Desirett 75 mcg (Desogestrel): sicurezza e modo d’azione
Desirett 75 mcg (Desogestrel) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Contraccezione orale
Desirett 75 mcg: come funziona?
Ma come funziona Desirett 75 mcg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Desirett 75 mcg
Categoria farmacoterapeutica: contraccettivi ormonali per uso sistemico. Codice ATC: G03AC09.
Desirett è una pillola a base di solo progestinico, contenente il progestinico desogestrel. Come altre pillole a base di solo progestinico, Desirett è più adatta per l’uso durante l’allattamento al seno e per le donne che non possono o non vogliono usare estrogeni. Diversamente dalle pillole tradizionali a base di solo progestinico, l’effetto contraccettivo di Desirett è raggiunto principalmente attraverso l’inibizione dell’ovulazione. Altri effetti comprendono un aumento della viscosità del muco cervicale.
In uno studio condotto per 2 cicli, nel quale per definire l’ovulazione è stato utilizzato un livello di progesterone superiore a 16 nmol/L per 5 giorni consecutivi, è stata rilevata un’incidenza di ovulazione dell’1% (1/103), con un 95% di intervallo di confidenza di 0,02% -5,29% nel gruppo ITT (fallimento della donna e del metodo). L’inibizione dell’ovulazione è stata ottenuta dal primo ciclo d’impiego. In questo studio, quando il trattamento con Desirett è stato interrotto dopo 2 cicli (56 giorni consecutivi), il ripristino dell’ovulazione si è verificato in media dopo 17 giorni (range 7 – 30 giorni).
In uno studio comparativo di efficacia (che consentiva un periodo massimo di 3 ore per la compressa dimenticata), l’indice di Pearl complessivo ITT calcolato per Desirett è stato 0,4 (95% di intervallo di confidenza di 0,09% – 1,20%), rispetto al valore di 1,6 (95% di intervallo di confidenza di 0,42% – 3,96%) per 30 ?g di levonorgestrel.
L’indice di Pearl per Desirett è confrontabile con quello storicamente calcolato per i contraccettivi orali combinati nella popolazione che usa in genere contraccettivi orali combinati. Il trattamento con Desirett determina anche riduzione dei livelli di estradiolo a valori corrispondenti all’inizio della fase follicolare. Non sono stati osservati effetti di rilevanza clinica sul metabolismo glucidico, su quello lipidico e sull’emostasi.
Popolazione pediatrica
Non sono disponibili dati sull’efficacia e sulla sicurezza in adolescenti al di sotto dei 18 anni d’età.
Desirett 75 mcg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Desirett 75 mcg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Desirett 75 mcg
Assorbimento
Dopo somministrazione orale di Desirett, il desogestrel (DSG) viene rapidamente assorbito e convertito in etonogestrel (ENG). Allo stato stazionario, il picco dei livelli serici è raggiunto 1,8 ore dopo l’assunzione della compressa e la biodisponibilità assoluta dell’ENG è del 70 % circa.
Distribuzione
L’ENG è legato per il 95,5-99 % alle proteine plasmatiche, in prevalenza albumina e, in misura minore, SHBG.
Biotrasformazione
Il DSG viene metabolizzato per ossidrilazione e deidrogenazione in ENG, metabolita attivo. L’ENG viene metabolizzato coniugato a solfato e glucuronide.
Eliminazione
L’ENG viene eliminato con un’emivita media di circa 30 ore, senza differenza tra somministrazione singola e somministrazioni multiple. I livelli plasmatici allo stato stazionario sono raggiunti dopo 4-5 giorni. La clearance sierica dopo somministrazione e.v. di ENG è di circa 10 l/h. L’escrezione dell’ENG e dei suoi metaboliti, sotto forma di steroide libero o di prodotti della coniugazione, avviene attraverso urine e feci (nel rapporto 1,5:1). Nelle donne che allattano al seno, l’ENG è escreto nel latte materno con un rapporto latte/siero di 0,37-0,55.
Sulla base di questi dati e di una ingestione di latte stimata in 150 ml/kg/die, una quota pari a 0,01-0,05 mcg di etonogestrel può essere ingerita dal neonato.
Desirett 75 mcg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Desirett 75 mcg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Desirett 75 mcg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Desirett 75 mcg: dati sulla sicurezza
Gli studi tossicologici non hanno evidenziato alcun effetto diverso da quelli prevedibili sulla base delle proprietà ormonali del desogestrel.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Desirett 75 mcg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Desirett 75 mcg
Desirett 75 mcg: interazioni
Le interazioni fra contraccettivi ormonali e altri medicinali possono determinare emorragia da interruzione e/o insuccesso dell’efficacia contraccettiva. Le seguenti interazioni sono state riportate in letteratura (per lo più con contraccettivi combinati, ma occasionalmente anche con contraccettivi contenenti solo progestinici).
Metabolismo epatico: possono verificarsi interazioni con medicinali induttori degli enzimi microsomiali, che possono portare ad un aumento della clearance degli ormoni sessuali (come idantoine (per es. fenitoina), barbiturici (per es. fenobarbital), primidone, carbamazepina, rifampicina, e forse anche oxcarbazepina, topiramato, rifabutina, felbamato, ritonavir, nelfinavir, griseofulvina e prodotti contenenti l’erba di San Giovanni (Hypericum perforatum)).
La massima induzione enzimatica non si nota per 2-3 settimane, ma può essere mantenuta per almeno 4 settimane dopo il termine della terapia con il medicinale.
Le donne in trattamento con uno qualsiasi di questi medicinali devono temporaneamente utilizzare un metodo barriera oltre a Desirett. Con medicinali induttori degli enzimi microsomiali, il metodo barriera deve essere utilizzato per il periodo della somministrazione contemporanea del medicinale e per 28 giorni dopo il termine della somministrazione. Per le donne in terapia a lungo termine con medicinali induttori degli enzimi epatici deve essere preso in considerazione un metodo contraccettivo non ormonale.
Durante il trattamento con carbone medico, l’assorbimento degli steroidi nella compressa, e quindi l’efficacia contraccettiva, può essere ridotta. In tal caso, si applicano i suggerimenti relativi alle compresse dimenticate forniti nel paragrafo 4.2.
I contraccettivi ormonali possono interferire con il metabolismo di altri farmaci. Di conseguenza, concentrazioni plasmatiche e tissutali di altri principi attivi possono o aumentare (ad es. ciclosporina) o diminuire.
Nota: devono essere consultate le informazioni sulla prescrizione di medicinali concomitanti per identificare potenziali interazioni.
Analisi di laboratorio
I dati ottenuti con i contraccettivi orali combinati hanno mostrato che gli steroidi contraccettivi possono influenzare i risultati di alcune analisi di laboratorio, inclusi i parametri biochimici di fegato, tiroide, funzionalità renale e surrenale, livelli sierici di proteine (trasportatrici), ad es. globulina legante i
corticosteroidi e frazioni lipidiche/lipoproteiche, parametri del metabolismo dei carboidrati e parametri della coagulazione e della fibrinolisi. Le variazioni generalmente rimangono entro il range normale. Non è noto quanto questo possa essere applicato ai contraccettivi a base di solo progestinico.
Desirett 75 mcg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Desirett 75 mcg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Desirett non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco