Impromen (Bromperidolo): sicurezza e modo d’azione
Impromen (Bromperidolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Psicosi schizofreniche ed altre manifestazioni psicotiche caratterizzate da deliri ed allucinazioni. Impromen è indicato negli adulti.
Impromen: come funziona?
Ma come funziona Impromen? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Impromen
Categoria farmaco terapeutica:
derivati del butirrofenone
Codice ATC: N05AD06
Il bromperidolo chimicamente è il 4-[4-(4-bromofenil)-4-idrossipiperidina]-4- fluorobutirrofenone, si differenzia dal capostipite della serie, l’aloperidolo, per la presenza di un atomo di bromo al posto del cloro. Tale differenza permette di mantenere le stesse caratteristiche farmacologiche dell’aloperidolo, ma con una più lunga durata d’azione. La sua azione è basata su un antagonismo competitivo a livello recettoriale pre e post-sinaptico encefalico, nei confronti delle monoamine endogene ed in particolare della dopamina, con riduzione dell’attività dei sistemi inibitori GABA-ergici e tendenza all’aumento del turnover della dopamina, quale conseguenza della diminuita efficienza del circuito a feed-back negativo.
Impromen: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Impromen, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Impromen
Il bromperidolo, dopo somministrazione orale, viene assorbito prontamente (il picco ematico si raggiunge dopo circa due ore, con declino graduale fino alla 12a ora); la percentuale di legame alle proteine plasmatiche è di circa 90%.
Impromen: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Impromen agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Impromen è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Impromen: dati sulla sicurezza
Per somministrazione acuta: DL50 (topo per os): 190 mg/Kg, DL50 (topo i.m.): 95 mg/Kg, DL50 (topo i.v.): 18 mg/Kg, DL50 (ratto per os): 340 mg/Kg, DL50 (ratto i.m.): 95 mg/Kg, DL50 (ratto i.v.): 31,2 mg/Kg. Per somministrazione prolungata (30 giorni): nessuna tossicità nel topo e nel cane, per os, a 10 mg/Kg/die, nel ratto, i.m., a 1 mg/Kg/die.
Per somministrazione prolungata (180 giorni): nessuna tossicità nel ratto e nel cane, per os, a 2 mg/Kg/die. Tossicità fetale: assente (ratto, coniglio), a 4 mg/Kg/die per os.
Mutagenesi. Assenza di effetti tossici: in vitro, fino a 5000 g/ml (Ames test); in vivo (topo), fino a 10 mg/Kg (dominant lethal test).
Cancerogenesi: da escludersi poiché il bromperidolo non presenta alcuna analogia chimica con composti riconosciuti come cancerogeni o cocancerogeni, e poiché nelle prove di somministrazione prolungata nell’animale non si sono avute manifestazioni istologiche sospette, né si sono rilevate attività biochimiche preoccupanti.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Impromen: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Impromen
Impromen: interazioni
Come per tutti i neurolettici, l’eventuale associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Come per tutti i neurolettici, è richiesta cautela quando bromperidolo è prescritto insieme a farmaci che prolungano l’intervallo QT.
Occorre cautela quando è somministrato in concomitanza con farmaci che determinano squilibrio degli elettroliti.
Effetti di altri farmaci sul bromperidolo
L’induzione di enzimi epatici da parte di farmaci (es, fenobarbital, carbamazepina, fenitoina) può potenziare il metabolismo dei neurolettici. Pertanto, durante il trattamento concomitante, può essere necessario aggiustare il dosaggio di bromperidolo. Può essere necessario ridurre il dosaggio di bromperidolo al termine del trattamento con questi farmaci.
In uno studio farmacocinetico, sono stati riportati aumenti delle concentrazioni di bromperidolo quando somministrato contemporaneamente a itraconazolo, noto per essere un potente inibitore del CYP 3A4.
Effetti di bromperidolo su altri farmaci
Come altri neurolettici, il bromperidolo può potenziare la sedazione causata da altri farmaci (es. barbiturici, benzodiazepine, antistaminici) e dall’alcool,. Il bromperidolo inibisce l’azione degli agonisti della dopamina, come bromocriptina, lisuride e L-Dopa.
Inoltre il bromperidolo può inoltre aumentare il rischio di ipotensione in pazienti che usano un antiipertensivo.
Impromen: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Impromen: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
I pazienti che guidano o utilizzano macchinari devono essere informati della possibilità di sonnolenza e compromissione dell’attenzione mentale. L’uso simultaneo di alcool può potenziare questi effetti.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco