Fixodin compresse 120 mg (Fexofenadina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Fixodin compresse 120 mg (Fexofenadina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico delle riniti allergiche stagionali.
Fixodin compresse 120 mg: come funziona?
Ma come funziona Fixodin compresse 120 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fixodin compresse 120 mg
Categoria farmacoterapeutica: Anti-istaminici per uso sistemico, codice ATC: R06AX26
Meccanismo d’azione:
La fexofenadina cloridrato è un anti-istaminico anti-H1 non sedativo. La fexofenadina è un metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.
Studi clinici per il trattamento delle riniti allergiche stagionali hanno mostrato che la dose di 120 mg è adeguata per mantenere l’efficacia durante le 24 ore.
Non sono state osservate alterazioni significative dell’ intervallo QTc nei pazienti con rinite allergica stagionale trattati con la fexofenadina cloridrato alla dose di 240 mg due volte al giorno per 2 settimane, rispetto a quelli trattati con placebo. Inoltre, non sono state rilevate alterazioni significative dell’ intervallo QTc in soggetti sani a cui è stata somministrata la fexofenadina cloridrato fino a dosi di 60 mg due volte al giorno per 6 mesi, 400 mg due volte al giorno per 6,5 giorni e 240 mg una volta al giorno per un anno, rispetto a quelli a cui veniva somministrato placebo.
La fexofenadina, a concentrazioni 32 volte superiori alla concentrazione terapeutica nell’uomo, non ha avuto alcun effetto sul canale K+ a rettificazione ritardata clonato da cuore umano.
Fixodin compresse 120 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fixodin compresse 120 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fixodin compresse 120 mg
La fexofenadina cloridrato viene rapidamente assorbita in seguito a somministrazione orale. Il Tmax è raggiunto approssimativamente da 1 a 3 ore dopo la somministrazione. Il valore medio di Cmax è di circa 427 ng/ml dopo la somministrazione di 120 mg una volta al giorno. La fexofenadina è legata alle proteine del plasma per il 60-70%. La metabolizzazione (epatica e non epatica) della fexofenadina è trascurabile, ed è stato l’unico composto rilevante identificato nelle urine e nelle feci sia negli animali che nell’uomo. Il profilo delle concentrazioni plasmatiche della fexofenadina segue un declino bi-esponenziale con una emivita di eliminazione finale, di 11-15 ore, dopo somministrazioni ripetute. La farmacocinetica della fexofenadina, sia in seguito a somministrazione singola che ripetuta, è lineare fino a dosi orali di 120 mg 2 volte al giorno. Una dose di 240 mg, 2 volte al giorno, ha prodotto un aumento dell’area sotto la curva allo stato stazionario leggermente più elevato (8,8%) rispetto ad una relazione proporzionale; ciò sta ad indicare che la farmacocinetica della fexofenadina è praticamente lineare alle dosi comprese tra 40 e 240 mg assunte giornalmente. Si ritiene che la principale via di eliminazione sia l’escrezione biliare, mentre fino al 10% della dose assunta viene eliminata inalterata nelle urine.
Fixodin compresse 120 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fixodin compresse 120 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fixodin compresse 120 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fixodin compresse 120 mg: dati sulla sicurezza
Il cane ha tollerato una dose di 450 mg/kg somministrati due volte al giorno per 6 mesi e non ha presentato alcuna manifestazione di tossicità, tranne emesi sporadica. Inoltre, nessuna evidenza correlata al trattamento e’ stata osservata nel cane e nel roditore dopo rilievo necroscopico. Studi sulla distribuzione tissutale nel ratto trattato con la fexofenadina cloridrato marcata hanno indicato che la fexofenadina non attraversa la barriera emato-encefalica. Vari test di mutagenesi in vitro ed in vivo hanno documentato che la fexofenadina non presenta proprietà mutagene. Il potenziale carcinogenico della fexofenadina è stato valutato negli studi con la terfenadina tramite test di farmacocinetica, che hanno determinato l’esposizione alla fexofenadina (per mezzo dei valori di AUC plasmatica). Non e’ stato rilevato alcun segno di carcinogenesi in ratti e topi trattati con terfenadina (fino a 150 mg/kg/die).
In uno studio di tossicità sulla riproduzione effettuato con topi, la fexofenadina non ha influenzato la fertilità, non è risultata teratogena e non ha influenzato lo sviluppo pre- e post- natale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fixodin compresse 120 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fixodin compresse 120 mg
Fixodin compresse 120 mg: interazioni
La metabolizzazione (epatica e non epatica) della fexofenadina è trascurabile, quindi non sono probabili interazioni con altri farmaci metabolizzati attraverso meccanismi epatici. La fexofenadina è una P-gp e un substrato OATP.È stato riscontrato che la somministrazione contemporanea della fexofenadina con l’eritromicina o il ketoconazolo aumenta di 2-3 volte i livelli plasmatici della fexofenadina.
I cambiamenti non sono stati accompagnati da nessun effetto sull’intervallo QT e non sono stati associati con un incremento negli effetti collaterali in confronto ai prodotti medicinali
somministrati singolarmente. Studi su animali hanno mostrato che questo aumento può essere dovuto a un aumento dell’assorbimento gastrointestinale e anche rispettivamente a una diminuzione nella escrezione biliare o secrezione gastrointestinale.
Inoltre, è stato riscontrato che una singola dose di una associazione di lopinavir e ritonavir (400 mg e 100 mg rispettivamente) aumenta l’AUC della fexofenadina 4,0 volte, mentre allo stato stazionario il lopinavir/ritonavir aumenta l’AUC della fexofenadina di 2,9 volte. In questo caso gli effetti indesiderati della fexofenadina possono aumentare. Non sono note interazioni farmacodinamiche.
Non è stata osservata interazione tra la fexofenadina e l’omeprazolo. Tuttavia, la somministrazione di un antiacido contenente alluminio idrossido o magnesio idrossido 15 minuti prima della somministrazione di fexofenadina ne provoca una riduzione della biodisponibilità, molto probabilmente dovuta a legami nel tratto gastrointestinale. E’ consigliabile un intervallo di 2 ore tra la somministrazione di fexofenadina e antiacidi contenenti alluminio idrossido o magnesio idrossido.
Test allergici: l’uso della fexofenadina cloridrato deve essere interrotto tre giorni prima di effettuare test allergici (es. Prick test)
Fixodin compresse 120 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fixodin compresse 120 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Sulla base del profilo farmacodinamico e degli eventi avversi riportati, è improbabile che le compresse di fexofenadina cloridrato possano produrre un effetto sulla capacità di guidare o usare macchinari. In test oggettivi, FIXODIN ha mostrato non avere un effetto significativo sulla funzione del sistema nervoso centrale. Ciò significa che i pazienti possono guidare o svolgere attività che richiedono concentrazione.
Tuttavia, al fine di identificare persone sensibili che possono avere una reazione insolita ai farmaci, è consigliabile verificare la risposta individuale prima di guidare o di eseguire compiti complessi.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco