Lidofast gel uretrale (Lidocaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Lidofast gel uretrale (Lidocaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
LIDOFAST 25 mg/g gel uretrale
Manovre endouretrali (introduzione di cateteri, dilatazioni, cistoscopie, ecc.) unendo all’azione lubrificante quella anestetica.
LIDOFAST 10 mg/g gel
Intubazioni esofagoscopiche e per anestesia curarica, tracheobroncoscopie, faringoscopie, gastroscopie, rettoscopie e tutte le indagini endoscopiche a carattere esplorativo e curativo. Il prodotto associando all’ azione lubrificante l’azione anestetica permette di evitare nelle manovre endoscopiche le reazioni spastiche e i riflessi che partono dalle mucose con le quali gli strumenti vengono a contatto.
Lidofast gel uretrale: come funziona?
Ma come funziona Lidofast gel uretrale? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Lidofast gel uretrale
LIDOFAST 25 mg/g gel uretrale
Categoria farmacoterapeutica: altri urologici; Codice ATC G04BX.
LIDOFAST 10 mg/g gel
Categoria farmacoterapeutica: anestetici locali, amidi. Codice ATC: N01BB02.
La lidocaina è un anestetico locale che determina il suo effetto mediante il blocco della conduzione nervosa, agendo sui canali del sodio, dipendenti dal voltaggio, situati sulla membrana cellulare. Per questo motivo il blocco della conduzione provocato dalla lidocaina persiste negli assoni giganti anche dopo l’asportazione dell’assoplasma.
La lidocaina agisce solo all’ interno dell’assone, legandosi al versante interno del canale del sodio; ciò implica che la lidocaina deve essere assorbita prima di provocare l’effetto atteso.
La lidocaina, ad alte concentrazioni, si lega anche al canale del potassio, inibendolo. Tuttavia questo meccanismo è, in pratica, di trascurabile importanza.
Un aumento della concentrazione del calcio nel mezzo in cui è immersa la fibra nervosa può attenuare fino ad annullare il blocco della conduzione prodotto dagli anestetici locali. Il recupero della conduzione avviene poiché il calcio modifica il potenziale di superficie della membrana e quindi il campo elettrico transmembrana; ciò, a sua volta, riduce il grado di inattivazione dei canali del sodio e l’affinità di questi ultimi per le molecole degli anestetici locali. Il recupero della conduzione avviene poiché il calcio modifica il potenziale di superficie della membrana e quindi il campo elettrico transmembrana; ciò, a sua volta, riduce il grado di inattivazione dei canali del sodio e l’affinità di questi ultimi per le molecole degli anestetici locali. Oltre a bloccare la conduzione degli impulsi nervosi negli assoni del sistema nervoso periferico, gli anestetici locali interferiscono con le funzioni di tutti gli organi in cui ha luogo la conduzione o la trasmissione di impulsi nervosi.
Perciò, questi farmaci possono esercitare importanti effetti sul sistema nervoso centrale, sui gangli autonomi, sulla giunzione neuromuscolare e su tutte le forme di fibre muscolari.
Lidofast gel uretrale: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Lidofast gel uretrale, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Lidofast gel uretrale
La lidocaina è facilmente assorbita dal tratto gastro-intestinale, dalle mucose e dalla pelle danneggiata.
L’assorbimento attraverso la pelle sana è molto limitato.
L’assorbimento degli anestetici locali è particolarmente rapido quando essi vengono applicati all albero tracheobronchiale.
| Disponibilità orale | Escrezione urinaria (%) |
Quota legata alle proteine plasmatiche |
Clearance |
Volume di Distribuzio ne (litro/Kg) |
Tempo di Dimezza- mento (ore) | Concentrazio- ni efficaci |
Concentraz ni tossiche |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 35?11 | 2?1 | 70?5 |
9,2? 2,4 |
1,1? 0,4 |
1,8?0,
4 |
1,5-6 | >6 |
Le costanti cinetiche relative alla lidocaina, nell’uomo, possono essere così riassunte
Nel soggetto normale la lidocaina presenta una curva concentrazione tempo, che può essere bene approssimata mediante regressione non-lineare, nel contesto di un modello a due esponenziali.
Lidofast gel uretrale: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Lidofast gel uretrale agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Lidofast gel uretrale è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Lidofast gel uretrale: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta (DL50 in mg/Kg)
| Orale | Endovenosa | |
|---|---|---|
| Topo | 278 | 27 |
| Ratto | 496 | 178 |
|---|
Tossicità subacuta e subcronica: la somministrazione per 6 giorni alla settimana per quattro settimane di gel al 10% non ha provocato alcun effetto tossico sistemico né alterazioni istologiche della cute.
L’uso prolungato può provocare sensibilizzazione.
Mutagenesi e cancerogenesi: la lidocaina non è né mutagena né cancerogena.
Tossicologia della riproduzione: studio sul ratto e sul coniglio non hanno messo in evidenza rischi per il feto. Non è stata stabilita la sicurezza di impiego nella specie umana. Questo va tenuto presente prima della somministrazione a donne in gravidanza, in particolare durante le prime fasi.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Lidofast gel uretrale: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Lidofast gel uretrale
Lidofast gel uretrale: interazioni
Il propanololo e la cimetidina possono ridurre il metabolismo della lidocaina a livello epatico, aumentandone le concentrazioni plasmatiche o il tempo di dimezzamento della fase di eliminazione.
Lidofast gel uretrale: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Lidofast gel uretrale: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La lidocaina nell’anestesia di superficie correttamente impiegata non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco