Equiton (Timololo Maleato + Pilocarpina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Equiton (Timololo Maleato + Pilocarpina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
EQUITON collirio è indicato in pazienti con ipertensione oculare, in pazienti con angolo irido-corneale stretto o con blocco dell’angolo irido-corneale, spontaneo o iatrogeno, in pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto.
Equiton: come funziona?
Ma come funziona Equiton? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Equiton
Categoria farmacoterapeutica: prodotti oftalmologici, sostanze betabloccanti, timololo associazioni. Codice ATC S01ED51
EQUITON è costituito dall’associazione di due principi attivi ampiamente utilizzati in oftalmologia nel trattamento dell’ipertensione oculare e del glaucoma: Pilocarpina cloridrato e Timololo maleato.
La pilocarpina, provocando la contrazione del muscolo ciliare e dello sfintere pupillare, determina l’apertura degli spazi trabecolari favorendo il deflusso dell’umor acqueo. Il timololo sembra invece influenzare negativamente la produzione dell’umore acqueo attraverso un’azione a livello dell’epitelio secretorio con il blocco del trasporto attivo e dei meccanismi di ultrafiltrazione. L’associazione dei due farmaci consente di ottenere un sinergismo di tipo sommatorio (riduzione della produzione di acqueo, più riduzione della resistenza al deflusso).
Studi sull’animale hanno dimostrato come EQUITON eserciti una marcata inibizione dell’aumento della tensione endoculare indotto in occhi di conigli sottoposti a perfusione con soluzione glucosata al 5%. L’effetto del medicinale è significativamente maggiore di quello esercitato dai suoi due principi attivi somministrati separatamente alle rispettive posologie.
Equiton: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Equiton, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Equiton
La penetrazione e la distribuzione del timololo nei tessuti oculari e negli altri tessuti è stata studiata nel coniglio attraverso la misurazione della radioattività dopo somministrazione di timololo marcato. La radioattività misurata con scintillatore è apparsa massima 10 minuti dopo instillazione, nella maggior parte dei tessuti oculari e nelle ghiandole lacrimali; nel siero, umor acqueo, reni, polmoni e cuore dopo 30/60 minuti e dopo 4 ore nel fegato. Studi gas-cromatografici hanno evidenziato che, dopo istillazione, la sostanza è presente inalterata nell’umor acqueo, mentre nel siero è presente anche in forma metabolizzata.
La penetrazione della pilocarpina nell’umore acqueo è stata studiata su primati utilizzando soluzioni di prodotto marcato alle concentrazioni del 1% – 4% e 8% istillate direttamente o assorbite su lente a contatto. La quantità di pilocarpina presente nell’umor acqueo è proporzionale alla quantità di principio attivo somministrata. I livelli di pilocarpina presenti nella cornea, nell’umor acqueo e nell’iride di conigli albini New Zealand sono stati studiati dopo somministrazione topica ed hanno dimostrato come il farmaco superi rapidamente la cornea e diffonda prontamente nell’umor acqueo e nell’iride. L’effetto farmacologico inizia entro 10 minuti, raggiunge il massimo entro 30 minuti e perdura molte ore.
Equiton: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Equiton agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Equiton è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Equiton: dati sulla sicurezza
Lo studio della tossicità acuta del timololo maleato somministrato per via orale nel topo e nel ratto giovane o adulto ha evidenziato una DL50 di 0.97-1.20 g/kg. La tossicità acuta è influenzata dall’assunzione o meno di cibo, infatti nel ratto a digiuno da 24 ore la DL50 è di 1.08 g/kg, mentre nel ratto nutrito a volontà è di 1.8 g/kg. Studi di tossicità acuta per via orale nel ratto neonato e nel coniglio adulto hanno permesso di calcolare una DL50 di 241-485 mg/kg. Lo studio della tossicità acuta della pilocarpina cloridrato somministrata per via intraperitoneale nel topo ha rivelato una DL50 di 155 mg/kg mentre per via endovenosa nel piccione la DL50 è di 353 mg/kg. Le osservazioni eseguite su conigli albini New Zealand, trattati con EQUITON (una goccia in ciascun occhio per tre volte al dì per 14 gg) hanno dimostrato l’ottima tollerabilità locale del prodotto. In nessun animale si sono osservate, in particolare, alterazioni a carico del segmento anteriore dell’occhio.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Equiton: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Equiton
Equiton: interazioni
Pazienti che sono già in trattamento con beta-bloccanti per via orale ed ai quali si prescrive EQUITON devono essere monitorati per un potenziale effetto additivo sia sulla riduzione della pressione endoculare che sugli effetti sistemici del beta-bloccante. Azione additiva sulla riduzione della pressione endoculare può manifestarsi
inoltre con miotici ed epinefrina per uso topico e con inibitori della anidrasi carbonica per via orale o parenterale.
Il trattamento dovrà essere attentamente valutato nei pazienti in trattamento con farmaci che determinano deplezione delle catecolamine (es. reserpina) per i possibili effetti additivi e per la possibilità di ipotensione e bradicardia, che possono manifestarsi con vertigini e sincope.
Studi specifici di interazione non sono stati eseguiti con timololo.
C’è una possibilità di effetti additivi quali ipotensione e/o bradicardia marcata quando una soluzione oftalmica contenente beta-bloccanti viene somministrata in concomitanza con calcio antagonisti orali, agenti beta- bloccanti, antiaritmici (incluso amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, guanetidina.
Midriasi dovuta all’uso concomitante di beta-bloccanti oftalmici e adrenalina (epinefrina) è stata osservata occasionalmente.
Equiton: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Equiton: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Come con qualsiasi collirio, l’annebbiamento transitorio della vista ed altri disturbi della visione possono pregiudicare la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se si manifesta un offuscamento della visione dopo l’uso di EQUITON, attenda che la visione torni chiara prima di guidare o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco