Dipentum (Olsalazina): sicurezza e modo d’azione
Dipentum (Olsalazina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento della colite ulcerosa di gravità lieve o moderata in fase attiva, e mantenimento della fase di remissione per la prevenzione delle recidive.
Dipentum: come funziona?
Ma come funziona Dipentum? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Dipentum
Olsalazina (Dipentum) è costituita da due molecole di acido 5- aminosalicilico (5-ASA) unite da un legame d’azoto.
Olsalazina di per sè è un composto relativamente inerte. L’assorbimento intestinale del prodotto è molto limitato. A livello del colon i batteri produttori di azo-reduttasi scindono in due molecole di 5-ASA.
5-ASA è considerato la forma attiva di Dipentum poiché Olsalazina dimostra una scarsa efficacia in prove in vitro o negli animali da esperimento. Inoltre 5-ASA è considerato essere la frazione attiva anche di Salazopyrin che da più di 40 anni viene usata per il trattamento della colite ulcerosa.
L’efficacia clinica di Salazopyrin, 5-ASA ed Olsalazina è documentata nella colite ulcerosa, ma il meccanismo farmacologico attraverso cui si esplica non è ancora noto.
Dipentum: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Dipentum, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Dipentum
Ricerche nell’uomo e negli animali hanno evidenziato lo scarso assorbimento di Olsalazina e dei suoi metaboliti, il che è in linea con l’esigenza di ottenere alte concentrazioni di 5-ASA nel colon.
Nell’uomo l’assorbimento da parte dell’intestino di una dose orale di Olsalazina è praticamente trascurabile. I batteri scindono la molecola di Olsalazina in due molecole di 5-ASA nel colon dove la sua concentrazione può risultare di 1000 volte più elevata rispetto a quella plasmatica.
Il rilascio di 5-ASA avviene indipendentemente dal pH e dal tempo.
La captazione da parte delle cellule della mucosa del colon porta alla formazione di acetil-5-ASA (metabolita principale); nel plasma si ritrovano anche tracce di 5-ASA e di Olsalazina-0-S04.
In uno studio condotto in 6 volontari sani la somministrazione di 500 mg due volte al dì ha indotto, allo "steady state", un livello di aminosalicilato di 0,8-2,9 mcg/ml dopo 6-19 giorni. Ad ulteriore dimostrazione dello scarso assorbimento sistemico in uno studio in pazienti ileostomizzati è stato possibile ritrovare nel fluido ileale quasi tutta l’Olsalazina somministrata.
La somministrazione endovenosa di Olsalazina ha permesso di dimostrare escrezione nella bile e tracce di acetil-5-ASA nell’urina ed una emivita di 56 minuti.
Olsalazina sommininistrata con o senza cibo è stata assorbita rispettivamente per l’1,3 e l’1,6%.
Dopo una dose orale di 1 g il livello plasmatico massimo di 12,2 mcg/ml è stato dimostrato dopo 1 ora dalla somministrazione del prodotto. Dal 22 al 33% di una dose orale compare nell’urina quasi tutta come acetil-5-ASA. Il metabolita Olsalazina-0-S04 è legato per il 99% alle proteine plasmatiche ed ha una emivita di 6-10 giorni.
Olsalazina non penetra negli eritrociti e non spiazza Warfarin, Naprossene, Diazepam o Digitossina dal legame con le proteine plasmatiche.
Dipentum: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Dipentum agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Dipentum è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Dipentum: dati sulla sicurezza
Autoradiografie nel ratto dopo somministrazione di Olsalazina marcata non hanno dimostrato presenza di radioattività nel cervello, nei testicoli, nella placenta e nel feto; si è dimostrato invece una minima radioattività nel dotto biliare e nel rene ed una elevata presenza del prodotto marcato localizzato nell’intestino.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Dipentum: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Dipentum
Dipentum: interazioni
Non sono state evidenziate interazioni con altri farmaci. È possibile usare il prodotto in associazione con corticosteroidi per uso orale e locale.
Poiché l’Olsalazina è un salicilato, si possono verificare interferenze caratteristiche di questi prodotti nei test di laboratorio.
Dipentum: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Dipentum: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco