravi.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Primo intervento e decontaminazione

Assicurare le funzioni vitali di base.

Nei casi di contaminazione cutanea, liberare il paziente dagli indumenti imbevuti di sostanza tossica e lavarlo con una grande quantità di acqua e sapone.

Nei casi di ingestione, eseguire una lavanda gastrica e somministrare al termine di questa una sospensione di carbone vegetale attivato.

La somministrazione di pralidossima viene di norma preceduta da quella di atropina alla dose necessaria per il controllo dei sintomi colinergici muscarinici, secondo le indicazioni dello specialista.

Posologia

Come in tutti i trattamenti antidotici, anche la terapia con pralidossima deve essere adattata alle particolari esigenze del singolo caso.

Adulti

Somministrazione per infusione endovenosa lenta (1ml/min per soluzione estemporanea, oppure in 30 minuti se la soluzione estemporanea viene diluita in soluzione fisiologica) di una dose bolo compresa fra 1000-2000mg, in funzione della gravità dell’intossicazione e del peso dell’individuo, seguita da una dose di mantenimento di 500mg/ora, mantenuta fino a quando necessario e secondo prescrizione dello specialista.

Bambini

Somministrazione per via endovenosa lenta (0.5ml/min per la soluzione estemporanea oppure infusione in 30 minuti se la soluzione viene diluita in soluzione fisiologica) di una dose bolo di 20-40 mg/kg (fino al massimo di 1 grammo), seguita da una dose di mantenimento di 10 mg/kg/ora, mantenuta fino a quanto necessario e secondo prescrizione dello specialista.

Pazienti con funzione renale compromessa

In questi pazienti le dosi indicate dovranno essere ridotte proporzionalmente alla funzione renale residua.

Modo di somministrazione

La soluzione di pralidossima va preparata al momento dell’uso tramite l’introduzione di 10ml di solvente nel flacone della polvere.

La soluzione ottenuta può essere somministrata direttamente o dopo diluizione in soluzione fisiologica.

Va attentamente considerata la velocità dell’infusione della dose bolo di pralidossima, questo perché le reazioni avverse si verificano pressoché esclusivamente per infusione endovenosa troppo rapida della dose bolo (quando la concentrazione plasmatica è ai livelli più alti e la velocità di infusione maggiore). La prima dose deve quindi essere somministrata in 30 minuti se diluita, oppure a velocità non superiore a 1 ml/minuto per la soluzione estemporanea.

Durata del trattamento

Nei casi di intossicazione accertata il trattamento antidotico va da un minimo di 48 ore a diversi giorni.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Nella maggior parte dei casi la pralidossima è stata molto ben tollerata, ma bisogna ricordare che in genere le gravissime condizioni generali del paziente avvelenato da composti organo-fosforici possono mascherare alcuni segni e sintomi minori correlabili all’uso del farmaco, specie se somministrato troppo velocemente o per periodi di tempo troppo prolungati.

La pralidossima per via endovenosa deve essere iniettata lentamente o, meglio ancora, per infusione, dato che effetti collaterali come tachicardia, laringospasmo e rigidità muscolare, sono stati in qualche caso attribuiti ad una eccessiva velocità di somministrazione.

Dato che la pralidossima viene eliminata con le urine, una ridotta funzionalità renale determina più elevati livelli ematici del farmaco; di conseguenza il dosaggio dovrà essere ridotto nei pazienti con insufficienza renale.

La pralidossima deve essere usata con molta cautela in caso di sovradosaggio di composti organo-fosforici in soggetti affetti da miastenia grave, poichè può scatenare una crisi miastenica.

Sebbene non riguardino direttamente l’uso della pralidossima, nel trattamento degli avvelenamenti da anticolinesterasici dovranno essere tenute presenti le seguenti precauzioni: dato che i barbiturici sono potenziati dagli anticolinesterasici, essi dovranno essere usati con molta cautela nel trattamento di eventuali fenomeni convulsivi; inoltre si dovrà evitare l’uso di morfina, teofillina, aminofillina, succinilcolina, reserpina e tranquillanti fenotiazinici.

La pralidossima dovrà essere usata sotto il controllo del medico. La pralidossima non è efficace nel trattamento degli avvelenamenti da fosforo, fosfati inorganici e composti organo-fosforici privi di attività anticolinesterasica.

Fino a quando non saranno disponibili ulteriori dati, non si consiglia l’uso della pralidossima nelle intossicazioni da antiparassitari della classe dei carbammati.

Nota – Tra gli antiparassitari organo-fosforici più frequentemente usati ricordiamo: parathion, metilparathion, dimetoato, diazinone, triclorfon, fentoato, TEPP, mevinphos, protoato, azinphosmetile, fosfamidone, fenthion, fenitrothion, malathion, ecc.

Sono antiparassitari di contatto o di ingestione, molto solubili nei grassi, che penetrano facilmente attraverso la pelle ed agiscono come veleni del sistema nervoso mediante inibizione della colinesterasi.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Si possono verificare interazioni tra pralidossima ed atropina quando usate in associazione. In aggiunta si possono verificare interazioni con la tiamina.

Vedere capitoli "Effetti indesiderati" e "Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego".

04.6 Gravidanza e allattamento

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In assenza di studi specifici nell’animale e nell’uomo, il rischio non è noto. Di conseguenza, in via prudenziale, si deve evitare la somministrazione del farmaco nella donna gravida a meno che l’intossicazione sia tale da minacciare la sopravvivenza.

Non è noto se il farmaco viene escreto nel latte materno, perciò si deve usare cautela nel somministrare il prodotto alla donna che allatta.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Contrathion è un farmaco di emergenza. Il suo uso è pertanto legato a situazioni cliniche che non permettono l’uso di macchine o la guida di autoveicoli.

04.8 Effetti indesiderati

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Dopo somministrazione di pralidossima, è stata segnalata comparsa di vertigini, offuscamento della vista, diplopia, disturbi dell’accomodazione, cefalea, sonnolenza, nausea, aritmie, tachicardia, iperventilazione, astenia.

Per somministrazione rapida: rigidità muscolare e possible blocco neuromuscolare.

04.9 Sovradosaggio

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La pralidossima, a dosi molto elevate, potrebbe aggravare il blocco neuromuscolare provocato dalle sostanze organo-fosforiche.

Nell’uso clinico è difficile distinguere gli effetti collaterali dovuti al farmaco da quelli dovuti alle sostanze velenose. L’intossicazione, sperimentale e umana da esteri organo-fosforici, si manifesta in due fasi che non sempre è possibile distinguere:

Fase muscarinica – fenomeni di ipereccitazione vagale: ipersecrezione salivare, tracheobronchiale, sudorale, lacrimale, nausea, vomito, diarrea, dispnea da broncospasmo, edema polmonare, bradicardia pronunciata.

Fase nicotinica – disturbi neuromuscolari: incoordinazione dei movimenti, fibrillazione e scosse muscolari; in seguito convulsioni toniche e cloniche e paralisi neuromuscolari che precedono la morte.

Le forme cliniche della intossicazione possono essere:

Forme lievi: caratterizzate da malessere passeggero con nausea, vertigini, bradicardia, cefalea, lievi disturbi gastro-intestinali;

Forme acutissime: comparsa brusca di coma con miosi, salivazione, ipertensione, fibrillazione muscolare, dispnea con edema polmonare, convulsioni che precedono la morte.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Antidoti; codice ATC: V03AB04

Contrathion (pralidossima metilsolfato) è l’antidoto specifico degli antiparassitari organo-fosforici.

Queste sostanze, diffusissime per impiego agricolo, sono veleni del sistema nervoso in quanto inattivatori delle colinesterasi, degli enzimi cioè che regolano la trasmissione nervosa. Le colinesterasi infatti idrolizzano l’acetilcolina mano a mano che essa viene prodotta, per cui la loro inattivazione provoca accumulo di acetilcolina . La pralidossima agisce fissando sul gruppo alchil-fosfato della colinesterasi alchil-fosforilata e liberando l’acetil-colinesterasi che, così riattivata, permette la distruzione dell’acetilcolina accumulatasi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La pralidossima non si lega in misura significativa alle protiene plasmatiche. Il passaggio attraverso la barriera emato-encefalica è scarso, anche se il farmaco ha mostrato di avere effetti anche a livello del sistema nervoso centrale.

Solo una piccola frazione (10%) della pralidossima viene metabolizzata a livello epatico a due metaboliti (1- metil-2-piridone e 1-metil-2-cianopiridinio) che vengono escreti nelle urine (clearance 600-700 ml/min) insieme alla molecola immodificata in 1-3 ore. Meno dello 0.1% della dose di pralidossima viene eliminata attraverso l’aria espirata.

Nel volontario sano, le concentrazioni sieriche di pralidossima scendono al di sotto dei livelli minimi efficiaci circa 90 minuti dopo il termine della somministrazione di 1000 mg di antidoto per via endovenosa in 30 minuti; ciò ha reso necessario adottare il regime di infusione continua per il trattamento dei pazienti intossicati.

Il trattamento per via endovenosa con tiamina (100mg/ora per 150 minuti) associato a pralidossima (5mg/kg) ne prolunga l’emivita, ne aumenta il volume di distribuzione e le concentrazioni sieriche di picco, riducendo altresì la clearance plasmatica, intercompartimentale e renale. Alla base di questo effetto vi è la competizione tra tiamina e pralidossima, entrambe basi organiche, per lo stesso sistema di trasporto, con riduzione della secrezione tubulare.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Studi condotti in animali da laboratorio indicano che la concentrazione sierica minima efficace di pralidossima è pari a 4-12 μg/ml.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Fiala solvente: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

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Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità

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3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Per proteggere il medicinale dalla luce, tenere il flaconcino e la fiala nell’imballaggio esterno.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio di 1 flaconcino in vetro contenente la polvere e 1 fiala in vetro da 10 ml per il solvente. Astuccio di 10 flaconcini in vetro contenenti la polvere e 10 fiale in vetro da 10 ml per il solvente.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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sanofi-aventis S.p.A.

Viale L. Bodio, 37/B – Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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1 flaconcino di polvere e 1 fiala di solvente A.I.C. n. 021091018 10 flaconcini di polvere e 10 fiale di solvente A.I.C. n. 021091020

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Prima Autorizzazione: 02.07.1968

Rinnovo dell’autorizzazione: 01.06.2010

10.0 Data di revisione del testo

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Settembre 2009

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Contrathion – Ev 10 fl 200 mg/10 ml (Pralidoxima Metilsolfato)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Ospedaliero Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: V03AB04 AIC: 021091020 Prezzo: 43,78 Ditta: Sanofi Spa


Contrathion – Ev 1 fl 200 mg+10 ml (Pralidoxima Metilsolfato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: V03AB04 AIC: 021091018 Prezzo: 4,85 Ditta: Sanofi Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983