Ipraxa (Ipratropio Bromuro Monoidrato): sicurezza e modo d’azione
Ipraxa (Ipratropio Bromuro Monoidrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
L’ipratropio bromuro è indicato per il trattamento del broncospasmo reversibile associato a broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).
L’ipratropio bromuro, se usato in associazione con beta2-agonisti per inalazione, è indicato per il trattamento delle ostruzioni reversibili delle vie aeree nell’asma.
L’ipratropio bromuro è indicato negli adulti, adolescenti e bambini di età compresa tra 0-12 anni.
Ipraxa: come funziona?
Ma come funziona Ipraxa? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ipraxa
Categoria farmacoterapeutica: Altri farmaci per le sindromi ostruttive delle vie respiratorie per aerosol, anticolinergici
Codice ATC: R03BB01
Meccanismo di azione
L’Ipratropio bromuro è un composto di ammonio quaternario con proprietà anticolinergiche (parasimpaticolitici). Negli studi preclinici, sembra inibire riflessi vagali mediati antagonizzando
l’azione di acetilcolina, l’agente trasmettitore rilasciato dal nervo vago. Gli anticolinergici impediscono l’aumento della concentrazione intracellulare di Ca + + causato dall’interazione dell’acetilcolina
con il recettore muscarinico sulla muscolatura liscia bronchiale.
Effetti farmacodinamici
La dilatazione dei bronchi, che si verifica dopo l’inalazione di ipratropio bromuro, è principalmente un effetto locale, non un effetto sistemico.
Sulla base dei risultati degli studi preclinici e clinici, l’ipratropio bromuro non sembra avere alcun effetto sulla secrezione mucosa, sulla clearance mucociliare o sullo scambio gassoso.
Efficacia e sicurezza clinica
In uno studio controllato della durata di 90 giorni condotto su pazienti con broncospasmi associati a una broncopneumopatia cronica ostruttiva (bronchite ed enfisema cronici), sono stati rilevati miglioramenti considerevoli della funzionalità polmonare (aumento di FEV1 e FEF25-75% almeno del 15%) entro 15 minuti, dopodiché il picco è stato raggiunto entro 1-2 ore, mentre gli effetti si sono mantenuti per un massimo di 6 ore.
L’effetto di broncodilatazione dell’ ipratropio bromuro in caso di trattamento di broncospasmi acuti con asma è stato dimostrato negli studi condotti sugli adulti. Nella maggior parte di questi studi, l’ipratropio bromuro è stato somministrato in associazione con l’inalazione di beta2– simpaticomimetici.
Ipraxa: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ipraxa, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ipraxa
Assorbimento
Il principio attivo viene assorbito molto rapidamente dopo l’inalazione. La concentrazione plasmatica di picco è raggiunta 10-20 minuti dopo l’inalazione. La biodisponibilità stimata è pari al 7% della dose.
Distribuzione
Il volume di distribuzione (Vz) è 338 l (coerente con ± 4,6 l/kg). Il livello di legame di ipratropio bromuro nel plasma è basso (meno del 20%). Lo ione ipratropio non attraversa la barriera ematoencefalica, che è prevedibile in considerazione della struttura di ammonio quaternario della molecola.
Biotrasformazione
I metaboliti più significativi si legano al recettore muscarinico con bassa affinità.
Eliminazione
I parametri farmacocinetici per il principio attivo sono calcolati sulla base dei livelli plasmatici dopo la somministrazione endovenosa. I livelli plasmatici di ipratropio bromuro hanno evidenziato una rapida riduzione e un decorso bifasico. L’emivita della fase terminale di eliminazione è stata di circa 3,6 ore. L’emivita di eliminazione del medicinale e dei suoi metaboliti, stabilita mediante radiomarcatura, è stata di 1,6 ore. I principali metaboliti sono eliminati nell’urina. La clearance totale del principio attivo è pari a 2,3 l/minuto. Circa il 40% della clearance è renale (0,9 l/min), mentre il 60% non è renale, ma principalmente epatometabolico.
Il 46% della dose è escreto per via renale dopo somministrazione endovenosa, mentre il 3% della dose è escreto per via renale dopo l’inalazione orale.
Ipraxa: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ipraxa agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ipraxa è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ipraxa: dati sulla sicurezza
In studi non-clinici, gli effetti sono stati osservati solo ad esposizioni considerate sufficientemente in eccesso rispetto all’esposizione massima nell’uomo, indicando una scarsa rilevanza per l’impiego clinico e di sviluppo.
Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la tossicità riproduttiva.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ipraxa: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ipraxa
Ipraxa: interazioni
I beta2 simpaticomimetici e i derivati della xantina possono potenziare l’effetto broncodilatatore dell’ipratropio bromuro.
Gli effetti indesiderati di altri agenti anticolinergici possono risultare potenziati.
IPRAXA ed altre soluzioni da nebulizzare NON devono essere utilizzate insieme nello stesso nebulizzatore (vedere paragrafo 6.2. Incompatìbìlìtà).
Ipraxa: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ipraxa: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
L’ipratropio bromuro influisce in misura trascurabile sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. Quando ci si mette alla guida di veicoli o si utilizzano macchinari, bisogna tenere conto del possibile manifestarsi di vertigini e/o visione offuscata..
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco