Guttalax gocce orali (Sodio Picosolfato): sicurezza e modo d’azione
Guttalax gocce orali (Sodio Picosolfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento di breve durata della stitichezza occasionale.
Guttalax gocce orali: come funziona?
Ma come funziona Guttalax gocce orali? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Guttalax gocce orali
Categoria farmacoterapeutica: Lassativi di contatto Codice ATC: A06AB08
Il sodio picosolfato, il principio attivo del Guttalax, è un lassativo di contatto ad azione locale, appartenente al gruppo dei derivati del triarilmetano, che, in seguito all’attivazione operata dalla flora batterica del colon mediante idrolisi, stimola le mucose intestinali determinando le peristalsi a livello del colon e promuovendo l’accumulo di acqua e, di conseguenza di elettroliti, nel lume del colon. Ne risulta una stimolazione di defecazione, riduzione del tempo di transito e ammorbidimento delle feci.
Come lassativo che agisce sul colon, il sodio picosolfato stimola il naturale processo di evacuazione specificamente nel tratto inferiore gastrointestinale. Pertanto, il sodio picosolfato non modifica la digestione o l’assorbimento di calorie o di nutrienti essenziali nell’intestino tenue.
Guttalax gocce orali: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Guttalax gocce orali, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Guttalax gocce orali
Assorbimento e distribuzione
Dopo l’assunzione per via orale, il sodio picosolfato raggiunge il colon senza essere assorbito; viene quindi evitato il ricircolo entero-epatico.
Biotrasformazione
Il sodio picosolfato è trasformato nel composto lassativo attivo, il bis-(p-idrossifenil)-piridil-2- metano (BHPM), per degradazione da parte dei batteri, nel tratto distale dell’intestino.
Eliminazione
Dopo la trasformazione, solo piccole quantità di BHPM vengono assorbite e quasi completamente coniugate, nella parete intestinale e nel fegato, per formare il BHPM glucuronide inattivo.
A seguito della somministrazione orale di 10 mg di sodio picosolfato, il 10,4% della dose totale viene escreta, dopo 48 ore, nelle urine, come BHPM glucuronide,.
In generale, l’escrezione urinaria diminuisce quando dosi più elevate di sodio picosolfato vengono somministrate.
Per tale motivo Guttalax manifesta il suo effetto tra le 6-12 ore, che è determinato dal rilascio della sostanza attiva (BHPM).
Non esiste una correlazione diretta o inversa tra l’effetto lassativo e i livelli plasmatici della forma attiva.
Guttalax gocce orali: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Guttalax gocce orali agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Guttalax gocce orali è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Guttalax gocce orali: dati sulla sicurezza
Il sodio picosolfato ha mostrato bassa tossicità acuta negli animali da laboratorio. I valori di DL50 per via orale sono risultati essere superiori ai 17 g/kg (topo), superiori ai 16 g/kg (ratto) e superiori ai 6 g/kg (coniglio, cane), rispettivamente. I maggiori sintomi di tossicità sono stati polidipsia, orripilazione, diarrea e vomito, rispettivamente. Studi di tossicità sub-cronica e cronica fino a 6 mesi nel ratto (fino a 100 mg/kg) e nel cane (fino a 1000 mg/kg) hanno mostrato che la somministrazione di dosi di sodio picosolfato 500 e 5000 volte maggiori rispetto alla dose terapeutica nell’uomo (su una base di 50 kg), provoca diarrea e perdita di peso. In seguito all’esposizione ad alte dosi, si è notata una singolare atrofia della mucosa
gastrointestinale. Queste modificazioni strutturali erano correlate ad un effetto di irritazione cronica intestinale associata a cachessia. Tutti gli effetti tossici erano comunque reversibili. Il sodio picosolfato non ha avuto effetti indesiderati sulla frequenza cardiaca, sulla pressione del sangue e sulla respirazione sia nell’animale sveglio che anestetizzato.
Il sodio picosolfato è privo di qualsiasi potenziale genotossico nei batteri e nelle cellule di mammifero in condizioni in vitro e in vivo. Non sono stati effettuati studi cronici convenzionali di carcinogenesi nel ratto e nel topo.
Il sodio picosolfato è stato studiato per la teratogenicità (Segmento II) nei ratti (1, 10, 1000 e 10000 mg/kg) e nei conigli (1, 10 e 1000 mg/kg) a seguito di somministrazione orale.
Le dosi in grado di provocare diarrea grave nella gestante erano associate ad embriotossicità (aumento del numero di riassorbimento precoce degli embrioni) senza effetti teratogeni o effetti indesiderati sulla capacità riproduttiva della prole. Dosi orali di 1, 10 e 100 mg/kg non hanno compromesso la fertilità e lo sviluppo generale embrionale (Segmento I), nonché lo sviluppo pre-e post-natale (Segmento III) dei ratti.
In sintesi, a causa della bassa biodisponibilità in seguito a somministrazione orale, la tossicità acuta e cronica del sodio picosolfato è bassa.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Guttalax gocce orali: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Guttalax gocce orali
Guttalax gocce orali: interazioni
I lassativi possono ridurre il tempo di permanenza nell’intestino, e quindi l’assorbimento, di altri farmaci somministrati contemporaneamente per via orale. Evitare quindi di ingerire contemporaneamente lassativi ed altri farmaci: dopo aver preso un medicinale lasciare trascorrere un intervallo di almeno 2 ore prima di prendere il lassativo.
Il latte o gli antiacidi possono modificare l’effetto del medicinale; lasciare trascorrere un intervallo di almeno un’ora prima di prendere il lassativo.
L’uso continuato di Guttalax potrebbe aumentare la risposta dei pazienti agli anticoagulanti orali e modificare la tolleranza al glucosio.
L’assunzione concomitante di diuretici o adrenocorticosteroidi e di dosi eccessive di Guttalax può comportare un aumento del rischio di squilibrio elettrolitico. Tale squilibrio, a sua volta, può comportare un aumento della sensibilità ai glicosidi cardioattivi.
La somministrazione concomitante di antibiotici può ridurre l’effetto lassativo di Guttalax.
Guttalax gocce orali: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Guttalax gocce orali: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poiché non sono stati effettuati studi specifici, non sono noti effetti inibitori di Guttalax tali da compromettere la capacità di guidare e l’uso di macchinari.
Tuttavia, i pazienti devono essere informati che a causa della risposta vasovagale (conseguente, per es., allo spasmo addominale), potrebbero verificarsi capogiri e/o sincope. Se i pazienti avvertono spasmo addominale devono evitare attività potenzialmente pericolose come guidare o usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco