Deiten (Nitrendipina): sicurezza e modo d’azione
Deiten (Nitrendipina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Deiten: come funziona?
Ma come funziona Deiten? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Deiten
La nitrendipina e’ un nuovo calcio-antagonista appartenente alla classe chimica delle diidropiridine.
La sua azione a livello dei “canali lenti” di membrana nelle fibrocellule muscolari lisce arteriose provoca un blocco dei flussi cationici innescati dalla depolarizzazione ed inibisce l’accoppiamento “eccitazione-contrazione”.
L’effetto finale consiste in una spiccata riduzione delle resistenze vascolari evidente soprattutto laddove sia presente un elevato tono costrittore di base, piu’ marcata, di regola, a livello dei vasi coronarici, muscolari e cutanei, mentre i distretti mesenterico e cerebrale risultano meno responsivi.
Le proprieta’ farmacodinamiche sopra descritte si traducono in una potente azione antiipertensiva, come indicato da ricerche condotte in animali ipertesi per tendenza spontanea o a seguito di procedure sperimentali.
Deiten: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Deiten, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Deiten
DEITEN viene assorbito completamente e rapidamente nel tratto gastroenterico dell’uomo; dopo 1-2 ore si registrano i livelli massimi di concentrazione ematica (40 µg/l), mentre dopo 8 ore le concentrazioni risultano, in molti casi, inferiori a 2 µg/l.
L’emivita e’ di 5,4 ore.
La biodisponibilita’ del principio attivo e’ pari a 10-20% in ragione di un elevato “first-pass effect”: a livello epatico nitrendipina viene trasformata in derivati inattivi, e fra i cinque metaboliti maggiori, si ritrova un analogo piridinico.
Il legame contratto con le proteine plasmatiche e’ notevole sia per il composto (98%) che per i derivati (70-80%).
L’eliminazione avviene per via biliare ed urinaria: dopo ventiquattro ore il 45% della dose somministrata e’ escreto tramite i reni sotto forma di cataboliti, mentre la restante quota si ritrova nelle feci, a seguito di escrezione biliare.
Deiten: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Deiten agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Deiten è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Deiten: dati sulla sicurezza
I risultati di studi di tossicita’ acuta condotti in
varie specie animali sono sommariamente riportati nella tabella seguente:
Sesso DL50 e.v. DL50 per os
mg/kg mg/kg
Topo M 39 2.540
Ratto M 12,6 >10.000
Coniglio M-F 2,5 ~ 2.500
Cane M-F 2,5-3,5 100-250
La tossicita’ subacuta del principio attivo e’ stata valutata in ratti e cani.
La somministrazione orale per 4 settimane (fino a 10 mg/kg/die per il cane e a 100 mg/kg/die per il ratto) non ha dato luogo a fenomeni di intolleranza ne’ ad alterazioni dei parametri di laboratorio o dei quadri autoptici.
Nelle stesse specie e’ stata altresi’ accertata l’incidenza di effetti tossici dopo somministrazione cronica: dosi per os fino a 2.500 ppm/die per 2 anni nel ratto e fino a 6,5 mg/kg/die per un anno nel cane sono state ben tollerate.
Il farmaco e’ risultato privo di attivita’ teratogena e mutagena; a dosi elevate, pari a 30 mg/kg/die, sono stati evidenziati modesti segni di sofferenza embriofetale nel coniglio siberiano.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Deiten: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Deiten
Deiten: interazioni
L’associazione con altri farmaci antiipertensivi, ove necessaria, e’ generalmente ben tollerata.
Tuttavia in questi casi l’effetto di nitrendipina puo’ risultare potenziato.
In particolare, in caso di contemporaneo trattamento con beta-bloccanti e’ indicato un regolare controllo medico, potendosi verificare un’accentuazione dell’effetto ipotensivo; cio’ vale anche in caso di trattamento concomitante con cimetidina.
Durante somministrazione di nitrendipina in associazione a digoxina puo’ determinarsi un aumento dei livelli ematici del glicoside; pertanto, dovrebbe essere sorvegliata attentamente la possibile comparsa di segni o sintomi di sovradosaggio digitalico, provvedendo nel caso anche alla determinazione della digoxinemia, ed eventualmente ad effettuare una riduzione della dose del glicoside.
Deiten: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Deiten: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
In funzione della differente reattivita’ individuale, in taluni soggetti puo’ venire influenzata negativamente la capacita’ di partecipazione attiva nella guida di autoveicoli o nell’utilizzo di macchinari.
Cio’ vale in misura maggiore all’inizio del trattamento od in concomitanza di una modificazione della precedente terapia, come pure in caso di assunzione contemporanea di alcoolici.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco