Control (Lorazepam): sicurezza e modo d’azione
Control (Lorazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa. Insonnia.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio e solo per un trattamento a breve termine.
Control: come funziona?
Ma come funziona Control? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Control
Categoria farmacoterapeutica: Ansiolitici/Derivati benzodiazepinici, codice ATC: N05BA06
Il principio attivo del Control, il lorazepam, è un derivato benzodiazepinico che presenta azioni qualitativamente simili ma più intense del clordiazepossido e del diazepam, sia come ansiolitico che come anticonvulsivante, consentendo pertanto il suo impiego a dosaggi notevolmente ridotti.
Meccanismo d’azione
L’esatto meccanismo di azione delle benzodiazepine non è stato ancora chiarito; comunque sembra che le benzodiazepine agiscano attraverso vari meccanismi. Presumibilmente le benzodiazepine esercitano i loro effetti attraverso un legame con specifici recettori a diversi siti entro il sistema nervoso centrale, potenziando gli effetti di inibizione sinaptica o presinaptica mediata dall’acido ? -aminobutirrico, oppure influenzando direttamente i meccanismi che generano il potenziale d’azione.
Control: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Control, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Control
Assorbimento
Il lorazepam viene assorbito rapidamente dall’apparato digerente.
Distribuzione
Dopo 1-2 ore è presente nel siero, con una biodisponibilità di circa il 90%. Le concentrazioni plasmatiche di picco sono raggiunte dopo circa due ore in seguito ad una somministrazione orale e si mantengono elevate per circa 4 ore per poi scendere gradatamente nelle 24 ore.
Biotrasformazione
Il lorazepam è legato per circa l’85% alle proteine plasmatiche e non necessita di processi di biotrasformazione che lo rendano attivo. Viene prontamente trasformato in forma idrosolubile nel fegato a glucuronide inattivo.
Eliminazione
Eliminato per via renale per il 99% circa.
Il tempo di eliminazione è lento: l’escrezione urinaria a 96 ore è del 66%. L’emivita di eliminazione è pari a 14± 5 ore.
Il volume di distribuzione è di 1,3 l/kg.
Control: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Control agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Control è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Control: dati sulla sicurezza
DL50 – os – topo >3000 mg/kg; ratto >5000 mg/kg; cane >2000 mg/kg. Le prove di tossicità subacuta e cronica nelle diverse specie animali hanno permesso di evidenziare che il principio attivo è ben tollerato a dosaggi estremamente superiori a quelli utilizzati in terapia umana.
Il lorazepam non interferisce sullo sviluppo embrionale né sui processi riproduttivi.
Numerose prove condotte su coniglio, ratto e topo escludono effetti teratogeni di lorazepam.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Control: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Control
Control: interazioni
L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare attenzione e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
L’assunzione concomitante con alcol deve essere evitata poiché l’effetto sedativo può essere aumentato. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Oppioidiacei:
In particolare, lL’uso concomitante di medicinalifarmaci sedativi come le benzodiazepine o farmacisostanze correlate come Control con oppioidiacei aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’effetto
depressivo additivo suldel SNC. Il dosaggio e la durata dell’uso concomitante devono essere limitati (vedere paragrafo 4.4).
L’uso concomitante di clozapina e Control può produrre sedazione marcata, salivazione eccessiva, atassia.
La somministrazione contemporanea di Control con il valproato può risultare in un aumento delle concentrazioni nel plasma e ad una ridotta eliminazione di Control. Il valproato può inibire la glucuronizzazione di lorazepam (quest’ultimo di conseguenza potrebbe avere concentrazioni sieriche aumentate, e aumentato rischio di sonnolenza); la dose di lorazepam dovrebbe essere ridotta di circa il 50% quando co- somministrato con valproato.
La terapia concomitante di lorazepam con probenecid può risultare nel più rapido inizio o nel prolungare gli effetti di lorazepam, ciò a causa dell’incremento della sua emivita e della sua ridotta clearance. In tal caso la dose di lorazepam dovrà essere ridotta del 50% circa.
Anche altre sostanze possono aumentare l’effetto sedativo delle benzodiazepine: cisapride, lofexidina, nabilone, disulfiram e miorilassanti – baclofen e tizanidina. Evitare l’uso concomitante con sodio oxibato, poiché l’effetto di quest’ultimo può essere aumentato.
La somministrazione di teofilline o amminofilline può ridurre gli effetti delle
benzodiazepine, incluso Control.
In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.
Non è stato dimostrato che il sistema citocromo P-450 sia coinvolto nel metabolismo di Control e, diversamente da molte benzodiazepine, le interazioni farmacocinetiche che coinvolgono il sistema P-450 non sono state osservate con Control.
Sono stati riportati casi di eccessivo stupor, riduzione significativa della frequenza respiratoria e, in un caso, ipotensione, quando il Control è stato somministrato concomitantemente alla loxapina.
Con l’uso di lorazepam non sono state riportate o identificate interferenze nelle analisi di laboratorio.
L’uso concomitante di fenobarbital può avere effetti additivi sul sistema nervoso centrale; dovrebbero esserci speciali precauzioni nell’aggiustamento della dose iniziale.
Gli effetti collaterali potrebbero essere più evidenti in associazione con barbiturici e idantoina.
Può ridurre gli effetti sedativi e ansiolitici di lorazepam.
Control: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Control: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Control altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione, le vertigini, i disturbi della vista e l’effetto miorilassante possono influenzare negativamente la capacità di guidare o di utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere paragrafo 4.5).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco