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Diespor 500

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Diespor 500: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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DIESPOR

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Diespor 500

Il flaconcino contiene: cefonicid bisodico (pari a 500 mg di cefonicid acido) 540,5 mg

La fiala solvente contiene: lidocaina cloridrato F.U. 20 mg; acqua p.p.i. F.U. q.b. a 2 ml

Diespor 1000 i.m.

Il flaconcino contiene: cefonicid bisodico (pari a 1 g di cefonicid acido) 1,081 g

La fiala solvente contiene: lidocaina cloridrato F.U. 25 mg; acqua p.p.i. F.U. q.b. a 2,5 ml

Diespor 1000 e.v.

Il flaconcino contiene: cefonicid bisodico (pari a 1 g di cefonicid acido) 1,081 g

La fiala solvente contiene: sodio bicarbonato F.U. 100 mg; acqua p.p.i. F.U. q.b. a 2,5 ml

 

03.0 Forma farmaceutica

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Polvere e solvente per soluzione iniettabile. Un flaconcino di polvere e una fiala di solvente

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da gram-negativi "difficili" o da flora mista con presenza di gram-negativi sensibili a Diespor e resistenti ai più comuni antibiotici.

Diespor pertanto è indicato nel trattamento delle infezioni delle basse vie respiratorie, infezioni del tratto urinario, infezioni della pelle e degli strati sottostanti, infezioni delle ossa e delle articolazioni, setticemie.

Diespor trova particolare indicazione in pazienti immunodepressi.

Profilassi chirurgica: la somministrazione di un’unica dose di 1 grammo di Diespor prima dell’intervento chirurgico riduce l’incidenza di infezioni post-operatorie da germi sensibili in pazienti sottoposti ad interventi chirurgici classificati come contaminati o potenzialmente contaminati, o in pazienti che presentino un reale rischio di infezione nella sede dell’intervento, fornendo una protezione dall’infezione durante tutto il periodo dell’intervento e per un periodo di circa 24 ore successive alla somministrazione.

Dosi supplementari di Diespor possono essere somministrate per ulteriori due giorni ai pazienti sottoposti ad interventi di artroplastica con protesi.

La somministrazione intraoperatoria (dopo la legatura del cordone ombelicale) di Diespor riduce l’incidenza di sepsi post-operatorie conseguenti al taglio cesareo.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti: Diespor viene somministrato in una dose singola i.m. o i.v. giornaliera. In genere il dosaggio per l’adulto è di 1 g di Diespor somministrato in dose singola giornaliera ogni 24 ore per via endovenosa o intramuscolare profonda. Dosi giornaliere superiori a 1 g sono raramente necessarie. Comunque in casi eccezionali dosi fino a 2 g in un’unica somministrazione sono state ben tollerate. Dovendo somministrare 2 g i.m. in un’unica dose giornaliera, metà di questa dose dovrebbe essere somministrata in una massa muscolare diversa.

Insufficienza renale

Nei pazienti con funzionalità renale ridotta è necessario modificare la posologia di Diespor. Dopo una dose da carico iniziale di 7,5 mg/kg i.m. o i.v. le dosi di mantenimento devono essere adattate seguendo la tabella sottostante. Ulteriori somministrazioni dovrebbero essere indicate dal monitoraggio terapeutico, dalla gravità dell’infezione e dalla sensibilità del microrganismo responsabile dell’infezione.

Posologia di Diespor in adulti con ridotta funzionalità renale

Clearance della creatinina

Dosaggio
ml/min x 1,73 m ²

Infezioni meno gravi Infezioni ad alto rischio
79-60

10 mg/kg ogni 24 ore 25 mg/kg ogni 24 ore
59-40

8 mg/kg ogni 24 ore 20 mg/kg ogni 24 ore
39-20

4 mg/kg ogni 24 ore 15 mg/kg ogni 24 ore
19-10

4 mg/kg ogni 48 ore 15 mg/kg ogni 48 ore
9-5

4 mg/kg ogni 3-5 gg 15 mg/kg ogni 3-5 gg
< 5

3mg/kg ogni 3-5 gg 4 mg/kg ogni 3-5 gg
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Nota: in corso di dialisi non sono necessarie somministrazioni supplementari.

Bambini: Diespor viene somministrato per via i.m. o i.v. alla dose singola giornaliera di 50 mg/kg.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Diespor è controindicato negli individui che hanno già manifestato fenomeni di ipersensibilità verso altre cefalosporine.

Le preparazioni di Diespor per uso intramuscolare non devono essere somministrate ai pazienti allergici alla lidocaina.

Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedi "Gravidanza e allattamento").

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Avvertenze

Le Beta-lattamine come le cefalosporine di III generazione possono indurre resistenza microbica e tale evenienza è maggiore verso organismi opportunisti, specialmente Enterobacteriacee e Pseudomonas, in soggetti immunodepressi e, probabilmente, associando fra loro più Betalattamine.

Prima di iniziare la terapia con cefonicid, dovrebbe essere svolta una indagine accurata per stabilire se il paziente ha manifestato in passato fenomeni di ipersensibilità alle cefalosporine, penicilline ed altri farmaci. Il prodotto dovrebbe essere somministrato con cautela in pazienti allergici alla penicillina poiché sono descritti casi di ipersensibilità crociata tra penicilline e cefalosporine.

Gli antibiotici dovrebbero essere somministrati con cautela a qualsiasi paziente che abbia manifestato qualsiasi forma di allergia, in particolare da farmaci. Reazioni acute di ipersensibilità possono richiedere l’uso di adrenalina e di altre misure d’emergenza. Le preparazioni contenenti lidocaina non devono essere somministrate a pazienti allergici a questo anestetico.

Coliti pseudomembranose sono state riportate a seguito dell’uso di cefalosporine (e altri antibiotici a largo spettro); tuttavia è importante considerare questa diagnosi, in pazienti che manifestano diarrea dopo l’uso di antibiotico. Il trattamento con antibiotici a largo spettro altera la normale flora del colon e può permettere uno sviluppo eccessivo di Clostridia.

Studi mostrano che una tossina prodotta da Clostridium difficile è la causa primaria di colite dovuta ad antibiotico. Lievi casi di colite possono guarire a seguito dell’interruzione della terapia. Casi da moderati a gravi dovrebbero essere trattati con liquidi ed elettroliti come indicato. Quando la colite non migliora con l’interruzione del farmaco o quando è grave, il trattamento di scelta è la vancomicina per via orale. Sono state segnalate, in corso di trattamento con cefalosporine, positività dei tests di Coombs (talora false).

Precauzioni d’uso

Il paziente deve consultare il proprio medico per essere istruito sulla più corretta modalità della somministrazione del farmaco.

Se si evidenziano segni di infezione, il microrganismo responsabile dovrebbe essere isolato ed una opportuna terapia basata sui tests di sensibilità dovrebbe venire adottata.

Analisi sui campioni raccolti prima dell’inizio della terapia dovrebbero venire effettuate per determinare la sensibilità a Diespor del microrganismo responsabile.

La sensibilità a Diespor deve essere confermata con metodi standardizzati (dischi per antibiogramma contenenti 30 mcg di principio attivo – test di Kirby-Bauer).

Aree di inibizione di diametro pari o superiore a 18 mm indicano sensibilità del microrganismo a Diespor ed una prevedibile risposta clinica positiva. La terapia con Diespor può essere comunque iniziata in attesa dei risultati di queste analisi; il trattamento dovrebbe comunque essere, se il caso, successivamente modificato secondo i risultati delle analisi.

Prima di impiegare Diespor in associazione con altri antibiotici, dovrebbero essere attentamente rilette le istruzioni per l’uso degli altri farmaci per conoscerne eventuali controindicazioni, avvertenze, precauzioni e reazioni indesiderate.

La funzionalità renale dovrebbe essere controllata attentamente.

Come per altri antibiotici, l’impiego protratto può provocare una eccessiva crescita di batteri non sensibili.

È essenziale un’attenta osservazione del paziente; nel caso si manifesti una superinfezione occorre adottare le misure più appropriate.

La posologia di Diespor deve essere ridotta qualora il farmaco venga somministrato a pazienti con ridotta funzionalità renale (vedi "Posologia e modo si somministrazione").

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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In caso di somministrazione concomitante di farmaci nefrotossici (quali: aminoglucosidi, colistina, ecc.) la funzionalità renale deve essere controllata assiduamente.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Sono stati condotti studi sulla riproduzione nei topi, ratti e conigli impiegando dosi più di 40 volte superiori a quelle abitualmente impiegate in clinica e non si sono evidenziate riduzioni della fertilità o danni al feto dovuti alla somministrazione di Diespor. Tuttavia, nelle donne in stato di gravidanza il prodotto va somministrato, nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo medico, valutando con attenzione i possibili vantaggi rispetto agli eventuali rischi.

Travaglio e parto: in caso di taglio cesareo Diespor può essere somministrato soltanto dopo la legatura del cordone ombelicale.

Allattamento: Diespor è escreto nel latte umano in concentrazioni basse. Dovrebbero essere adottate delle precauzioni volendo somministrare Diespor durante il periodo dell’allattamento.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La sostanza non modifica in alcun modo la capacità di guidare e non produce nessun effetto indesiderato sull’uso di macchine.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Diespor (cefonicid bisodico sterile) è generalmente ben tollerato.

Reazioni secondarie sono state segnalate raramente.

Reazioni indesiderate che si manifestano in misura maggiore dell’l% sono: fenomeni al sito di iniezione (5,7%), dolore al momento dell’iniezione e meno frequentemente bruciore e flebite nella sede dell’iniezione i.v.

Aumento delle piastrine (1,7%).

Aumenti transitori degli eosinofili (2,9%).

Alterazioni dei tests di funzionalità epatica (1,6%), aumento della fosfatasi alcalina, SGOT, SGPT, GGTP, LDH.

Reazioni indesiderate che si manifestano in meno dell’1% dei pazienti trattati sono: reazioni di ipersensibilità, febbre, rash cutaneo, prurito, eritema, mialgia e reazioni di tipo anafilattoide.

Ematologia: leucopenia, neutropenia.

Apparato gastrointestinale: diarrea, nausea, vomito.

Coliti pseudomembranose sono state riportate a seguito dell’uso di cefalosporine (e altri antibiotici a largo spettro); tuttavia è importante considerare questa diagnosi in pazienti che manifestano diarrea dopo l’uso di antibiotico.

Il trattamento con antibiotici a largo spettro altera la normale flora del colon e può permettere uno sviluppo eccessivo di Clostridia.

Studi mostrano che una tossina prodotta da Clostridium difficile è la causa primaria di colite dovuta ad antibiotico. Lievi casi di colite possono guarire a seguito dell’interruzione della terapia.

Casi da moderati a gravi dovrebbero essere trattati con liquidi ed elettroliti come indicato.

Quando la colite non migliora con l’interruzione del farmaco o quando è grave, il trattamento di scelta è la vancomicina per via orale.

Sono stati segnalati casi di anemia emolitica e false positività al test di Coombs in seguito a trattamento con cefalosporine.

 

04.9 Sovradosaggio

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Non sono noti sintomi da riferirsi a sovradosaggio. Si raccomanda di non superare i 2 g/die.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’azione battericida del cefonicid deriva dall’inibizione della sintesi della parete della cellula batterica. Diespor è attivo in vitro e nelle infezioni cliniche nei confronti di un grande numero di batteri gram-positivi e gram-negativi. La sensibilità batterica al cefonicid dovrebbe essere determinata soltanto con i metodi standardizzati attualmente disponibili che utilizzano dischi per antibiogramma contenenti 30 mcg di principio attivo.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La tabella sottostante mostra le elevate e prolungate concentrazioni sieriche ottenute dopo somministrazione intramuscolare ed endovenosa di un grammo di cefonicid a dei volontari sani.

Concentrazioni sieriche dopo somministrazione di 1 grammo (mcg/ml)

intervallo

5 minuti 15 minuti 30 minuti 1 ora 2 ore 4 ore
i.v.

221.3 176.4 147.6 124.2 88.9 61.4
i.m.

13.5 45.9 73.1 98.6 97.1 77.8
intervallo

6 ore 8 ore 10 ore 12 ore 24 ore
i.v.

40.0 29.3 20.6 15.2 2.6
i.m.

54.9 38.8 28.9 20.6 4.5

L’emivita sierica dopo somministrazione endovenosa ed intramuscolare è di circa 4,5 ore. Il cefonicid si lega in misura elevata e reversibile alle proteine.

Il cefonicid non viene metabolizzato: il 99% è eliminato in forma immodificata nelle urine in 24 ore. Una dose di 500 mg i.m. produce elevate concentrazioni urinarie (384 mcg/ml) dopo 6-8 ore. Il cefonicid ha mostrato di raggiungere concentrazioni terapeutiche nei seguenti tessuti: cuore, ossa, vie biliari, prostata, utero, tessuto adiposo e nei seguenti fluidi: sangue, urine, ferite purulente e chirurgiche, bile.

Il cefonicid non è indicato nel trattamento delle meningiti poiché non attraversa la barriera ematoencefalica.

Nota: Benché il cefonicid raggiunga livelli terapeutici nella bile, questi livelli sono più bassi di quelli rilevati con altre cefalosporine e le quantità di cefonicid rilasciate nel tratto gastrointestinale sono minime.

Questa piccola quantità di cefonicid nel tratto gastrointestinale è la ragione della bassa incidenza di reazioni gastrointestinali dovute a terapie con cefonicid.

Nessuna reazione disulfiram-simile è stata riportata in uno studio cross-over condotto in volontari sani trattati con cefonicid e alcool.

Se si evidenziano segni di infezione, il microorganismo responsabile dovrebbe essere isolato ed una opportuna terapia, basata sui tests di sensibilità, dovrebbe venire adottata.

Analisi sui campioni raccolti prima dell’inizio della terapia dovrebbero venire effettuate per determinare la sensibilità a Diespor del microorganismo responsabile. La sensibilità a Diespor deve essere confermata con metodi standardizzati (dischi per antibiogramma contenenti 30 mcg di principio attivo – Test di Kirby-Bauer). Aree di inibizione di diametro pari o superiore a 18 mm indicano sensibilità del microorganismo a Diespor e una prevedibile risposta clinica positiva.

La terapia con Diespor può essere comunque iniziata in attesa dei risultati di questa analisi; il trattamento dovrebbe comunque essere, se il caso, successivamente modificato secondo i risultati delle analisi.

Prima di impiegare Diespor in associazione ad altri antibiotici , dovrebbero essere attentamente rilette le istruzioni per l’uso degli altri farmaci per conoscerne eventuali controindicazioni, avvertenze, precauzioni e reazioni indesiderate.

La funzionalità renale dovrebbe essere controllata attentamente.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La DL50 è 7000 mg/kg dopo somministrazione intraperitoneale e circa 3000 mg/kg dopo somministrazione endovenosa. Tali dosi corrispondono rispettivamente a circa 500 e 200 volte la dose terapeutica nell’uomo (1 g/die pari a circa 15 mg/kg). Le prove di mutagenesi non hanno evidenziato alcun effetto genotossico.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Diespor 500 – La fiala solvente contiene:

lidocaina cloridrato FU 20 mg; acqua p.p.i. FU q.b. a 2 ml

Diespor 1000 i.m. – La fiala solvente contiene:

lidocaina cloridrato FU 25 mg; acqua p.p.i. FU q.b. a 2,5 ml

Diespor 1000 e.v. – La fiala solvente contiene:

Sodio bicarbonato FU 100 mg; acqua p.p.i. FU q.b. a 2,5 ml

 

06.2 Incompatibilità

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Non sono state evidenziate a tutt’oggi incompatibilità fisico-chimiche con altri farmaci.

 

06.3 Periodo di validità

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Il periodo di validità a confezionamento integro, correttamente conservato, è di 18 mesi.

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06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non è richiesta alcuna speciale precauzione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Flaconcini in vetro e fiala solvente in vetro tipo I: ogni confezione è costituita da un flaconcino e da una fiala solvente.

Diespor 500 – Flaconcino da 500 mg – uso intramuscolare

Diespor 1000 i.m. – Flaconcino da 1 g – uso intramuscolare

Diespor 1000 e.v. – Flaconcino da 1 g – uso endovenoso

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Vedi posologia e modalità d’uso.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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BIOMEDICA FOSCAMA Industria Chimico-Farmaceutica S.p.A.

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Via Morolense, 87 – Ferentino (FR)

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Diespor 500 – Flaconcino da 500 mg – uso intramuscolare

AIC n. 031971017

Diespor 1000 i.m.- Flaconcino da 1000 mg – uso intramuscolare

AIC n. 031971029

Diespor 1000 e.v.- Flaconcino da 1000 mg – uso endovenoso

AIC n. 031971031

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Prima autorizzazione: 11.1999.

 

10.0 Data di revisione del testo

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1999

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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