Miclast: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Miclast (Ciclopirox Sale Di Olamina): sicurezza e modo d’azione

Miclast (Ciclopirox Sale Di Olamina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Micosi cutanee sostenute da funghi sensibili

Miclast: come funziona?

Ma come funziona Miclast? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Miclast

Categoria farmacoterapeutica: antimicotici per uso cutaneo – Codice ATC D01AE14 . MICLAST è un farmaco ad azione antimicotica locale.

Il principio attivo è la ciclopirox olamina, molecola caratterizzata da ampio spettro e marcata attività inibente sui dermatofiti (quali Microsporum, Epidermophyton, Trichophyton), lieviti (Candida albicans), muffe e altri funghi (quali Malassezia furfur); essa inoltre è attiva sui batteri Gram-positivi (streptococchi e stafilococchi).

La maggior parte dei ceppi fungini testati viene inibita dalla ciclopirox olamina a concentrazioni molto basse e comprese fra 1 e 4 mcg/ml.

L’attività del farmaco è attribuita a deplezione intracellulare di alcuni substrati e ioni essenziali, determinata dall’inibizione del loro assorbimento dal mezzo.


Miclast: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Miclast, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Miclast

Nei test di penetrazione la ciclopirox olamina dimostra una marcata attività di penetrazione attraverso l’epidermide e spessi strati di tessuto corneo della pelle e delle unghie.

"In vivo" il suo assorbimento varia in rapporto alla modalità di applicazione.

Infatti per via dermica esso è di circa 1% della quantità impiegata, mentre per somministrazione orale è circa il 75% della dose ingerita, secondo determinazioni condotte sul ratto e sul cane. L’emivita è di circa 12-14 h.

Prove di farmacocinetica, con 14C-ciclopirox olamina, hanno precisato che, dopo applicazione topica del preparato alla concentrazione dell’1%, la radioattività a livello ematico inizia a salire dopo circa 1 ora per raggiungere il massimo intorno alla 6^ ora dall’applicazione; nessun segno di radioattività appare registrabile dopo 21 giorni.

Nessuna apparente influenza sui livelli emopressori, sull’attività respiratoria (nel coniglio e nel gatto), sui parametri elettrocardiografici basali (nel gatto) e sulla reattività di organi isolati è stata registrata per uso di ciclopirox olamina in somministrazioni singole.


Miclast: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Miclast agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Miclast è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Miclast: dati sulla sicurezza

Gli studi di tossicità acuta con ciclopiroxolamina in ratti e topi a seguito di somministrazione per via orale o sottocutanea dimostrano una tossicità simile e bassa (DL50 tra il 1740 mg / kg e 2500 mg / kg).

Studi di tossicità a dosi ripetute con ciclopiroxolamina hanno dimostrato una buona tollerabilità sistemica con dose orale assunta in cronico senza effetto avverso osservabile di 10 mg / kg / die nei ratti e nei cani.

Un set completo di studi di genotossicità non ha dimostrato alcun potenziale genotossico per la ciclopiroxolamina. Una "dubbia" attività clastogenica è stata mostrata nel test HPRT / V79, come rilevato dal significativo aumento della mutazione che colpisce preferenzialmente le piccole colonie nel test sul linfoma del topo. Ciclopiroxolamina inibiva anche significativamente l’attività di riparazione del DNA nel saggio UDS ma senza alcun effetto genotossico in questo test. Tuttavia, l’ipotesi era che l’attività clastogenica in vitro di ciclopiroxolamina fosse direttamente correlata al suo potenziale chelante nei confronti del calcio presente nel terreno di coltura.

Non sono stati condotti studi di carcinogenesi con ciclopiroxolamina.

La ciclopirox olamina orale non ha effetti negativi sulla fertilità maschile o femminile in ratti ad un dosaggio fino a 5 mg / kg / die.

Nessun effetto embriotossico o teratogeno è stato osservato dopo somministrazione di ciclopirox olamina per via orale, topica o sottocutanea. Gli studi sono stati condotti in diverse specie animali, tra cui topi, ratti, conigli e scimmie.

La ciclopiroxolamina orale non ha effetti avversi perinatali o postnatali quando somministrata a femmine di ratto in dosaggio fino a 5 mg / kg / die dal giorno di gestazione 15 fino allo svezzamento.

Crema

Studi di tollerabilità locale sui conigli hanno dimostrato che la crema (1%) causa una leggera irritazione cutanea e oculare. Miclast 1% crema è stata considerata come sensibilizzante nella cavia (0,1 ml per singola applicazione), tuttavia il potenziale fotosensibilizzante non è stato valutato e, di conseguenza, non può essere escluso. Non si è osservata fotoirritazione. Nel test LLNA nei topi, la crema (1%) non è risultata sensibilizzante.

Polvere cutanea

Quando applicata sulla pelle sana o scarificata di coniglio, sia una volta nell’arco di 24 ore che ogni giorno per 28 giorni, la polvere cutanea (1%) non è irritante.

Quando testata nella cavia secondo il metodo Magnusson e Kligman, la polvere cutanea (1%) è stata classificata come poco sensibilizzante.

Soluzione cutanea

Quando applicata una volta nell’arco di 24 ore, sulla pelle sana e scarificata del coniglio, la soluzione cutanea (1%) non è irritante. A questa concentrazione nei cani è stato osservato un lieve eritema transitorio con formazione di piccole vescicole, a seguito dell’applicazione giornaliera per 6 mesi sulla pelle sana e scarificata.

Quando applicata una volta sulla mucosa congiuntivale dell’occhio di coniglio, la soluzione cutanea (1%) ha indotto una lieve irritazione temporanea.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Miclast: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Miclast

Miclast: interazioni

Non sono stati effettuati studi d’interazione.


Miclast: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Miclast: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Miclast non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco