Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi (Gonadorelina Acetato): sicurezza e modo d’azione
Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi (Gonadorelina Acetato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
go terapeutico
Ipogonadismo ipogonadotropo femminile: amenorrea primitiva e secondaria su base ipotalamica, oligomenorrea, cicli mestruali anovulatori, fase luteale inadeguata.
Sindrome dell’ovaio policistico, iperandrogenismi.
Ipogonadismo ipogonadotropo maschile, compresi i ritardi puberali.
Uso diagnostico
Esplorazione della funzione gonadotropa nelle sindromi ipotalamo-ipofisarie.
Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: come funziona?
Ma come funziona Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi
Categoria farmacoterapeutica: Ormone di rilascio delle Gonadotropine. Codice ATC: H01 CA01
Gonadorelina è un ormone peptidico presente nel tessuto ipotalamico dell’uomo e di numerose specie animali. E’ l’ormone di rilascio fisiologico (ormone di rilascio delle Gonadotropine) delle gonadotropine (lutropina – LH e follitropina – FSH) da parte
dell’ipofisi.
In condizioni fisiologiche, la gonadorelina è escreta in forma pulsatile per circa 1 minuto ad intervalli di 60 – 120 minuti.
La gonadorelina acetato sintetica prodotta secondo Farmacopea Europea ha la stessa struttura della gonadorelina acetato ipotalamica naturale.
Negli esperimenti sugli animali, la gonadorelina stimola la maturazione del follicolo e l’ovulazione nelle femmine attraverso il rilascio di LH e FSH.
Nei maschi induce la spermatogenesi e l’escrezione di testosterone.
Per quanto riguarda la farmacologia generale della gonadorelina, dosi anche elevate non hanno nessun effetto sulla funzionalità di altri organi se non sulla parziale funzione gonadotropa della ghiandola ipofisaria anteriore.
La gonadorelina è somministrata per via parenterale (i.v. o s.c.). In caso di somministrazione ripetuta e dose aumentata o rilascio continuo (infusione permanente), la gonadorelina inibisce reversibilmente l’escrezione di gonadotropine (effetto paradosso di antifertilità).
Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi
La gonadorelina ha, dopo iniezione endovenosa, una emivita inferiore a 10 minuti. Il legame con le proteine è inferiore al 15%.
L’inattivazione enzimatica (degradazione) e il metabolismo avvengono nel fegato e nel rene. L’eliminazione renale porta al rilevamento di oligopeptidi nelle urine, l’eliminazione per via biliare è bassa. In caso di danno epatico e insufficienza renale, l’eliminazione cala con un aumento del rilascio di gonadotropina. La struttura intatta del decapeptide è essenziale per l’attività biologica della gonadorelina.
Dopo somministrazione sottocutanea, la gonadorelina è assorbita velocemente raggiungendo un massimo dopo 15 minuti.
Biodisponibilità
La biodisponibilità dipende dal tipo di somministrazione e dalla dose. A dosi basse (5 µg) la biodisponibilità è pari al 45% (via sottocutanea / endovenosa). A dosi alte (20 µg) la biodisponibilità è pari al 81% (via sottocutanea / endovenosa).
Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
La gonadorelina non mostra effetti tossici, anche a dosi molto elevate.
Nel topo e nel ratto il farmaco è stato somministrato fino a 700 µg/kg e nella scimmia fino a 640 µg/kg. In nessuna delle tre specie è stata osservata letalità o tossicità sistemica.
Tossicità riproduttiva
Non c’è stata evidenza di tossicità materna o embriofetale alle dosi giornaliere di GnRH utilizzate (10, 60 o 120 µg /kg sia negli studi sul coniglio che sul ratto). Le dosi sono state somministrate per via endovenosa durante il periodo di formazione degli organi.
In entrambi gli studi si è avuto un aumento del corpo luteo ovarico nel ratto a dosi di 120 µg e 60 µg.
Non si è avuto invece effetto sulla riproduttività materna, sulla sopravvivenza o crescita fetale.
Carcinogenicità
Poichè il GnRH è normalmente presente nell’uomo, non sono stati eseguiti studi a lungo termine negli animali per valutare il potenziale cancerogeno. Test di mutagenesi non sono stati eseguiti.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi
Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: interazioni
L’azione del farmaco sulla secrezione ipofisaria di gonadotropine può alterare la risposta della gonadorelina e dei suoi analoghi. Altre terapie ormonali possono alterare la risposta.
Spironolattone e levodopa possono stimolare le gonadotropine mentre fenotiazine, antagonisti della dopamina e ormoni sessuali possono inibire la secrezione di gonadotropine.
Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Lutrelef 0,8 mg/10 ml polvere e solvente per soluzione iniettabi: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco