Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide (Budesonide): sicurezza e modo d’azione
Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide (Budesonide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Miflonide è indicato nei pazienti asmatici per il controllo antifiammatorio a lungo termine dell’asma persistente, compresa la profilassi delle riacutizzazioni asmatiche acute.
Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide: come funziona?
Ma come funziona Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide
Categoria farmacoterapeutica: Altri farmaci per le sindromi ostruttive delle vie respiratorie per aerosol, glicocorticoidi.
Codice ATC: R 03 BA 02.
La budesonide è un corticosteroide con azione locale. Come altri glucocorticoidi per inalazione, gli effetti farmacologici della budesonide si svolgono attraverso l’interazione con i recettori intracellulari dei glucocorticoidi. É inibita la produzione di molte diverse citochine, chemochine, enzimi e molecole di adesione cellulare. Il massimo beneficio del trattamento con polvere inalatoria a base di budesonide è raggiunto approssimativamente entro 10 giorni dall’inizio della terapia. La regolare somministrazione di budesonide riduce l’infiammazione cronica nei polmoni di pazienti affetti da asma. La budesonide migliora perciò la funzione polmonare e i sintomi asmatici, riduce l’iperreattività bronchiale e previene le riacutizzazioni dell’asma.
Popolazione pediatrica
Pur non essendo disponibili dati specifici per Miflonide, i dati sulla budesonide per via inalatoria somministrata a 157 bambini di età compresa tra 5 e 16 anni utilizzando un diverso tipo di inalatore non sono stati associati a un aumento dell’incidenza di cataratta sottocapsulare posteriore.
Influenza sulle concentrazioni plasmatiche di cortisolo
Gli studi sulla budesonide in volontari sani hanno mostrato effetti dose-correlati sul cortisolo plasmatico e urinario. Alle dosi raccomandate, i dati relativi a un altro medicinale per via inalalatoria contenente budesonide hanno dimostrato un effetto significativamente inferiore sulla funzione surrenalica rispetto a 10 mg di prednisone, come dimostrato dal test con ACTH
Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide
Assorbimento
La quantità di budesonide depositata nei polmoni viene assorbita rapidamente e completamente. Dopo la somministrazione il picco di concentrazione viene raggiunto entro 5-10 minuti. Circa il
25-30 % di una singola dose si deposita nei polmoni. Solo il 10-13 % della quantità ingerita con l’inalazione di una dose è biodisponibile a causa del significativo metabolismo presistemico nel fegato.
Distribuzione
Il legame della budesonide alle proteine plasmatiche varia dall’85 al 90% in un intervallo di concentrazione da 1 a 100 nmol/litro. La budesonide si distribuisce ampiamente nei tessuti, il volume di distribuzione della budesonide allo stato stazionario è di circa 183-301 litri.
La budesonide passa nel latte materno, con un rapporto di concentrazione tra latte e plasma di circa 0,46. La dose giornaliera stimata per un lattante è lo 0,3% della dose giornaliera materna e la concentrazione media plasmatica nei lattanti è stata stimata essere 1/600 della concentrazione osservata nel plasma materno, anche assumendo per il lattante una completa biodisponibilità orale.
Metabolismo
Eliminazione
Nei volontari sani che hanno inalato budesonide marcata (attraverso un inalatore predosato) circa il 32% della dose eliminata è stata ritrovata nelle urine ed il 15% nelle feci. Dopo l’inalazione la budesonide non è stata ritrovata nelle urine quando è stato individuato il 16-?-idrossiprednisolone.
La budesonide mostra una elevata clearance plasmatica (84 litri/ora) dopo iniezione endovenosa. L’emivita di eliminazione varia da circa 2,8 a 5 ore.
Popolazioni speciali Anziani
La farmacocinetica della budesonide, quando somministrata come Miflonide, non è stata studiata
nei pazienti anziani. Tuttavia, sulla base dei dati limitati nei pazienti di età superiore a 65 anni, non si prevede una significativa differenza nella farmacocinetica degli anziani rispetto ai giovani adulti dopo somministrazione orale e endovenosa della budesonide.
Pazienti pediatrici
La farmacocinetica della budesonide quando somministrata come Miflonide, non è stata studiata nella popolazione pediatrica. Tuttavia, i dati con altri medicinali per inalazione a base di budesonide suggeriscono che la clearance normalizzata in base al peso corporeo nei bambini di età superiore a 3 anni sia superiore di circa il 50% rispetto agli adulti.
Pazienti con insufficienza epatica
La farmacocinetica della budesonide per inalazione non è stata studiata nei pazienti con insufficienza epatica. É stato tuttavia riportato che la disponibilità sistemica della budesonide dopo somministrazione orale è stata 2,5 volte superiore nei pazienti con cirrosi rispetto ai controlli sani. E’ stato riportato che una lieve insufficienza epatica ha poco effetto sull’esposizione sistemica alla budesonide orale.
Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide: dati sulla sicurezza
I dati preclinici degli studi di tossicità a dosi ripetute così come i dati degli studi di sensibilizzazione cutanea, di mutagenicità e di carcerogenicità condotti con budesonide non hanno evidenziato rischi particolari per l’uomo alle normali dosi terapeutiche.
I glucocorticosteroidi, compresa la budesonide, hanno determinato effetti teratogeni in animali, come palatoschisi e malformazioni scheletriche. Si ritiene che l’occorrenza di tali effetti non sia probabile nell’uomo se ci si attiene alle dosi terapeutiche.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide
Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide: interazioni
Dati limitati su questa interazione indicano che con dosi elevate di budesonide per inalazione possono verificarsi aumenti notevoli (in media di quattro volte) dei livelli plasmatici se l’itraconazolo, 200 mg una volta al giorno, è somministrato in concomitanza alla budesonide per via inalatoria (dose singola da 1000 ?g)
Nelle donne trattate anche con estrogeni e contraccettivi steroidei sono stati osservati elevate concentrazioni plasmatiche e effetti aumentati dei corticosteroidi, ma non si è osservato alcun effetto con la budesonide e l’assunzione contemporanea di contraccettivi orali combinati a basso dosaggio.
Poichè la funzionalità surrenalica può essere soppressa, il test di stimolazione con ACTH per diagnosticare un’insufficienza della ghiandola pituitaria può dare risultati falsi (valori bassi).
Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Miflonide polvere per inalazione, capsule rigide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Si ritiene che il verificarsi di tali effetti sia improbabile.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco