Ebrantil. (Urapidil Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Ebrantil. (Urapidil Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Urgenze ed emergenze ipertensive.
Ebrantil.: come funziona?
Ma come funziona Ebrantil.? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ebrantil.
Categoria farmacoterapeutica: Antiipertensivi – Sostanze adrenergiche ad azione periferica – Bloccanti dei recettori alfa-adrenergici.
Codice ATC: C02CA06
Meccanismo d’azione.
Urapidil agisce sia a livello centrale che periferico. A livello periferico: urapidil blocca principalmente i recettori alfa-1 postsinaptici e così inibisce l’azione vasocostrittrice delle catecolamine. A livello centrale: urapidil modula l’attività dei centri di regolazione della circolazione così previene un aumento riflesso del tono del sistema nervoso simpatico o riduce il tono simpatico.
Effetti farmacodinamici
Urapidil induce un abbassamento della pressione sistolica e diastolica, mediante riduzione delle resistenze periferiche.
La frequenza cardiaca rimane costante.
La gittata cardiaca è immodificata, mentre può aumentare nei casi in cui è ridotta per effetto di un aumento del post-carico.
Efficacia e sicurezza clinica
A livello periferico si ha una riduzione significativa delle resistenze vascolari renali e splancniche con mantenimento o incremento del flusso renale nonchè della filtrazione glomerulare ed escrezione urinaria, nonostante la diminuzione della pressione arteriosa. Urapidil non sembra modificare in modo significativo l’attività reninica plasmatica nè presenta effetti sulle vie aeree.
Ebrantil.: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ebrantil., ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ebrantil.
Distribuzione
Dopo somministrazione endovenosa di 25 mg di urapidil si osserva un andamento bifasico della sua concentrazione nel sangue (fase iniziale di distribuzione, fase finale di eliminazione). La fase di distribuzione ha un’emivita di circa 35 minuti. Il volume di distribuzione è 0,8 l/kg (0,6-1,2 l/kg). L’emivita sierica dopo somministrazione in bolo endovenoso è 2,7 h (1,8-3,9 h).
Il legame di urapidil con le proteine plasmatiche, nel siero umano, in vitro, è pari all’80%. Questo relativamente basso legame di urapidil con le proteine plasmatiche potrebbe spiegare perché non sono note interazioni tra urapidil ed i medicinali con un forte legame con le proteine plasmatiche.
Urapidil attraversa la barriera emato-encefalica e passa la placenta.
Biotrasformazione
Urapidil viene principalmente metabolizzato nel fegato. Il maggior metabolita è un urapidil idrossilato in posizione 4 dell’anello fenilico, che non possiede apprezzabile attività antiipertensiva. Il metabolita urapidil O-demetilato ha la stessa attività biologica di urapidil, ma è presente solo in piccole quantità.
Eliminazione
L’eliminazione di urapidil e dei suoi metaboliti nell’uomo è fino al 50-70% renale, di cui il 15% della dose somministrata è urapidil farmacologicamente attivo; il rimanente, principalmente costituito da urapidil p- idrossilato privo di attività antiipertensiva è escreto per via fecale.
Anziani e pazienti nefro-/epatopatici
Nei pazienti anziani e nei soggetti con marcata insufficienza epatica e/o renale, il volume di distribuzione e la clearance sono ridotti e l’emivita plasmatica è più lunga.
Ebrantil.: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ebrantil. agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ebrantil. è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ebrantil.: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ebrantil.: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ebrantil.
Ebrantil.: interazioni
L’azione antiipertensiva di EBRANTIL potrebbe essere potenziata dall’assunzione di bloccanti del recettore alfa-adrenergico, vasodilatatori, altri farmaci antiipertensivi somministrati contemporaneamente, dagli stati di deplezione di volume (diarrea, vomito) e dall’assunzione di alcool.
L’uso contemporaneo di cimetidina può aumentare del 15% i livelli di urapidil.
Non sono state descritte interazioni con narcotici, cardioattivi, sedativi, anticoagulanti, diuretici, ipoglicemizzanti ed antilipidemici, somministrati contemporaneamente.
Poiché non sono ancora disponibili sufficienti informazioni sull’uso concomitante di ACE inibitori, questo trattamento è per ora non raccomandabile.
Ebrantil.: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ebrantil.: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
A causa delle differenti risposte individuali, anche quando viene utilizzato in accordo alle istruzioni fornite, EBRANTIL può influenzare la capacità di guidare o di utilizzare macchinari. Questo è particolarmente valido all’inizio del trattamento, quando si cambia il prodotto o se si assume in combinazione con alcool.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco