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Diazemuls

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Diazemuls: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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DIAZEMULS

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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1 ml di emulsione contiene:

Principio attivo: Diazepam mg 5.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Emulsione iniettabile per via intramuscolare, endovenosa e per infusione endovenosa.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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La somministrazione di DIAZEMULS è indicata quando si richieda un rapido effetto del diazepam: premedicazione (sedazione) per interventi chirurgici, endoscopie, cateterizzazioni cardiache; episodi epilettici, tetanici e convulsivi; gravi stati di ansia e di agitazione, compreso il delirium tremens.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La dose di DIAZEMULS è individuale e deve tener conto delle condizioni generali e dell’età del paziente. La velocità di somministrazione per via intravenosa non deve superare 1 ml/min.

Premedicazione: 0,1-0,2 mg di diazepam/kg di peso corporeo per via i.v., oppure 0,2 mg/kg di peso corporeo per via i.m.

Stati epilettici: inizialmente 1-2 fiale (10-20 mg di diazepam) i.v.; nelle ore successive 1-2 fiale secondo necessità.

Tetano: 0,1-0,3 mg di diazepam/kg di peso corporeo per via i.v., ripetuti ogni 1-4 ore, se necessario. Alternativamente, infusioni di 3-10 mg di diazepam/kg di peso corporeo ogni 24 ore.

Ansia: Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile. Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi. La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8-12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale.

In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente.

Nelle altre indicazioni la dose abituale negli adulti è di 1 fiala da 2 ml (10 mg di diazepam) i.v. od i.m. da 1 a 4 volte al giomo.

Somministrazione per infusione: in questo caso DIAZEMULS può essere aggiunto direttamente nel contenitore (sacca o flacone) di Intralipid 10 e 20%, o di soluzioni glucosate 5 e 10%.

DIAZEMULS può inoltre essere iniettato attraverso il tubo di infusione, durante infusione di soluzione fisiologica. (Non aggiungere direttamente nel contenitore).

Nel trattamento di pazienti anziani e nei soggetti debilitati la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovrà valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. In tali casi il dosaggio iniziale in genere deve essere ridotto della metà.

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Osservare sempre una severa tecnica di asepsi durante la manipolazione. DIAZEMULS è un prodotto da usarsi una sola volta per via parenterale, non contiene conservanti antimicrobici e può pertanto favorire una rapida crescita di microorganismi.

 

04.3 Controindicazioni

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Miastenia gravis. Ipersensibilità verso le benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria.

Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Tolleranza

Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine può svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, il termine brusco del trattamento sarà accompagnato dai sintomi da astinenza. Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche.

Insonnia ed ansia di rimbalzo: all’interruzione del trattamento può presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata. Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio.

Durata del trattamento

La durata del trattamento dovrebbe essere la più breve possibile (vedere posologia), ma non dovrebbe superare le otto-dodici settimane nel caso dell’ansia, compreso un periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questo periodo non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.

Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l’ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale.

Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poiché possono presentarsi sintomi da astinenza.

Amnesia

Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7-8 ore (vedere effetti indesiderati).

Reazioni psichiatriche e paradosse

Quando si usano benzodiazepine è noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale dovrebbe essere sospeso.

Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.

Gruppi specifici di pazienti

Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere posologia). Egualmente, una dose più bassa è suggerita per pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria. Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l’ansia connessa con la depressione (il suicidio può essere precipitato in tali pazienti). Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.

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Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi. Nel caso degli analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.

Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine. In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale;

se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia, e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione farmacologica del farmaco.

Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere interazioni).

 

04.8 Effetti indesiderati

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Sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza del muscolare, atassia, visione doppia. Questi fenomeni si presentano principalmente all’inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni.

Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.

Amnesia

Amnesia anterograda può avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere avvertenze speciali e precauzioni per l’uso).

Depressione

Durante l’uso di benzodiazepine può essere smascherato uno stato depressivo preesistente.

Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come:

irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.

Tali reazioni possono essere abbastanza gravi: sono più probabili nei bambini e negli anziani.

Dipendenza

L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere avvertenze speciali e precauzioni per l’uso). Può verificarsi dipendenza psichica. E’ stato segnalato abuso di benzodiazepine.

 

04.9 Sovradosaggio

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Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso alcool).

Nel trattamento dell’iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.

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Nel caso delle benzodiazepine, attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d’urgenza. L’iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall’obnubilamento al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono: obnubilamento, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi, i sintomi possono includere: atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte. Il Flumazenil può essere utile come antidoto.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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DIAZEMULS consiste in un’emulsione sterile bianca ed opaca contenente diazepam potente ansiolitico, anticonvulsivo e rilassante muscolare ad azione centrale, che agisce selettivamente a livello del sistema limbico e dei riflessi polisinaptici spinali.

L’aspetto innovativo di DIAZEMULS, sta nella sua formulazione:

un’emulsione olio in acqua contenente il principio attivo disciolto nella fase oleosa. Il diazepam, che è una molecola fortemente lipofila, manifesta un’elevata affinità per questo mezzo con evidenti vantaggi: la parte insolubile della molecola non precipita quando viene a contatto con l’ambiente acquoso dei liquidi biologici, ed inoltre non è più necessario ricorrere a solventi organici quali: glicole propilenico, etanolo e fenilcarbinolo per rendere idrofilo il diazepam. Viene così notevolmente migliorata la tollerabilità nei confronti del prodotto con riduzione significativa dei fenomeni dolorosi e dei danni vascolari (eritema, tromboflebile), che sovente accompagnano la somministrazione di benzodiazepine in forma iniettabile.

Il veicolo di DIAZEMULS è costituito da Intralipid, un’emulsione lipidica ampiamente utilizzata per la nutrizione parenterale cui sono stati aggiunti monogliceridi diacetilati, per aumentare la solubilità del diazepam, e glicerolo, per ottenere una soluzione isotonica con il sangue. Le caratteristiche morfologiche delle particelle lipidiche contenute in DIAZEMULS sono pressocché sovrapponibili a quelle dei chilomicroni e pertanto entrano in circolo e vengono metabolizzate in modo identico.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Studi in vivo ed in vitro hanno dimostrato che dopo un rapido rilascio del principio attivo da parte dell’emulsione, questo è disponibile quanto il diazepam somministrato in soluzione acquosa.

Quindi, i valori dei fondamentali parametri farmacocinetici (volume apparente di distribuzione, legame proteico, emivita di eliminazione) non differiscono significativamente per le due formulazioni. Il principale metabolita è il desmetil-diazepam.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La tossicità acuta del DIAZEMULS è bassa: la DL50, valutata nel topo e nel ratto, dopo somministrazione i.v., è di 238 mg/kg (di diazepam). Le prove di tossicità con somministrazione ripetuta per 5 settimane, condotte sul ratto e sul cane, non hanno messo in luce alcun effetto tossico a carico di organi ed apparati vitali o di fondamentali funzioni biologiche. Non sono stati condotti studi di mutagenesi e di carcinogenicità sul DIAZEMULS in considerazione del fatto che esistono numerosi studi comprovanti la assoluta mancanza di attività mutagena e carcinogenetica da parte del diazepam.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lipidi di soia; fosfolipidi da tuorlo d’uovo; monogliceridi acetilati; glicerolo; sodio idrossido q.b. a pH 8; acqua per prep. iniettabili q.b. a ml 1.

 

06.2 Incompatibilità

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DIAZEMULS può essere aggiunto direttamente nel contenitore (sacca o flacone) di Intralipid 10 e 20%, o di soluzioni glucosate al 5 e 1O%. DIAZEMULS può inoltre essere iniettato attraverso il tubo di infusione, durante infusione di soluzione fisiologica (non aggiungere direttamente nel contenitore)

Non mescolare a soluzioni di elettroliti o ad altri farmaci iniettabili, di cui non sia stata dimostrata la compatibilità, in quanto potrebbero destabilizzare l’emulsione.

 

06.3 Periodo di validità

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24 mesi a confezionamento integro.

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06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Il prodotto deve essere conservato a temperatura inferiore a 25°C. Non congelare.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Emulsione di diazepam contenuta in fiale di vetro da 2 ml. Confezione da 10 fiale.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Osservare sempre una severa tecnica di asepsi durante la manipolazione. DIAZEMULS è un prodotto da usarsi una sola volta per via parenterale, non contiene conservanti antimicrobici e può pertanto favorire una rapida crescita di microorganismi.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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ACTAVIS GROUP hf. – Reykjavikurvegi 76-78 – IS 220 Hafnarfjordur, Islanda

Rappresentante in Italia: Pfizer Italia S.r.l., Borgo San Michele – Latina, S.S. 156 Km 50

Concessionario per la vendita in Italia: TEVA Pharma Italia S.r.l. – Milano

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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– DIAZEMULS 10 fiale 2 ml AIC n. 028106021

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Maggio 2003.

 

10.0 Data di revisione del testo

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9 ottobre 2007

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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  • Ansiolin – 40 Cpr Riv 5 mg
  • Diazepam abc 5 mg/ml gocce orali, soluzione – Os Gtt fl 20 ml
  • Diazepam actavis – Os Gtt 20 ml
  • Diazepam alter – Os Gtt fl 20 ml
  • Diazepam aurobindo 5 mg/ml – Os Gtt 5 mg/ml
  • Diazepam eg 5 mg/ml gocce orali, soluzione – Os Gtt 20 ml 5 mg/ml
  • Diazepam hospira 10 mg/2 ml soluzione iniettabile – 10 F 10 mg/2 ml
  • Diazepam italfarmaco 10 mg/2 ml soluzione iniettabile – 3 F 2 ml 10 mg/2 ml
  • Diazepam mylan generics – Os Gtt fl 20 ml
  • Diazepam ratiopharm italia 5 mg/ml gocce orali, soluzione – Os Gtt fl 20 ml
  • Diazepam sandoz – Os Gtt fl 20 ml
  • Diazepam winthrop 5 mg/ml – Os Gtt fl 20 ml
  • Micropam soluzione rettale – 4 Microclismi 5 mg
  • Noan – 25 Cpr Riv 5 mg
  • Noan fiale – im IV 3 F 1 ml 10 mg
  • Tranquirit 5 mg/ml gocce orali – Os Gtt 20 ml 0,5%
  • Valium – Os Gtt 20 ml 5 mg/ml
  • Valium 10 mg/2 ml soluzione iniettabile – im 3 F 10 mg/2 ml 2 ml
  • Vatran compresse – 25 Cpr Div 2 mg

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