Diazemuls (Diazepam): sicurezza e modo d’azione
Diazemuls (Diazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
La somministrazione di DIAZEMULS è indicata quando si richieda un rapido effetto del diazepam: premedicazione (sedazione) per interventi chirurgici, endoscopie, cateterizzazioni cardiache; episodi epilettici, tetanici e convulsivi; gravi stati di ansia e di agitazione, compreso il delirium tremens.
Diazemuls: come funziona?
Ma come funziona Diazemuls? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Diazemuls
DIAZEMULS consiste in un’emulsione sterile bianca ed opaca contenente diazepam potente ansiolitico, anticonvulsivo e rilassante muscolare ad azione centrale, che agisce selettivamente a livello del sistema limbico e dei riflessi polisinaptici spinali.
L’aspetto innovativo di DIAZEMULS, sta nella sua formulazione:
un’emulsione olio in acqua contenente il principio attivo disciolto nella fase oleosa. Il diazepam, che è una molecola fortemente lipofila, manifesta un’elevata affinità per questo mezzo con evidenti vantaggi: la parte insolubile della molecola non precipita quando viene a contatto con l’ambiente acquoso dei liquidi biologici, ed inoltre non è più necessario ricorrere a solventi organici quali: glicole propilenico, etanolo e fenilcarbinolo per rendere idrofilo il diazepam. Viene così notevolmente migliorata la tollerabilità nei confronti del prodotto con riduzione significativa dei fenomeni dolorosi e dei danni vascolari (eritema, tromboflebile), che sovente accompagnano la somministrazione di benzodiazepine in forma iniettabile.
Il veicolo di DIAZEMULS è costituito da Intralipid, un’emulsione lipidica ampiamente utilizzata per la nutrizione parenterale cui sono stati aggiunti monogliceridi diacetilati, per aumentare la solubilità del diazepam, e glicerolo, per ottenere una soluzione isotonica con il sangue. Le caratteristiche morfologiche delle particelle lipidiche contenute in DIAZEMULS sono pressocché sovrapponibili a quelle dei chilomicroni e pertanto entrano in circolo e vengono metabolizzate in modo identico.
Diazemuls: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Diazemuls, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Diazemuls
Studi in vivo ed in vitro hanno dimostrato che dopo un rapido rilascio del principio attivo da parte dell’emulsione, questo è disponibile quanto il diazepam somministrato in soluzione acquosa.
Quindi, i valori dei fondamentali parametri farmacocinetici (volume apparente di distribuzione, legame proteico, emivita di eliminazione) non differiscono significativamente per le due formulazioni. Il principale metabolita è il desmetil-diazepam.
Diazemuls: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Diazemuls agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Diazemuls è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Diazemuls: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta del DIAZEMULS è bassa: la DL50, valutata nel topo e nel ratto, dopo somministrazione i.v., è di 238 mg/kg (di diazepam). Le prove di tossicità con somministrazione ripetuta per 5 settimane, condotte sul ratto e sul cane, non hanno messo in luce alcun effetto tossico a carico di organi ed apparati vitali o di fondamentali funzioni biologiche. Non sono stati condotti studi di mutagenesi e di carcinogenicità sul DIAZEMULS in considerazione del fatto che esistono numerosi studi comprovanti la assoluta mancanza di attività mutagena e carcinogenetica da parte del diazepam.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Diazemuls: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Diazemuls
Diazemuls: interazioni
L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Diazemuls: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Diazemuls: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere interazioni).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco