Emadine
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Emadine: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Emadine 0,5 mg/ml, collirio, soluzione
01.0 Denominazione del medicinale
EMADINE 0,5 mg/ml, collirio, soluzione
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
emedastina 0,5 mg (come difumarato). Eccipiente con effetti noti Benzalconio cloruro 0,1 mg/ml Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Collirio, soluzione. Soluzione limpida e incolore.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Non sono stati effettuati studi clinici con EMADINE di durata superiore alle sei settimane. Posologia La dose è una goccia di EMADINE da instillare nell’occhio (i) affetto (i) due volte al giorno.
Quando utilizzato con altri medicinali oftalmici, si deve lasciare un intervallo di 10 minuti tra le applicazioni di ciascun prodotto medicinale. Gli unguenti oftalmici devono essere somministrati per ultimi.
Popolazione anziana
EMADINE non è stato studiato nei pazienti di età superiore ai 65 anni, pertanto l’uso non è raccomandato in questa popolazione.
Popolazione pediatrica
EMADINE può essere usato in pazienti pediatrici (dai 3 anni in su) alla stessa posologia utilizzata per gli adulti.
Uso in pazienti con insufficienza renale ed epatica
EMADINE non è stato studiato in questi pazienti e, pertanto, l’uso non è raccomandato in questa popolazione.
Modo di somministrazione
Uso oftalmico.
Per evitare la contaminazione della punta del contagocce e della soluzione, si deve fare attenzione a non toccare le palpebre, le zone circostanti o altre superfici con la punta del contagocce del flacone.
Dopo aver tolto il tappo, se l’anello di sicurezza si è allentato rimuoverlo prima di usare il prodotto.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Infiltrati corneali oculari
Infiltrati corneali oculari sono stati riportati in concomitanza con l’uso di EMADINE. In caso di infiltrati corneali la somministrazione del prodotto deve essere sospesa ed deve essere effettuato un trattamento adeguato.
Eccipienti
E’ stato riportato che il benzalconio cloruro, che è comunemente usato come conservante nei prodotti oftalmici, può causare cheratopatia puntata e/o cheratopatia tossica ulcerativa. Poiché EMADINE contiene benzalconio cloruro, è richiesto un attento monitoraggio in caso di uso frequente o prolungato.
Inoltre, il benzalconio cloruro può causare irritazione oculare ed è noto che può decolorare le lenti a contatto morbide. Evitare il contatto con lenti a contatto morbide. Ai pazienti si deve dare istruzione di rimuovere le lenti a contatto prima dell’applicazione di EMADINE e di attendere almeno 15 minuti dall’instillazione della dose prima di applicarle nuovamente.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono stati effettuati studi d’interazione.
04.6 Gravidanza e allattamento
Non si dispone di dati adeguati sull’uso di emedastina in donne in gravidanza. Studi condotti su animali hanno mostrato tossicità sulla riproduzione (vedi paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per l’uomo non è noto. Tuttavia, considerando l’assenza di effetti di emedastina sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici, EMADINE può essere usato durante la gravidanza se vengono rispettate le indicazioni posologiche riportate al paragrafo 4.2.
Allattamento
Emedastina è stata identificata nel latte di ratto in seguito a somministrazione orale. Non è noto se la somministrazione topica nell’uomo possa dare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno. Si deve usare cautela se EMADINE è somministrato durante l’allattamento al seno.
Fertilità
Studi sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto negativo sulla fertilità (vedere paragrafo 5.3). Non sono disponibili dati sulla fertilità umana.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
EMADINE non altera o altera in modo trascurabile, la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, tuttavia come con qualsiasi medicinale per uso oftalmico, se dopo l’instillazione si verifica un offuscamento transitorio della visione o qualsiasi altro disturbo della visione, il paziente deve attendere che la visione ritorni chiara prima di guidare o di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Riassunto del profilo di sicurezza
Nel corso di 13 studi clinici che hanno coinvolto 696 pazienti, Emadine è stato somministrato da una a quattro volte al giorno in entrambi gli occhi fino a 42 giorni. Durante gli studi clinici, circa il 7% dei pazienti ha sperimentato una reazione avversa al farmaco associata all’uso di Emadine; tuttavia, meno dell’1% di questi pazienti ha sospeso la terapia a causa di queste reazioni avverse al farmaco. Non sono state riportate reazioni avverse al farmaco a livello oftalmico o sistemiche gravi nel corso degli studi clinici. Le reazioni avverse al farmaco più comuni sono state dolore oculare e prurito oculare riscontratein una percentuale di pazienti compresa tra l’1% e il 2,0%.
Elenco tabellare delle reazioni avverse
Le seguenti reazioni avverse di seguito elencate, sono state osservate nel corso degli studi clinici o dell’esperienza post-marketing. Tali reazioni sono state suddivise secondo la classificazione per sistemi e organi e classificate sulla base della seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), rara (da ≥1/10.000 a <1/1000), molto rara (<1/10.000), o non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili). All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.
| Classificazione per sistemi e organi | Frequenza | Reazione avversa |
|---|---|---|
| Disturbi psichiatrici | Non comune | sogni anomali |
| Patologie del Sistema nervoso | Non comune | cefalea, cefalea sinusale, disgeusia |
| Patologie dell’occhio | Comune | dolore oculare, prurito oculare, iperemia congiuntivale |
| Non comune |
infiltrati della cornea, colorazione della cornea, visione offuscata, irritazione oculare, secchezza oculare, sensazione di corpo estraneo negli occhi, aumento della lacrimazione, astenopia, iperemia oculare |
|
| Patologie cardiache | Non nota | tachicardia |
| Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo | Non comune | rash |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione riportato nell’allegato V
.
04.9 Sovradosaggio
Non si attendono reazioni specifiche in seguito a sovradosaggio del prodotto per via oftalmica.
Non sono disponibili dati riguardanti il sovradosaggio nell’uomo in seguito ad ingestione accidentale o volontaria. Nel caso di ingestione accidentale del contenuto di un flacone di EMADINE si possono verificare effetti di sedazione e deve essere tenuta in considerazione la potenzialità dell’emedastina di aumentare l’intervallo QT e si deve procedere ad un monitoraggio e ad interventi appropriati.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti ed antiallergici, altri antiallergici, codice ATC: S01GX06 Emedastina è un antagonista istaminico H1 potente, selettivo ed efficace a livello topico (Ki = 1,3 nM). Le valutazioni in vitro dell’affinità dell’emedastina per i recettori istaminici (H1, H2, e H3) dimostrano una selettività 10.000 volte superiore per il recettore H1, Ki = 1,3 nM, 49.064 nM e 12.430 nM, rispettivamente. La somministrazione topica oculare di emedastina in vivo
produce una inibizione concentrazione-dipendente della permeabilità vascolare della congiuntiva stimolata dall’istamina. Gli studi con emedastina non hanno mostrato effetti sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
Emedastina viene assorbita a livello sistemico, cosi come altri farmaci somministrati per via topica. In uno studio su dieci volontari sani con somministrazione di EMADINE 0,05% collirio soluzione in entrambi gli occhi due volte al giorno per 15 giorni, le concentrazioni plasmatiche del prodotto immodificato erano in generale al di sotto del limite di determinazione quantitativa del metodo (0,3 ng/ml). Nei campioni in cui è stata possibile la determinazione quantitativa, la concentrazione di emedastina era compresa nell’intervallo tra 0,30 e 0,49 ng/ml.
La biodisponibilità orale dell’emedastina nell’uomo è di circa il 50% ed i picchi di concentrazione nel plasma sono stati raggiunti entro una o due ore dalla somministrazione.
Biotrasformazione
Emedastina è principalmente metabolizzata dal fegato. L’emivita di eliminazione dell’emedastina somministrata per via topica è di dieci ore. Circa il 44% di una dose orale viene recuperata nelle urine delle 24 ore, con solo il 3,6% della dose escreto come principio attivo immodificato. Due metaboliti principali, la 5-e 6- idrossiemedastina, sono escreti nelle urine sia in forma libera che coniugata. Come metaboliti minori si formano gli analoghi 5′-oxo della 5-e 6-idrossiemedastina e l’N-ossido.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Emedastina difumarato ha dimostrato una bassa tossicità acuta in numerose specie e per varie vie di somministrazione. Non si sono osservati effetti locali o sistemici clinicamente significativi in studi a lungo termine condotti per via topica oculare nei conigli.
Infiltrati corneo-limbari di cellule mononucleari sono stati riscontrati in 1 scimmia su 4 di sesso maschile trattate con 0.5 mg/ml e in 4 maschi su 4 e 1 femmina su 4 di scimmie trattate con 1,0 mg/ml. Infiltrati sclerali di cellule mononucleari erano presenti in 1 maschio su 4 e in 1 femmina su 4 trattati con 0,5 mg/ml ed in 2 maschi su 4 e 1 femmina su 4 trattati con 1,0 mg/ml. I picchi medi di concentrazione plasmatica erano circa 1 ng/ml e 2 ng/ml per i trattamenti con 0,5 e 1,0 mg/ml rispettivamente.
E’ stato trovato un incremento dell’intervallo QT nei cani; il NOEL corrisponde a livelli 23 volte superiori a quelli trovati nei pazienti (7 ng/ml in confronto a 0,3 ng/ml, limite di determinazione per l’emedastina).
L’emedastina difumarato non è risultata cancerogena in studi nel topo e nel ratto. L’emedastina difumarato non è risultata genotossica in una batteria standard di test di genotossicità in vitro ed in vivo.
In uno studio di teratologia nei ratti, effetti fetotossici ma non teratogenici sono stati osservati alla dose più elevata valutata (140 mg/kg/giorno); nessun effetto è stato osservato a una dose inferiore (40 mg/kg/giorno) che corrisponde ad una esposizione molto in eccesso rispetto a quella prodotta dalla dose terapeutica raccomandata. Nessuna tossicità riproduttiva è stata osservata in uno studio sui conigli.
Non è stata osservata nessuna evidenza di effetti negativi sulla fertilità o diminuzione delle capacità riproduttive nei ratti ai quali era stata somministrata emedastina difumarato per via orale fino a 30 mg/kg/die.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Benzalconio cloruro 0,1 mg/ml Trometamolo Sodio cloruro Ipromellosa Acido cloridrico/sodio idrossido (per aggiustare il pH) Acqua depurata
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
30 mesi.
EMADINE non deve essere usato per più di 4 settimane dopo la prima apertura.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore a 25°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
EMADINE è fornito in flaconi contagocce DROPTAINER di plastica opaca da 5 ml e 10 ml. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Immedica Pharma AB SE-113 63 Stockholm Svezia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
EU/1/98/095/001-2
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 27 gennaio 1999 Data del rinnovo più recente: 13 gennaio 2009
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 15/04/2023