Diespor (Cefonicid Sodico): sicurezza e modo d’azione
Diespor (Cefonicid Sodico) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da gram-negativi "difficili" o da flora mista con presenza di gram-negativi sensibili a Diespor e resistenti ai più comuni antibiotici.
Diespor pertanto è indicato nel trattamento delle infezioni delle basse vie respiratorie, infezioni del tratto urinario, infezioni della pelle e degli strati sottostanti, infezioni delle ossa e delle articolazioni, setticemie.
Diespor trova particolare indicazione in pazienti immunodepressi.
Profilassi chirurgica: la somministrazione di un’unica dose di 1 grammo di Diespor prima dell’intervento chirurgico riduce l’incidenza di infezioni post-operatorie da germi sensibili in pazienti sottoposti ad interventi chirurgici classificati come contaminati o potenzialmente contaminati, o in pazienti che presentino un reale rischio di infezione nella sede dell’intervento, fornendo una protezione dall’infezione durante tutto il periodo dell’intervento e per un periodo di circa 24 ore successive alla somministrazione.
Dosi supplementari di Diespor possono essere somministrate per ulteriori due giorni ai pazienti sottoposti ad interventi di artroplastica con protesi.
La somministrazione intraoperatoria (dopo la legatura del cordone ombelicale) di Diespor riduce l’incidenza di sepsi post-operatorie conseguenti al taglio cesareo.
Diespor: come funziona?
Ma come funziona Diespor? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Diespor
L’azione battericida del cefonicid deriva dall’inibizione della sintesi della parete della cellula batterica. Diespor è attivo in vitro e nelle infezioni cliniche nei confronti di un grande numero di batteri gram-positivi e gram-negativi. La sensibilità batterica al cefonicid dovrebbe essere determinata soltanto con i metodi standardizzati attualmente disponibili che utilizzano dischi per antibiogramma contenenti 30 mcg di principio attivo.
Diespor: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Diespor, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Diespor
La tabella sottostante mostra le elevate e prolungate concentrazioni sieriche ottenute dopo somministrazione intramuscolare ed endovenosa di un grammo di cefonicid a dei volontari sani.
Concentrazioni sieriche dopo somministrazione di 1 grammo (mcg/ml)
| intervallo | 5 minuti | 15 minuti | 30 minuti | 1 ora | 2 ore | 4 ore |
| i.v. | 221.3 | 176.4 | 147.6 | 124.2 | 88.9 | 61.4 |
| i.m. | 13.5 | 45.9 | 73.1 | 98.6 | 97.1 | 77.8 |
| intervallo | 6 ore | 8 ore | 10 ore | 12 ore | 24 ore |
| i.v. | 40.0 | 29.3 | 20.6 | 15.2 | 2.6 |
| i.m. | 54.9 | 38.8 | 28.9 | 20.6 | 4.5 |
L’emivita sierica dopo somministrazione endovenosa ed intramuscolare è di circa 4,5 ore. Il cefonicid si lega in misura elevata e reversibile alle proteine.
Il cefonicid non viene metabolizzato: il 99% è eliminato in forma immodificata nelle urine in 24 ore. Una dose di 500 mg i.m. produce elevate concentrazioni urinarie (384 mcg/ml) dopo 6-8 ore. Il cefonicid ha mostrato di raggiungere concentrazioni terapeutiche nei seguenti tessuti: cuore, ossa, vie biliari, prostata, utero, tessuto adiposo e nei seguenti fluidi: sangue, urine, ferite purulente e chirurgiche, bile.
Il cefonicid non è indicato nel trattamento delle meningiti poiché non attraversa la barriera ematoencefalica.
Nota: Benché il cefonicid raggiunga livelli terapeutici nella bile, questi livelli sono più bassi di quelli rilevati con altre cefalosporine e le quantità di cefonicid rilasciate nel tratto gastrointestinale sono minime.
Questa piccola quantità di cefonicid nel tratto gastrointestinale è la ragione della bassa incidenza di reazioni gastrointestinali dovute a terapie con cefonicid.
Nessuna reazione disulfiram-simile è stata riportata in uno studio cross-over condotto in volontari sani trattati con cefonicid e alcool.
Se si evidenziano segni di infezione, il microorganismo responsabile dovrebbe essere isolato ed una opportuna terapia, basata sui tests di sensibilità, dovrebbe venire adottata.
Analisi sui campioni raccolti prima dell’inizio della terapia dovrebbero venire effettuate per determinare la sensibilità a Diespor del microorganismo responsabile. La sensibilità a Diespor deve essere confermata con metodi standardizzati (dischi per antibiogramma contenenti 30 mcg di principio attivo – Test di Kirby-Bauer). Aree di inibizione di diametro pari o superiore a 18 mm indicano sensibilità del microorganismo a Diespor e una prevedibile risposta clinica positiva.
La terapia con Diespor può essere comunque iniziata in attesa dei risultati di questa analisi; il trattamento dovrebbe comunque essere, se il caso, successivamente modificato secondo i risultati delle analisi.
Prima di impiegare Diespor in associazione ad altri antibiotici , dovrebbero essere attentamente rilette le istruzioni per l’uso degli altri farmaci per conoscerne eventuali controindicazioni, avvertenze, precauzioni e reazioni indesiderate.
La funzionalità renale dovrebbe essere controllata attentamente.
Diespor: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Diespor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Diespor è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Diespor: dati sulla sicurezza
La DL50 è 7000 mg/kg dopo somministrazione intraperitoneale e circa 3000 mg/kg dopo somministrazione endovenosa. Tali dosi corrispondono rispettivamente a circa 500 e 200 volte la dose terapeutica nell’uomo (1 g/die pari a circa 15 mg/kg). Le prove di mutagenesi non hanno evidenziato alcun effetto genotossico.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Diespor: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Diespor
Diespor: interazioni
In caso di somministrazione concomitante di farmaci nefrotossici (quali: aminoglucosidi, colistina, ecc.) la funzionalità renale deve essere controllata assiduamente.
Diespor: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Diespor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sostanza non modifica in alcun modo la capacità di guidare e non produce nessun effetto indesiderato sull’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco