Eldisine (Vindesina Solfato): sicurezza e modo d’azione
Eldisine (Vindesina Solfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
ELDISINE è un farmaco antineoplastico per esclusivo uso endovenoso, che può essere usato da solo o in associazione ad altri farmaci oncolitici. Le informazioni fino ad ora disponibili suggeriscono che ELDISINE come farmaco singolo può essere utile nel trattamento di:
Leucemia linfoblastica acuta dei bambini resistente ad altri farmaci. Crisi blastiche di leucemia mieloide cronica.
Melanoma maligno non responsivo ad altre forme di terapia.
Eldisine: come funziona?
Ma come funziona Eldisine? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Eldisine
Categoria farmacoterapeutica: farmaco antineoplastico Codice ATC: L01CA03
ELDISINE è un nuovo alcaloide del Catharanthus roseus, analogo della vinblastina, da cui deriva semi- sinteticamente. E’ un antimitotico il cui principale meccanismo d’azione consiste in una interazione con la tubulina, da cui consegue un blocco della divisione cellulare in metafase. Studi in vitro hanno dimostrato che ELDISINE previene l’invasione del tessuto sano da parte delle cellule maligne.
Eldisine: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Eldisine, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Eldisine
Dopo somministrazione per via intravenosa, la farmacocinetica corrisponde ad un modello a tre compartimenti con un grande volume di distribuzione nell’organismo (otto litri) ed un’emivita terminale sierica di 24 ore. Viene eliminata prevalentemente per via biliare ed una piccola frazione (6%) della dose somministrata si ritrova nelle urine. La clearance corporea totale è di 0,252 L/kg/h.
Eldisine: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Eldisine agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Eldisine è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Eldisine: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta nel topo per e.v. DL50: 6.3 + 0.6 mg/kg; nel ratto per e.v. DL50: 2.0 + 0.2 mg/kg.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Eldisine: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Eldisine
Eldisine: interazioni
ELDISINE non deve essere mai miscelato con altri farmaci.
La vindesina solfato non deve essere usata insieme alla mitomicina nell’ambito di un trattamento di associazione, per la possibile insorgenza di gravi broncospasmi e apnea acuta.
In un trattamento di combinazione con vindesina solfato ed L-asparaginasi, la vindesina deve essere somministrata 12-24 ore prima dell’enzima, in quanto può verificarsi una riduzione della clearance epatica di vindesina con conseguente tossicità cumulativa.
Sebbene non riportata con ELDISINE, la somministrazione contemporanea orale ed endovenosa di fenitoina e combinazioni di chemioterapia antineoplastica (inclusi gli altri alcaloidi della vinca) è risultata aver ridotto i livelli plasmatici degli anticonvulsivanti e di aver aumentato la possibilità di comparsa dell’attacco epilettico, probabilmente per un ridotto assorbimento ed una aumentata eliminazione della fenitoina.
Può essere necessario un aggiustamento del dosaggio di fenitoina, sulla base di regolari conte ematiche, in caso di combinazione con ELDISINE.
Il contributo degli alcaloidi della vinca in questa interazione non è stato stabilito.
A causa della neurotossicità della vindesina solfato, si sconsiglia la somministrazione concomitante di altri medicinali potenzialmente neurotossici.
La radioterapia può potenziare la neurotossicità periferica della vindesina solfato.
Durante l’uso concomitante di vindesina solfato ed altri citostatici è previsto un potenziamento dell’effetto e un aumento degli effetti indesiderati.
A causa degli effetti immunosoppressivi dei chemioterapici, inclusa la vindesina, si può avere una riduzione della risposta al singolo vaccino e sussiste il rischio di danno a causa dell’iniezione di vaccini vivi attenuati. L’intervallo per un’adeguata risposta alla chemioterapia varia da 3 mesi a 1 anno e dipende dal tipo di chemioterapia adottata e dalla patologia maligna primaria..
Eldisine: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Eldisine: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
A causa dei suoi effetti sul sistema nervoso centrale e sul tratto gastrointestinale, la vindesina solfato può compromettere la capacità di guidare e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco