Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino (Acetilcisteina): sicurezza e modo d’azione
Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino (Acetilcisteina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Medicinale usato per liquefare il muco e facilitare l’espettorazione nella bronchite indotta da freddo nei bambini sopra i 2 anni, negli adolescenti e negli adulti.
Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino: come funziona?
Ma come funziona Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino
Categoria farmacoterapeutica: preparati per la tosse e le malattie da raffreddamento ; mucolitici
Codice ATC: R05C B01
Acetilcisteina è un derivato dell’aminoacido cisteina. L’efficacia di acetilcisteina è di tipo secretolitico e secretomotorio nella zona del tratto respiratorio. È stato osservato che acetilcisteina scinde i legami disolfuro che interconnettono le catene di mucopolisaccaridi e che esercita un effetto depolimerizzante sulle catene di DNA (nel muco purulento). Grazie a questi meccanismi, la viscosità del muco si riduce.
Un meccanismo alternativo di acetilcisteina si ritiene sia basato sulla capacità del suo gruppo reattivo SH di legare i radicali chimici e in questo modo di detossificarli.
Inoltre, acetilcisteina contribuisce a un aumento della sintesi del glutatione, che è importante per la detossificazione delle noxae. Questo fornisce la spiegazione del suo effetto antidotico nell’intossicazione da paracetamolo.
Nei pazienti con bronchite/mucoviscidosi cronica è stato descritto un effetto protettivo sulla frequenza e sulla gravità delle esacerbazioni batteriche – quando acetilcisteina viene somministrata come profilassi.
Nell’uomo è disponibile l’esperienza acquisita dal trattamento con acetilcisteina per via endovenosa dell’intossicazione da paracetamolo, con dosi massime giornaliere fino a 30 g di acetilcisteina. La somministrazione endovenosa di concentrazioni estremamente elevate di acetilcisteina ha provocato reazioni “anafilattoidi” parzialmente irreversibili, in particolare in caso di somministrazione rapida.
Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino
Assorbimento
In seguito alla somministrazione orale, acetilcisteina viene rapidamente e quasi completamente assorbita e metabolizzata nel fegato in cisteina, il metabolita farmacologicamente attivo, oltre che in diacetilcistina, cistina e ulteriori disolfuri misti.
Distribuzione
A causa dell’elevato effetto di primo passaggio, la biodisponibilità di acetilcisteina somministrata per via orale è molto bassa (circa il 10%). Nell’uomo le concentrazioni plasmatiche massime vengono
raggiunte dopo 1-3 ore, con la massima concentrazione plasmatica del metabolita cisteina nell’intervallo di circa 2 µmol/l. È stato stabilito che il legame di acetilcisteina alle proteine è pari a circa il 50%.
Biotrasformazione
Acetilcisteina e i suoi metaboliti si presentano nell’organismo in tre diverse forme: in parte in forma libera, in parte in forma legata alle proteine attraverso labili legami disolfurici e in parte sotto forma di aminoacido incorporato. Acetilcisteina viene escreta quasi esclusivamente sotto forma di metaboliti inattivi (solfati inorganici, diacetilcistina) attraverso i reni. L’emivita plasmatica di acetilcisteina è di circa un’ora ed è determinata principalmente dalla rapida biotrasformazione epatica. La compromissione della funzionalità epatica provoca pertanto un prolungamento delle emivite plasmatiche fino a 8 ore.
Eliminazione
Gli studi farmacocinetici con somministrazione endovenosa di acetilcisteina hanno rivelato un volume di distribuzione di 0,47 l/kg (in totale) o 0,59 l/kg (ridotto); la clearance plasmatica è stata determinata rispettivamente in 0,11 l/h/kg (in totale) e 0,84 l/h/kg (ridotta). L’emivita di eliminazione dopo somministrazione endovenosa è di 30-40 minuti, mentre l’escrezione segue una cinetica in tre fasi (alfa, beta e fase terminale, gamma).
Acetilcisteina attraversa la placenta e viene rilevata nel sangue del cordone ombelicale. Non sono disponibili informazioni riguardanti l’escrezione nel latte materno.
Non sono disponibili dati e informazioni sul comportamento di acetilcisteina in corrispondenza della barriera ematoencefalica nell’uomo.
Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
Negli esperimenti sugli animali la tossicità acuta è ridotta. Per il trattamento del sovradosaggio, vedere il paragrafo 4.9, “Sovradosaggio”.
Tossicità cronica
Gli studi condotti su varie specie animali (ratto, cane) con una durata fino a un anno non hanno mostrato alcuna alterazione patologica.
Potenziale cancerogeno e mutageno
Non si prevede alcun effetto mutageno di acetilcisteina. Un test in vitro
è risultato negativo.
Non è stato condotto alcuno studio relativo a un potenziale oncogeno di acetilcisteina.
Tossicologia riproduttiva
Non è stata rilevata alcuna malformazione nel corso degli studi di embriotossicità nei conigli e nei ratti. Gli studi di fertilità e tossicità perinatale o postnatale sono risultati negativi.
Acetilcisteina attraversa la placenta nei ratti ed è stata rilevata nel liquido amniotico. La concentrazione del metabolita L-cisteina nella placenta e nel feto è superiore alla concentrazione nel plasma materno fino a 8 ore dopo la somministrazione orale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino
Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino: interazioni
Sono stati effettuati studi di interazione solo negli adulti. L’uso di carbone attivo può ridurre l’effetto di acetilcisteina.
La co-somministrazione di acetilcisteina può tradursi in un aumento degli effetti vasodilatatori e antipiastrinici del trinitrato di glicerina (nitroglicerina).
Se un trattamento concomitante con nitroglicerina e acetilcisteina è ritenuto necessario, il paziente deve essere monitorato per potenziale ipotensione, che può essere grave e indicata da mal di testa.
Alterazioni nella determinazione dei parametri di laboratorio
Acetilcisteina può influenzare il test colorimetrico dei salicilati.
Negli esami delle urine, acetilcisteina può influenzare i risultati della determinazione dei corpi chetonici.
L’uso combinato di acetilcisteina con sedativi della tosse (agenti che alleviano la tosse) può causare una pericolosa congestione secretoria dovuta alla riduzione del riflesso della tosse, al punto che, per questo trattamento in combinazione, è necessario effettuare una diagnosi particolarmente accurata.
A causa di un possibile effetto chelante, si deve tener conto che acetilcisteina può ridurre la biodisponibilità dei sali di alcuni metalli, come calcio, ferro, oro. In questo caso si raccomanda di distanziare le assunzioni di almeno 2 ore.
Fino a oggi le segnalazioni relative a una inattivazione degli antibiotici (tetracicline, aminoglicosidi, penicilline) dovuta ad acetilcisteina si riferiscono esclusivamente a esperimenti in vitro, in cui le sostanze in questione sono state miscelate direttamente. Tuttavia, per ragioni di sicurezza, gli antibiotici orali devono essere somministrati separatamente e a distanza di almeno 2 ore. Questo non si applica per cefixima e loracarbef.
Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Expectosol 20mg ml sol orale 1 fl in 200ml sir misurino: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Expectosol non altera la capacità di guidare veicoli e di usare
macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco