Euipnos (Temazepam): sicurezza e modo d’azione
Euipnos (Temazepam) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento a breve termine dell’insonnia.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante o sottopone il soggetto a grave disagio.
Euipnos: come funziona?
Ma come funziona Euipnos? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Euipnos
Il temazepam è una benzodiazepina con proprietà ansiolitiche, sedative ed ipnoinducenti nonchè con possibili caratteristiche muscolo-rilassanti ed anticonvulsivanti
Euipnos: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Euipnos, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Euipnos
Assorbimento: studi farmacocinetici hanno mostrato che il temazepam è ben assorbito (90-100%; l’effetto di primo passaggio è scarso, circa il 5%). Quando somministrato per via orale, il tempo per raggiungere i livelli di picco plasmatico è in genere di circa 50 minuti. I livelli plasmatici massimi osservati dopo dosi di 20 mg sono 600-1100 ng/ml. Con dosaggi multipli lo steady state (stato stazionario) viene raggiunto il terzo giomo e vi è scarso o nullo accumulo del farmaco di origine o dei suoi metaboliti
Distribuzione: il volume di distribuzione è da 1,3 a 1,5 l/kg di peso corporeo; per la frazione non legata è di 43-68 l/kg. Approssimativamente il 96% del farmaco immodificato è legato alle proteine plasmatiche.
Metabolismo: temazepam è principalmente metabolizzato nel fegato dove la maggior parte del farmaco immodificato viene direttamente coniugato all’acido glucuronico ed escreto con le urine. Meno del 5% del farmaco è demetilato ad oxazepam ed eliminato come glucuronide. I glucuronidi del temazepam non hanno dimostrato alcuna attività sul SNC.
Eliminazione: temazepam è rapidamente eliminato. Molti studi hanno mostrato un’emivita di eliminazione nel range di 7-11 ore (in media 8 ore). Dopo una singola dose, l’80% della dose appare nelle urine, in maggior parte in forma coniugata; il 12% della dose appare nelle feci. Meno del 2% della dose viene escreta immodificata nelle urine.
Eliminazione in caso di funzionalità renale ridotta: nell’insufficienza renale stabilizzata la clearance metabolica del temazepam, così come il livello plasmatico del temazepam non legato alle proteine, rimane entro il range normale. L’emivita di eliminazione del temazepam glucuronide è comunque aumentata, per cui questo metabolita inattivo si accumula. Come riportato alla voce Sovradosaggio è improbabile che il temazepam possa essere significativamente rimosso dalla dialisi .
Euipnos: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Euipnos agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Euipnos è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Euipnos: dati sulla sicurezza
Gli studi di tossicologia condotti nell’animale da esperimento hanno dimostrato che il temazepam presenta una bassa tossicità sia dopo somministrazioni singole o ripetute.
Infatti i valori di DL50 nel topo e nel ratto sono di molto superiori alla dose terapeutica (DL50 topo 680 mg/kg e DL50 ratto 2800 mg/kg).
Analogamente non sono stati evidenziati effetti teratogeni del farmaco (ratto-coniglio 5-10 mg/kg/die) così come non sono emersi effetti o azioni di tipo cancerogeno o mutageno (ratto-topo test di Ames).
Anche la capacità riproduttiva non è stata influenzata dalla somministrazione di temazepam in animali da esperimento.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Euipnos: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Euipnos
Euipnos: interazioni
L’assunzione concomitante con alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente ad alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con i deprimenti del SNC: l’effetto depressivo centrale può essere accresciuto nel caso di uso concomitante con anti-psicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici, e antistaminici sedativi.
Nel caso di analgesici narcotici può avvenire aumento dell’euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica.
Euipnos: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Euipnos: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La sedazione, l’amnesia, l’alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare e utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere interazioni).
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco