Leparan: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Leparan (Eparan Solfato): sicurezza e modo d’azione

Leparan (Eparan Solfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Patologia vascolare con rischio trombotico.

Leparan: come funziona?

Ma come funziona Leparan? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Leparan

L’eparan solfato è un glicosaminoglicano a struttura mucopolisaccaridica copolimerica, caratterizzata da unità ripetitive contenenti acido glicuronico e glucosamina N-acetilata e N-solfatata, presente sull’endotelio vasale arterioso e venoso al quale conferisce proprietà antitrombotiche (anti- coagulanti e profibrinolitiche). In differenti modelli sperimentali di trombosi arteriosa e venosa, l’eparan solfato ha dimostrato una significativa attività antitrombotica. Tale attività è mediata da una ridotta formazione di trombina (attraverso una aumentata interazione fra fattore X attivato e antitrombina III) e da una attivazione dose-dipendente della fibrinolisi.

L’attività profibrinolitica dell’eparan solfato, dimostrata sia nell’animale da esperimento sia in pazienti affetti da arteriopatia cronica ostruttiva o da insufficienza venosa cronica secondaria a pregressa flebotrombosi profonda, è accompagnata da un aumento dei livelli ematici di attivatore tissutale del plasminogeno (tPA) e da una riduzione del suo inibitore fisiologico (PAI). In virtù della sua attività profibrinolitica l’eparan solfato risulta indicato in tutte le condizioni patologiche caratterizzate da un deficit della fibrinolisi e, in particolare, nella terapia e nella prevenzione degli stati trombofilici.


Leparan: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Leparan, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Leparan

Gli studi di farmacocinetica condotti nell’uomo dimostrano un rapido assorbimento gastrointestinale del composto.

L’eparan solfato, somministrato per via orale raggiunge un picco ematico dopo 60-90 minuti. A questo consegue una attività profibrinolitica documentata delle variazioni del tempo di lisi delle euglobuline e dei livelli ematici di tPA, del suo inibitore (PAI) e dell’2 antiplasmina. I livelli ematici di eparan solfato e l’attività profibrinolitica diminuiscono poi nel plasma con ritomo ai valori basali entro le 8 h.


Leparan: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Leparan agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Leparan è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Leparan: dati sulla sicurezza

Impiegato in diverse vie di somministrazione e specie animali l’eparan solfato ha dimostrato una bassa tossicità.

Gli studi di tossicologia acuta non hanno definito una DL50 nel ratto e nel topo. Negli studi di tossicologia cronica condotti su ratto e cane alle dosi giornaliere di 50, 100 e 500 mg/kg per os per 6 mesi, l’eparan solfato è stato ben tollerato e non ha mostrato alcun segno di tossicità sia a livello ematico sia a livello dei più importanti organi e apparati. Gli studi di tossicologia riproduttiva (teratogenesi, fertilità e tossicità peri e postnatale) sono stati condotti su ratto e coniglio alle dosi di 50, 100 e 500 mg/kg per os. I risultati di queste ricerche hanno dimostrato che l’eparan solfato è privo di effetti sulla fertilità maschile e femminile, sullo sviluppo del feto e sullo sviluppo maturativo del neonato fino all’età adulta.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Leparan: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Leparan

Leparan: interazioni

Non sono note finora interazioni con altri farmaci.


Leparan: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Leparan: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Il farmaco non altera lo stato di vigilanza.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco