Gallio Citrato: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Gallio Citrato Mallinckrodt (Gallio 67 Ga Citrato): sicurezza e modo d’azione

Gallio Citrato Mallinckrodt (Gallio 67 Ga Citrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Questo medicinale è solo per uso diagnostico.

Radiofarmaco non specifico destinato alla diagnostica per immagini oncologica e/o alla localizzazione tumorale

Il gallio può essere usato in combinazione con altre modalità di diagnostica per immagini nella diagnosi, stadiazione e successiva terapia dei linfomi maligni come il linfoma di Hodgkin e i linfomi non Hodgkin. Può essere anche utile successivamente per stabilire la risposta alla chemioterapia. La diagnostica per immagini con gallio-67 può essere utile nella diagnosi delle neoplasie bronchiali, perché consente di stabilire l’estensione della diffusione mediastinica. È stata anche usata per verificare, con livelli variabili di affidabilità, il grado di disseminazione di altre neoplasie maligne primarie.

Localizzazione delle lesioni infiammatorie

Il gallio può essere usato per stabilire una diagnosi in specifiche patologie infiammatorie, soprattutto quelle che interessano il polmone, come ad esempio la sarcoidosi e le infezioni opportunistiche da Pneumocystis carinii. Nella sarcoidosi e nelle patologie polmonari interstiziali, la captazione è influenzata dal grado di attività della malattia. Il gallio-67 può essere utile nella caratterizzazione e/o localizzazione delle lesioni infiammatorie extrapolmonari, come ad esempio la linfoadenopatia tubercolare o

nell’indagine della febbre di origine sconosciuta. Il gallio fornisce solo un’evidenza non specifica dei siti infiammatori corporei, rendendo necessario l’uso di altre tecniche di diagnostica per immagini o procedure bioptiche per integrare le informazioni ottenute.

Gallio Citrato Mallinckrodt: come funziona?

Ma come funziona Gallio Citrato Mallinckrodt? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Gallio Citrato Mallinckrodt

Categoria farmacoterapeutica: preparazione radiofarmaceutica per uso diagnostico .

Codice ATC: V09HX01.

Meccanismo d’azione

Si ritiene che l’accumulo di gallio nel tessuto tumorale e nei siti infiammatori sia dovuto alla somiglianza del suo comportamento con quello del ferro. L’incorporazione del gallio nella transferrina, ferritina e lattoferrina è stata dimostrata in vivo e per quanto riguarda la transferrina anche in vitro.

Effetti farmacodinamici

Con i dosaggi chimici somministrati nell’uomo per le procedure di diagnostica per immagini (< 10-7 mg/kg), si ritiene che il gallio non abbia effetti farmacodinamici clinicamente rilevanti. È noto che dosi elevate di gallio interagiscono con i tessuti corporei e gli effetti del suo prodotto di decadimento, lo zinco (> 2 g), sono descritti come tossici nell’uomo.


Gallio Citrato Mallinckrodt: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Gallio Citrato Mallinckrodt, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Gallio Citrato Mallinckrodt

Distribuzione

A distanza di 7 giorni dall’iniezione, l’organismo trattiene solitamente circa il 65% della dose somministrata. Lo scheletro è il sito principale di ritenzione del gallio (25% della dose somministrata). Altri organi che trattengono in modo evidente l’attività sono fegato, milza, reni, ghiandole lacrimali e salivari, rinofaringe e mammella (soprattutto durante l’allattamento).

Eliminazione

Durante le prime 24 ore dopo la somministrazione, il 15-25% della dose somministrata viene escreto per via renale. L’attività restante viene escreta lentamente attraverso il tratto intestinale (t½ di 25 giorni).


Gallio Citrato Mallinckrodt: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Gallio Citrato Mallinckrodt agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Gallio Citrato Mallinckrodt è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Gallio Citrato Mallinckrodt: dati sulla sicurezza

La tossicità per singola dose endovenosa di gallio (67Ga) citrato è specie-dipendente essendo significativamente più tossico nel cane che nel ratto. Il gallio ha effetti tossici cumulativi. Dosi totali di 6,5-20 mg/kg somministrate per periodi di diverse settimane possono essere letali. Queste dosi sono circa 1000 volte superiori alla massima dose di (67Ga) somministrata nell’uomo per scopi diagnostici (ossia < 1 µg/70 kg).

Non sono disponibili dati sui possibili effetti mutageni o cancerogeni del gallio. È noto che il gallio ha effetti teratogeni se somministrato a dosi elevate, tuttavia non si dispone di dati sufficienti per poter stimare il rischio.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Gallio Citrato Mallinckrodt: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Gallio Citrato Mallinckrodt

Gallio Citrato Mallinckrodt: interazioni

La biodistribuzione del gallio-67 può essere influenzata da un’ampia gamma di sostanze farmacologiche come agenti citotossici, immunosoppressori (compresi gli steroidi), mezzi di contrasto, fenotiazine, antidepressivi triciclici, metoclopramide, reserpina, metildopa, contraccettivi orali e stilbestrolo.

Il pretrattamento con alcuni agenti citotossici può causare un aumento nella captazione di gallio-67 nello scheletro osseo, accompagnato da una riduzione dell’accumulo nel fegato, nei tessuti molli e anche nel tumore.

In pazienti che erano stati sottoposti a linfangiografia con mezzo di contrasto è stata descritta una captazione polmonare non specifica e non patologica di gallio-67.

Nei bambini sottoposti a chemioterapia e radioterapia è possibile osservare una captazione significativa di gallio-67 nella ghiandola timica. Questo riscontro non esprime una patologia ed è conseguenza dell’iperplasia secondaria.

I farmaci che aumentano i livelli plasmatici di prolattina possono causare aumenti nella captazione di gallio- 67 nel tessuto mammario.

La terapia marziale può alterare la radiocinetica e i legami tissutali del gallio-67. Pertanto, in questi casi è sempre necessario considerare il rischio di risultati falsi positivi.


Gallio Citrato Mallinckrodt: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Gallio Citrato Mallinckrodt: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco