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Emadine

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Emadine: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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EMADINE 0,5 mg/ml, collirio, soluzione

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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emedastina 0,5 mg (come difumarato).

Eccipiente con effetti noti

Benzalconio cloruro 0,1 mg/ml

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Collirio, soluzione. Soluzione limpida e incolore.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Non sono stati effettuati studi clinici con EMADINE di durata superiore alle sei settimane. Posologia

La dose è una goccia di EMADINE da instillare nell’occhio (i) affetto (i) due volte al giorno.

Quando utilizzato con altri medicinali oftalmici, si deve lasciare un intervallo di 10 minuti tra le applicazioni di ciascun prodotto medicinale. Gli unguenti oftalmici devono essere somministrati per ultimi.

Popolazione anziana

EMADINE non è stato studiato nei pazienti di età superiore ai 65 anni, pertanto l’uso non è

raccomandato in questa popolazione.

Popolazione pediatrica

EMADINE può essere usato in pazienti pediatrici (dai 3 anni in su) alla stessa posologia utilizzata per gli adulti.

Uso in pazienti con insufficienza renale ed epatica

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EMADINE non è stato studiato in questi pazienti e, pertanto, l’uso non è raccomandato in questa

popolazione.

Modo di somministrazione

Uso oftalmico.

Per evitare la contaminazione della punta del contagocce e della soluzione, si deve fare attenzione a non toccare le palpebre, le zone circostanti o altre superfici con la punta del contagocce del flacone.

Dopo aver tolto il tappo, se l’anello di sicurezza si è allentato rimuoverlo prima di usare il prodotto.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Infiltrati corneali oculari

Infiltrati corneali oculari sono stati riportati in concomitanza con l’uso di EMADINE. In caso di infiltrati corneali la somministrazione del prodotto deve essere sospesa ed deve essere effettuato un trattamento adeguato.

Eccipienti

E’ stato riportato che il benzalconio cloruro, che è comunemente usato come conservante nei prodotti oftalmici, può causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossica ulcerativa. Poiché EMADINE contiene benzalconio cloruro, è richiesto un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato.

Inoltre, il benzalconio cloruro può causare irritazione oculare ed è noto che può decolorare le lenti a contatto morbide. Evitare il contatto con lenti a contatto morbide. Ai pazienti si deve dare istruzione di rimuovere le lenti a contatto prima dell’applicazione di EMADINE e di attendere almeno 15 minuti dall’instillazione della dose prima di applicarle nuovamente.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono stati effettuati studi d’interazione.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Non si dispone di dati adeguati sull’uso di emedastina in donne in gravidanza. Studi condotti su animali hanno mostrato tossicità sulla riproduzione (vedì paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per l’uomo non è noto. Tuttavia, considerando l’assenza di effetti di emedastina sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici, EMADINE può essere usato durante la gravidanza se vengono rispettate le indicazioni posologiche riportate al paragrafo 4.2.

Allattamento

Emedastina è stata identificata nel latte di ratto in seguito a somministrazione orale. Non è noto se la somministrazione topica nell’uomo possa dare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno. Si deve usare cautela se EMADINE è somministrato durante l’allattamento al seno.

Fertilità

Studi sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto negativo sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3). Non sono disponibili dati sulla fertilità umana.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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EMADINE non altera o altera in modo trascurabile, la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, tuttavia come con qualsiasi medicinale per uso oftalmico, se dopo l’instillazione si verifica un offuscamento transitorio della visione o qualsiasi altro disturbo della visione, il paziente deve attendere che la visione ritorni chiara prima di guidare o di usare macchinari.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Riassunto del profilo di sicurezza

Nel corso di 13 studi clinici che hanno coinvolto 696 pazienti, Emadine è stato somministrato da una a quattro volte al giorno in entrambi gli occhi fino a 42 giorni. Durante gli studi clinici, circa il 7% dei pazienti ha sperimentato una reazione avversa al farmaco associata all’uso di Emadine; tuttavia, meno dell’1% di questi pazienti ha sospeso la terapia a causa di queste reazioni avverse al farmaco. Non sono state riportate reazioni avverse al farmaco a livello oftalmico o sistemiche gravi nel corso degli studi clinici. Le reazioni avverse al farmaco più comuni sono state dolore oculare e prurito oculare riscontratein una percentuale di pazienti compresa tra l’1% e il 2,0%.

Elenco tabellare delle reazioni avverse

Le seguenti reazioni avverse di seguito elencate, sono state osservate nel corso degli studi clinici o dell’esperienza post-marketing. Tali reazioni sono state suddivise secondo la classificazione per sistemi e organi e classificate sulla base della seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), rara (da ≥1/10.000 a <1/1000), molto rara (<1/10.000), o non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili). All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.

Classificazione per sistemi e organi Frequenza Reazione avversa
Disturbi psichiatrici Non comune sogni anomali
Patologie del Sistema nervoso Non comune cefalea, cefalea sinusale, disgeusia
Patologie dell’occhio Comune dolore oculare, prurito oculare, iperemia
congiuntivale
Non comune infiltrati della cornea, colorazione della cornea, visione offuscata, irritazione oculare, secchezza oculare, sensazione di corpo estraneo negli occhi,
aumento della lacrimazione, astenopia, iperemia oculare
Patologie cardiache Non nota tachicardia
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Non comune rash

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il

sistema nazionale di segnalazione riportato nell’allegato V

.

 

04.9 Sovradosaggio

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Non si attendono reazioni specifiche in seguito a sovradosaggio del prodotto per via oftalmica.

Non sono disponibili dati riguardanti il sovradosaggio nell’uomo in seguito ad ingestione accidentale o volontaria. Nel caso di ingestione accidentale del contenuto di un flacone di EMADINE si possono verificare effetti di sedazione e deve essere tenuta in considerazione la potenzialità dell’emedastina di aumentare l’intervallo QT e si deve procedere ad un monitoraggio e ad interventi appropriati.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti ed antiallergici, altri antiallergici, codice ATC: S01GX06

Emedastina è un antagonista istaminico H1 potente, selettivo ed efficace a livello topico (Ki = 1,3 nM). Le valutazioni in vitro dell’affinità dell’emedastina per i recettori istaminici (H1, H2, e H3) dimostrano una selettività 10.000 volte superiore per il recettore H1, Ki = 1,3 nM, 49.064 nM e 12.430 nM, rispettivamente. La somministrazione topica oculare di emedastina in vivo produce una inibizione concentrazione-dipendente della permeabilità vascolare della congiuntiva stimolata dall’istamina. Gli studi con emedastina non hanno mostrato effetti sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Emedastina viene assorbita a livello sistemico, così come altri farmaci somministrati per via topica. In uno studio su dieci volontari sani con somministrazione di EMADINE 0,05% collirio soluzione in entrambi gli occhi due volte al giorno per 15 giorni, le concentrazioni plasmatiche del prodotto immodificato erano in generale al di sotto del limite di determinazione quantitativa del metodo

(0,3 ng/ml). Nei campioni in cui è stata possibile la determinazione quantitativa, la concentrazione di

emedastina era compresa nell’intervallo tra 0,30 e 0,49 ng/ml.

La biodisponibilità orale dell’emedastina nell’uomo è di circa il 50% ed i picchi di concentrazione nel

plasma sono stati raggiunti entro una o due ore dalla somministrazione. Biotrasformazione

Emedastina è principalmente metabolizzata dal fegato. L’emivita di eliminazione dell’emedastina somministrata per via topica è di dieci ore. Circa il 44% di una dose orale viene recuperata nelle urine delle 24 ore, con solo il 3,6% della dose escreto come principio attivo immodificato. Due metaboliti principali, la 5-e 6- idrossiemedastina, sono escreti nelle urine sia in forma libera che coniugata. Come metaboliti minori si formano gli analoghi 5′-oxo della 5-e 6-idrossiemedastina e l’N-ossido.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Emedastina difumarato ha dimostrato una bassa tossicità acuta in numerose specie e per varie vie di somministrazione. Non si sono osservati effetti locali o sistemici clinicamente significativi in studi a lungo termine condotti per via topica oculare nei conigli.

Infiltrati corneo-limbari di cellule mononucleari sono stati riscontrati in 1 scimmia su 4 di sesso maschile trattate con 0.5 mg/ml e in 4 maschi su 4 e 1 femmina su 4 di scimmie trattate con 1,0 mg/ml. Infiltrati sclerali di cellule mononucleari erano presenti in 1 maschio su 4 e in 1 femmina su 4 trattati con 0,5 mg/ml ed in 2 maschi su 4 e 1 femmina su 4 trattati con 1,0 mg/ml. I picchi medi di concentrazione plasmatica erano circa 1 ng/ml e 2 ng/ml per i trattamenti con 0,5 e 1,0 mg/ml rispettivamente.

E’ stato trovato un incremento dell’intervallo QT nei cani; il NOEL corrisponde a livelli 23 volte superiori a quelli trovati nei pazienti (7 ng/ml in confronto a 0,3 ng/ml, limite di determinazione per l’emedastina).

L’emedastina difumarato non è risultata cancerogena in studi nel topo e nel ratto. L’emedastina difumarato non è risultata genotossica in una batteria standard di test di genotossicità in vitro ed in vivo.

In uno studio di teratologia nei ratti, effetti fetotossici ma non teratogenici sono stati osservati alla dose più elevata valutata (140 mg/kg/giorno); nessun effetto è stato osservato a una dose inferiore

(40 mg/kg/giorno) che corrisponde ad una esposizione molto in eccesso rispetto a quella prodotta dalla dose terapeutica raccomandata. Nessuna tossicità riproduttiva è stata osservata in uno studio sui conigli.

Non è stata osservata nessuna evidenza di effetti negativi sulla fertilità o diminuzione delle capacità riproduttive nei ratti ai quali era stata somministrata emedastina difumarato per via orale fino a 30 mg/kg/die.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Benzalconio cloruro 0,1 mg/ml Trometamolo

Sodio cloruro Ipromellosa

Acido cloridrico/sodio idrossido (per aggiustare il pH) Acqua depurata

 

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

 

06.3 Periodo di validità

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30 mesi.

EMADINE non deve essere usato per più di 4 settimane dopo la prima apertura.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non conservare a temperatura superiore a 25°C.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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EMADINE è fornito in flaconi contagocce DROPTAINER di plastica opaca da 5 ml e 10 ml. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Novartis Europharm Limited Vista Building

Elm Park, Merrion Road Dublin 4

Irlanda

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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EU/1/98/095/001-2

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione: 27 gennaio 1999 Data del rinnovo più recente: 13 gennaio 2009

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-

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