Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione (Emedastina Difumarato): sicurezza e modo d’azione
Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione (Emedastina Difumarato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.
Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti ed antiallergici, altri antiallergici, codice ATC: S01GX06
Emedastina è un antagonista istaminico H1 potente, selettivo ed efficace a livello topico (Ki = 1,3 nM). Le valutazioni in vitro dell’affinità dell’emedastina per i recettori istaminici (H1, H2, e H3) dimostrano una selettività 10.000 volte superiore per il recettore H1, Ki = 1,3 nM, 49.064 nM e 12.430 nM, rispettivamente. La somministrazione topica oculare di emedastina in vivo produce una inibizione concentrazione-dipendente della permeabilità vascolare della congiuntiva stimolata dall’istamina. Gli studi con emedastina non hanno mostrato effetti sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici.
Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione
Assorbimento
Emedastina viene assorbita a livello sistemico, così come altri farmaci somministrati per via topica. In uno studio su dieci volontari sani con somministrazione di EMADINE 0,05% collirio soluzione in entrambi gli occhi due volte al giorno per 15 giorni, le concentrazioni plasmatiche del prodotto immodificato erano in generale al di sotto del limite di determinazione quantitativa del metodo
(0,3 ng/ml). Nei campioni in cui è stata possibile la determinazione quantitativa, la concentrazione di
emedastina era compresa nell’intervallo tra 0,30 e 0,49 ng/ml.
La biodisponibilità orale dell’emedastina nell’uomo è di circa il 50% ed i picchi di concentrazione nel
plasma sono stati raggiunti entro una o due ore dalla somministrazione. Biotrasformazione
Emedastina è principalmente metabolizzata dal fegato. L’emivita di eliminazione dell’emedastina somministrata per via topica è di dieci ore. Circa il 44% di una dose orale viene recuperata nelle urine delle 24 ore, con solo il 3,6% della dose escreto come principio attivo immodificato. Due metaboliti principali, la 5-e 6- idrossiemedastina, sono escreti nelle urine sia in forma libera che coniugata. Come metaboliti minori si formano gli analoghi 5′-oxo della 5-e 6-idrossiemedastina e l’N-ossido.
Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: dati sulla sicurezza
Emedastina difumarato ha dimostrato una bassa tossicità acuta in numerose specie e per varie vie di somministrazione. Non si sono osservati effetti locali o sistemici clinicamente significativi in studi a lungo termine condotti per via topica oculare nei conigli.
Infiltrati corneo-limbari di cellule mononucleari sono stati riscontrati in 1 scimmia su 4 di sesso maschile trattate con 0.5 mg/ml e in 4 maschi su 4 e 1 femmina su 4 di scimmie trattate con 1,0 mg/ml. Infiltrati sclerali di cellule mononucleari erano presenti in 1 maschio su 4 e in 1 femmina su 4 trattati con 0,5 mg/ml ed in 2 maschi su 4 e 1 femmina su 4 trattati con 1,0 mg/ml. I picchi medi di concentrazione plasmatica erano circa 1 ng/ml e 2 ng/ml per i trattamenti con 0,5 e 1,0 mg/ml rispettivamente.
E’ stato trovato un incremento dell’intervallo QT nei cani; il NOEL corrisponde a livelli 23 volte superiori a quelli trovati nei pazienti (7 ng/ml in confronto a 0,3 ng/ml, limite di determinazione per l’emedastina).
L’emedastina difumarato non è risultata cancerogena in studi nel topo e nel ratto. L’emedastina difumarato non è risultata genotossica in una batteria standard di test di genotossicità in vitro ed in vivo.
In uno studio di teratologia nei ratti, effetti fetotossici ma non teratogenici sono stati osservati alla dose più elevata valutata (140 mg/kg/giorno); nessun effetto è stato osservato a una dose inferiore
(40 mg/kg/giorno) che corrisponde ad una esposizione molto in eccesso rispetto a quella prodotta dalla dose terapeutica raccomandata. Nessuna tossicità riproduttiva è stata osservata in uno studio sui conigli.
Non è stata osservata nessuna evidenza di effetti negativi sulla fertilità o diminuzione delle capacità riproduttive nei ratti ai quali era stata somministrata emedastina difumarato per via orale fino a 30 mg/kg/die.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione
Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: interazioni
Non sono stati effettuati studi d’interazione.
Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
EMADINE non altera o altera in modo trascurabile, la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, tuttavia come con qualsiasi medicinale per uso oftalmico, se dopo l’instillazione si verifica un offuscamento transitorio della visione o qualsiasi altro disturbo della visione, il paziente deve attendere che la visione ritorni chiara prima di guidare o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco