Efriviral labiale 5% crema (Aciclovir): sicurezza e modo d’azione
Efriviral labiale 5% crema (Aciclovir) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
EFRIVIRALLABIALE è indicato nel trattamento delle infezioni da virus herpes simplex delle labbra (herpes labialis ricorrente) negli adulti e negli adolescenti (di età superiore ai 12 anni).
Efriviral labiale 5% crema: come funziona?
Ma come funziona Efriviral labiale 5% crema? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Efriviral labiale 5% crema
Categoria farmacoterapeutica: antivirali per uso topico Codice ATC: D06BB03
Meccanismo d’azione
L’aciclovir è un antivirale altamente attivo, in vitro, contro i virus herpes simplex (HSV) tipo 1 e 2 e varicella zoster. La tossicità per le cellule ospiti è scarsa.
Una volta entrato nella cellula infettata dall’herpes, l’aciclovir viene trasformato nel composto attivo: aciclovir trifosfato. Il primo stadio del processo di fosforilazione è dipendente dalla timidina chinasi codificata dal virus.
L’aciclovir trifosfato agisce sia come substrato che come inibitore della DNA-polimerasi virale bloccando il proseguimento della sintesi del DNA-virale senza interferire con i normali processi cellulari.
Efficacia e sicurezza clinica
Aciclovir crema è stata confrontata con il placebo in due studi clinici multicentrici in doppio cieco, randomizzati, che hanno coinvolto 1.385 soggetti con herpes labiale ricorrente trattati per più di 4 giorni.
Sulla base dei dati aggregati dei due studi, il tempo medio intercorso dall’inizio del trattamento valutato dal clinico alla guarigione (durata dell’episodio) è stato di 4.6 giorni con aciclovir crema e 5.0 giorni utilizzando il placebo (p <0.001).
La durata mediana dell’episodio valutata dal clinico è stata di 4.0 giorni con aciclovir crema (25° percentile=3.0 giorni, 75° percentile=6.0 giorni) e 4.3 giorni utilizzando il placebo (25° percentile=3.1 giorni, 75° percentile=6.6 giorni), con un corrispondente rischio relativo (HR) di 1.22 (p<0.001).
La durata mediana del dolore valutata dai pazienti è stata di 2.9 giorni con aciclovir crema e 3.0 giorni utilizzando il placebo, con un corrispondente rischio relativo (HR) di 1.21 (p<0.001).
Complessivamente, circa il 60% dei soggetti ha iniziato il trattamento in una fase precoce delle lesioni (prodromi o eritema) e il 40% in una fase tardiva delle lesioni (papule o vescicole). L’inizio del trattamento in fase precoce ha portato ad una riduzione della durata mediana dell’episodio (HR=1.16, p=0.034) e della durata mediana del dolore (HR=1.20, p=0.008) con l’uso di aciclovir crema rispetto al placebo. Analogamente, l’inizio del trattamento in fase tardiva ha portato ad una riduzione della durata mediana dell’episodio (HR=1.38, p<0.001) e della durata mediana del dolore (HR=1.23, p=0.016) con aciclovir crema rispetto al placebo.
Nei soggetti che hanno cominciato il trattamento prima dello sviluppo delle vescicole, la percentuale di chi non ha sviluppato vescicole è stata simile in entrambi i gruppi (30% nel gruppo trattato con aciclovir crema vs. 28% nel gruppo placebo), con un corrispondente odds ratio di 1.1 (p=0.372).
Efriviral labiale 5% crema: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Efriviral labiale 5% crema, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Efriviral labiale 5% crema
Gli studi di farmacologia hanno rilevato solo un assorbimento sistemico minimale di aciclovir a seguito di somministrazioni ripetute a livello topico di aciclovir.
Efriviral labiale 5% crema: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Efriviral labiale 5% crema agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Efriviral labiale 5% crema è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Efriviral labiale 5% crema: dati sulla sicurezza
I risultati di un ampio numero di test di mutagenesi in vitro ed in vivo indicano che l’aciclovir non comporta rischi genetici per l’uomo.
L’aciclovir non si è dimostrato essere cancerogeno, in studi a lungo termine, nel ratto e nel topo.
In ratti e cani sono stati segnalati effetti tossici ampiamente reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente superiori a quelli terapeutici. Studi su due generazioni nel topo non hanno evidenziato effetti dell’aciclovir, somministrato per via orale, sulla fertilità.
La somministrazione a livello sistemico di aciclovir nei test standard accettati a livello internazionale, non ha prodotto effetti di tossicità embrionale o effetti teratogeni nei conigli, nei ratti o nei topi. In una prova sperimentale nei ratti non compresa nei classici test di teratogenesi si sono osservate anomalie del feto dopo dosi sottocutanee di aciclovir così elevate da produrre effetti tossici nella madre. La rilevanza clinica di questi risultati è tuttavia incerta.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Efriviral labiale 5% crema: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Efriviral labiale 5% crema
Efriviral labiale 5% crema: interazioni
Non sono state identificate interazioni clinicamente significative.
Efriviral labiale 5% crema: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Efriviral labiale 5% crema: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
È improbabile che EFRIVIRALLABIALE produca effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco