Depalgos (Oxicodone Cloridrato + Paracetamolo): sicurezza e modo d’azione
Depalgos (Oxicodone Cloridrato + Paracetamolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento del dolore di origine degenerativa da moderato a grave in corso di malattie muscolo-osteoarticolari non controllato da (FANS)/paracetamolo utilizzati da soli.
Trattamento del dolore di origine oncologica da moderato a grave.
Depalgos: come funziona?
Ma come funziona Depalgos? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Depalgos
Categoria farmacoterapeutica: analgesici oppioidi in combinazione con analgesici non oppioidi, codice ATC: N02AJ17
DEPALGOS è l’associazione di 2 principi attivi, il paracetamolo e l’ossicodone. L’ossicodone è un agonista oppioide completo con azione simile alla morfina. Presenta affinità per i recettori k, µ e ? del cervello e del midollo spinale. L’effetto terapeutico è principalmente dovuto alle sue proprietà analgesiche, ansiolitiche e sedative.
Il paracetamolo ha notevole attività analgesica ed antipiretica con debole
azione antinfiammatoria. Il paracetamolo è un debole inibitore della biosintesi delle prostaglandine. Esso presenta solo un leggero effetto sulle piastrine e nessun effetto sul tempo di sanguinamento o l’escrezione dell’acido urico.
Depalgos: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Depalgos, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Depalgos
L’ossicodone ha una elevata biodisponibilità assoluta che può raggiungere l’87% dopo somministrazione orale. L’emivita dell’ossicodone dopo dose singola per os è di circa 3,5 ore. È metabolizzato principalmente a nor- ossicodone e ossimorfone. L’ossimorfone ha proprietà analgesiche ma, date le basse concentrazioni ematiche trovate, non si ritiene che contribuisca all’effetto farmacologico dell’ossicodone.
Il paracetamolo viene assorbito in maniera rapida e pressoché completa a livello gastrointestinale (95-98%). I livelli plasmatici raggiungono il massimo tra
60 e 90 minuti dalla somministrazione orale. Viene metabolizzato a livello epatico ed escreto nelle urine principalmente sotto forma di glucuronoconiugati e sulfoconiugati; meno del 5% è escreto immodificato. L’emivita varia da 1 a 4 ore. Il paracetamolo attraversa la barriera feto-placentare e passa nel latte materno.
Depalgos: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Depalgos agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Depalgos è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Depalgos: dati sulla sicurezza
I dati di sicurezza dell’associazione ossicodone–paracetamolo sono estrapolati dagli studi preclinici di sicurezza disponibili per i singoli componenti.
L’ossicodone, a dosi terapeutiche, non mostra tossicità significativa. La tossicità acuta dell’ossicodone nel gatto (DL50 = 426 mg/kg) è molte volte superiore alla dose terapeutica. In studi condotti sugli animali e sull’uomo, l’ossicodone ad alte dosi determina un effetto sedativo e può indurre una marcata depressione respiratoria.
Dopo somministrazione di dosi terapeutiche il paracetamolo non determina nell’animale effetti tossici significativi in virtù della veloce metabolizzazione epatica che coinvolge il glutatione. A dosi molto alte, il paracetamolo può determinare necrosi epatica nell’animale; il meccanismo di tossicità epatica sembra essere correlato al metabolismo ossidativo del paracetamolo in metaboliti attivi ed ad un processo di alchilazione epatica ed extraepatica. Inoltre, a dosi molto alte, il paracetamolo può indurre emolisi nell’animale.
Non sono disponibili studi di teratogenesi, mutagenesi o carcinogenesi condotti con paracetamolo negli animali o nell’uomo.
In studi condotti nel coniglio e nella capra, è stato osservato che il paracetamolo viene escreto nel latte in quantità significative. Non sono disponibili dati preclinici relativi all’escrezione di ossicodone nel latte.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Depalgos: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Depalgos
Depalgos: interazioni
Gli effetti depressori sul sistema nervoso possono essere potenziati in caso di terapia concomitante con altri oppiacei, anestetici, fenotiazine, tranquillanti, sedativi o altri depressori del SNC, compreso l’alcool. In questo caso, la dose di uno o di entrambi i farmaci dovrebbe essere ridotta. In caso di assunzione contemporanea di ciclosporina, può essere necessario aumentarne il dosaggio. Medicinali sedativi quali benzodiazepine o medicinali ad esse correlati:
L’uso concomitante di oppiodi con medicinali sedativi quali le benzodiazepine o medicinali ad esse correlati aumenta il rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’effetto depressivo additivo sul SNC. La dose e la durata del trattamento combinato devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4).
I farmaci inibitori delle monoammino-ossidasi o gli antidepressivi triciclici/inibitori del reuptake della serotonina possono potenziare gli effetti dell’antidepressivo o dell’ossicodone e pertanto sono controindicati. È noto che gli inibitori della monoammino-ossidasi interagiscono con gli analgesici narcotici dando origine a eccitazione o depressione del SNC con crisi ipertensive o ipotensive.
Depalgos: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Depalgos: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
i L’ossicodone può ridurre lo stato di vigilanza necessario all’esecuzione di mansioni potenzialmente pericolose quali condurre autoveicoli o azionare dei macchinari. Occorre quindi avvertire i pazienti di questa possibilità.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco