Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione (Dimetindene Maleato): sicurezza e modo d’azione
Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione (Dimetindene Maleato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico del prurito di varie origini.
Trattamento sintomatico delle allergie medicamentose ed alimentari.
Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione
Categoria farmacoterapeutica: antistaminici per uso sistemico. Codice ATC: R06AB03
Meccanismo d’azione ed effetti farmacodinamici
Dimetindene maleato, un derivato del fenindene, è un antagonista dell’istamina a livello dei recettori H1. Esso presenta un’elevata affinità a legarsi a questi recettori.
Studi in vitro hanno dimostrato un favorevole rapporto tra le concentrazioni di dimetindene che determinano da un lato l’inibizione e dall’altro l’induzione del rilascio di istamina da parte delle mast-cellule peritoneali del ratto.
Inoltre dimetindene maleato ha dimostrato di esplicare una certa attività antichininica ed una modesta attività anticolinergica.
Esso riduce considerevolmente l’iperpermeabilità dei capillari che si accompagna alle reazioni di ipersensibilità immediata.
In associazione con un antistaminico del tipo H2 esso sopprime praticamente tutti gli effetti dell’istamina a livello circolatorio.
Negli studi effettuati sul ponfo e sull’eritema da istamina la durata media dell’effetto di una singola dose di 4 mg di dimetindene sotto forma di gocce è stata di circa 24 ore; l’inibizione massima delle aree del ponfo e dell’eritema da parte delle gocce e delle compresse ad azione prolungata è risultata confrontabile.
Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione
La biodisponibilità sistemica del dimetindene gocce è circa del 70%; in seguito alla somministrazione di una dose singola di 4 mg di dimetindene sotto forma di gocce, la concentrazione massima nel siero è risultata di circa 14 mg/ml e l’area sotto la curva della concentrazione plasmatica (AUC) è stata approssimativamente di 101 h. ng.ml-¹.
Il T-max è stato raggiunto entro 2 ore dalla somministrazione della soluzione orale o delle compresse rivestite. Il tempo di dimezzamento apparente del dimetindene è stato di circa 6 ore.
A concentrazioni comprese tra 0,2 e 5 mcM, circa il 90% del dimetindene è legato alle proteine plasmatiche.
I processi metabolici comprendono l’idrossilazione e la metossilazione del composto. Il dimetindene ed i suoi metaboliti vengono eliminati sia per via biliare che urinaria.
Il 5-10% della dose di dimetindene somministrata viene escreta immodificata nelle urine.
Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione: dati sulla sicurezza
La tossicologia del dimetindene maleato è stata accuratamente determinata sia nei roditori che nei non roditori, utilizzando varie vie di somministrazione. La DL50 è risultata essere rispettivamente: 800 e 630 mg/kg nel ratto e nel topo per via orale, 110 e 137 mg/kg nel ratto e nel topo per via intraperitoneale e 20 e 40 mg/kg nel ratto e nel cane per via endovenosa.
Nel corso delle prove di tossicità cronica condotte nel ratto (12 mesi per os) e nel cane (6 mesi per os) non si sono evidenziati particolari effetti tossici.
Tutti gli studi hanno evidenziato che dimetindene maleato non possiede potenziale mutageno.
Le ricerche effettuate sugli animali volte a valutare la sicurezza del preparato non hanno evidenziato né un potenziale potere teratogeno né altri effetti indesiderati a carico dell’embrione e/o del feto.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione
Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione: interazioni
L’effetto sul sistema nervoso centrale di farmaci depressori del sistema nervoso centrale (come tranquillanti, analgesici oppioidi, anticonvulsivanti, antistaminici, antiemetici, antipsicotici, ansiolitici, ipnotici, scopolamina e alcool) può essere rafforzato dal dimetindene maleato. Ciò può causare conseguenze indesiderabili che potrebbero mettere in pericolo la vita.
Gli antidepressivi triciclici e gli anticolinergici (ad es. broncodilatatori, antispastici gastrointestinali, midriatici, antimuscarinici urologici) possono esplicare un effetto antimuscarinico additivo con quello degli antistaminici, aumentando il rischio di un aggravamento del glaucoma o della ritenzione urinaria.
Per minimizzare la depressione del SNC e il possibile potenziamento, la contemporanea somministrazione di procarbazina e antistaminici deve essere usata con cautela.
L’uso degli antistaminici può mascherare i primi segni di ototossicità di alcuni antibiotici e può ridurre la durata d’azione degli anticoagulanti orali.
Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fenistil 1 mg/ml gocce orali, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Alle comuni dosi terapeutiche l’effetto indesiderato più frequente è la sedazione che può provocare sonnolenza; di ciò debbono essere avvertiti coloro che conducono autoveicoli o che attendano ad operazioni che richiedono integrità del grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco