Mepiforan (Mepivacaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Mepiforan (Mepivacaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
MEPIFORAN é indicato in tutti gli interventi che riguardano:
chirurgia generale (piccola chirurgia)
ostetricia e ginecologia
urologia
oculistica (blocco retrobulbare, ecc.)
dermatologia (asportazione verruche, cisti, dermoidi, ecc.)
otorinolaringoiatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull’orecchio medio, ecc.)
ortopedia (riduzione fratture e lussazioni, ecc.)
medicina generale (causalgie, nevralgie, ecc.)
medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.).
MEPIFORAN con Adrenalina é indicato quando si desideri prolungare la durata dell’anestesia regionale oppure quando é necessario operare in una zona assolutamente ischemica.
Mepiforan: come funziona?
Ma come funziona Mepiforan? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Mepiforan
MEPIFORAN: categoria farmacoterapeutica: anestetici locali di tipo amidico (mepivacaina), codice ATC: N01BB03
MEPIFORAN con adrenalina: categoria farmacoterapeutica: anestetici locali di tipo amidico (mepivacaina
+ adrenalina), codice ATC: N01BB53
La mepivacaina é un anestetico locale di tipo amidico a lunga durata d’azione. Le sue proprietà anestetiche, dimostrate in vari animali da esperimento con diverse metodiche, derivano dall’inibizione dei flussi ionici responsabili della generazione e propagazione dell’impulso a livello delle membrane neuronali.
L’effetto analgesico é stato dimostrato mediante somministrazione intramuscolare nel topo e mediante applicazione sulla superficie della cornea del coniglio.
L’insorgenza dell’azione anestetica è rapida. La durata dell’effetto anestetico dipende dal punto di iniezione, dalla concentrazione e dalla presenza o meno di un agente vasocostrittore.
Mepiforan: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Mepiforan, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Mepiforan
Il picco ematico della mepivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata senza vasocostrittore in vari tipi di blocco, la mepivacaina raggiunge il picco ematico mediamente entro 30 minuti dalla somministrazione; con adrenalina si allungano i tempi di 2-3 volte e si dimezzano le concentrazioni plasmatiche dell’anestetico. Il farmaco si distribuisce nei fluidi e tessuti dell’organismo e la sua emivita é di circa 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, la mepivacaina viene escreta in prevalenza per via renale sia come tale che sotto forma di metabolita. Il legame con le sieroproteine varia tra il 60% e l’80%.
Mepiforan: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Mepiforan agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Mepiforan è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Mepiforan: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta:
DL (mepivacaina cloridrato 3%) 50
i.v. – topo = 40 mg/kg
s.c. – topo = 260 mg/kg
i.v. – cavia = 20 mg/kg
s.c. – cavia = 94 mg/kg.
i.p. – cavia = 173 mg/kg
i.v. – coniglio = 22 mg/kg
s.c. – coniglio = 110 mg/kg
DL (mepivacaina 2% adrenalina 1:200.000):
50
s.c. – coniglio = 160 mg/kg
Tossicità per somministrazioni ripetute:
Nessuna modificazione del peso corporeo, delle urine, della pressione arteriosa o dei parenchimi é stata osservata in scimmie trattate con 10 mg/kg (i.m.) ed in ratti trattati con 3 mg/kg (s.c.) per un periodo di 21 giorni. La somministrazione di 10 mg/kg (s.c.) per 1 mese nel topo è stata ben tollerata e non ha provocato alcuna reazione locale.
Nella sede di applicazione (superficiale, intradermica e sottocutanea) la mepivacaina, a dosi terapeutiche, non provoca fenomeni irritativi locali.
Tossicità fetale:
Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato negli animali da esperimento.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Mepiforan: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Mepiforan
Mepiforan: interazioni
Non sono note eventuali interazioni della mepivacaina con altri farmaci.
Interazioni clinicamente significative si possono avere, per le formulazioni contenenti adrenalina, con gli inibitori della MAO e gli antidepressivi triciclici (grave ipertensione) o con le fenotiazine e i butirrofenoni (possibile inversione dell’azione pressoria dell’adrenalina).
Mepiforan: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Mepiforan: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo la capacità di attenzione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco