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Ms contin (Morfina Solfato): sicurezza e modo d’azione
Ms contin (Morfina Solfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Remissione dei dolori prolungati, gravi e ribelli che richiedono l’uso prolungato di narcotici.
Ms contin: come funziona?
Ma come funziona Ms contin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Ms contin
Categoria farmacoterapeutica: alcaloidi naturali dell’oppio, codice ATC: N02AA01.
La morfina è un oppiaceo analgesico che agisce come agonista su specifici recettori siti nel sistema nervoso centrale e nel plesso mesenterico della parete addominale.
Sistema nervoso centrale
Gli effetti principali dell’azione terapeutica della morfina sono l’analgesia e la sedazione (ad es. sonnolenza, ansiolisi). La morfina induce depressione respiratoria agendo direttamente sui centri respiratori del tronco encefalico. La morfina riduce il riflesso della tosse mediante un effetto diretto sul centro della tosse nella medulla. L’effetto anti-tosse può avvenire con dosi più basse rispetto a quelle utilizzate per l’analgesia. La morfina causa miosi anche in condizioni di buio totale. Pupille puntiformi sono un segno di overdose narcotica ma non sono patognomoniche (ad es. lesioni pontine di origine emorragica o ischemica possono produrre evidenze simili). Piuttosto che miosi, può manifestarsi midriasi marcata con ipossia durante un overdose di morfina.
Apparato gastrointestinale e muscolatura liscia
La morfina causa una riduzione della motilità associata ad un aumento del tono della muscolatura liscia a livello dello stomaco e del duodeno. La digestione del cibo nell’intestino tenue è ritardata e le contrazioni propulsive risultano ridotte. Le onde peristaltiche nel colon sono diminuite, mentre il tono muscolare è aumentato fino a
determinare degli spasmi che causano la stipsi. La morfina in generale incrementa il tono della muscolatura liscia, specialmente a livello degli sfinteri del tratto gastroenterico e biliare, aumento del tono intestinale con riduzione della forza propulsiva, aumento della pressione biliare e del tono dell’uretere e dello sfintere vescicale e aumento del tono intestinale.
Apparato cardiovascolare
La morfina può determinare il rilascio di istamina, con o senza vasodilatazione periferica associata. Le manifestazioni cliniche del rilascio di istamina e/o della vasodilatazione periferica possono includere prurito, vampate, occhi rossi, sudorazione e/o ipotensione ortostatica.
Sistema endocrino
Gli oppioidi possono influenzare l’asse ipotalamo-ipofisi-surrene o gonadi
(vedere paragrafo 4.4).
Altri effetti farmacologici
Studi in vitro e sull’animale indicano vari effetti degli oppiodi naturali, come la morfina, su componenti del sistema immunitario; l’importanza clinica di queste evidenze non è noto.
La morfina aumenta la soglia del dolore ed è particolarmente efficace nei confronti dei dolori persistenti.
Ms contin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ms contin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Ms contin
La morfina è assorbita dal tratto gastrointestinale.
Dopo prima somministrazione per via orale la sua efficacia è inferiore rispetto alla somministrazione per via parenterale – rapporto variabile da 1:6 a 1:2. In caso di somministrazione cronica il rapporto si riduce a 1/2 – 1/3.
Dopo assorbimento, circa il 30 – 35% della morfina è legata in modo reversibile alle proteine plasmatiche. La morfina libera lascia il circolo ematico e si concentra in fegato, reni, polmoni, milza e, in quantità minore, nella muscolatura scheletrica.
La via metabolica principale passa attraverso la coniugazione con l’acido glucuronico. L’emivita media di eliminazione è compresa tra 2 e 4 ore con grande variabilità secondo i pazienti. La via principale di eliminazione è quella renale: circa il 7 – 10% è eliminato per via fecale. La morfina coniugata, escreta con la bile, può essere idrolizzata e riassorbita a livello intestinale.
L’ MS Contin , morfina solfato a rilascio prolungato secondo un sistema brevettato, è in grado di garantire nella maggior parte dei pazienti adeguata analgesia, per 12 ore.
Ms contin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Ms contin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ms contin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Ms contin: dati sulla sicurezza
DL50 nel topo per os 650 mg/kg; nel ratto per os 460 mg/kg; nella cavia per os 1000 mg/kg.
Nell’uomo la tossicità della morfina è stata studiata in caso di sovradosaggio, ma a causa della grande variabilità individuale nella sensibilità agli oppiacei è difficile determinare l’esatta dose tossica o letale. La presenza di dolore o di tolleranza diminuisce gli effetti tossici della morfina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Ms contin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ms contin
Ms contin: interazioni
A causa di un effetto depressivo aggiuntivo sul Sistema Nervoso Centrale, la somministrazione concomitante di morfina e farmaci depressivi del SNC, inclusi sedativi come le benzodiazepine o farmaci correlati possono portare ad un aumento del rischio di sedazione, depressione respiratoria, coma e morte.
La dose e la durata del trattamento di terapie concomitanti con queste tipologie di medicinali devono essere limitate (vedere paragrafo 4.4).
I farmaci che possono essere depressivi del SNC includono, ma non si limitano a: altri oppiacei, anestetici, ansiolitici, ipnotici e sedativi come le benzodiazepine, antipsicotici, antidepressivi, anestetici generali, fenotiazine, gabapentin barbiturici e alcool.
In generale gli effetti della morfina possono essere antagonizzati da agenti acidificanti e potenziati da agenti alcalinizzanti. L’effetto analgesico della morfina è potenziato da anfetamine, cloropromazina e metocarbamolo.
La morfina può aumentare l’attività della cumarina e di altri anticoagulanti.
Effetti interattivi quali depressione respiratoria, ipotensione, sedazione profonda o coma possono risultare se tali medicinali vengono assunti in combinazione con le usuali dosi di morfina.
La morfina non deve essere somministrata in concomitanza agli inibitori della monoaminoossidasi o nelle due settimane successive a tale terapia. gli inibitori MAO (compreso la procarbazina idrocloridrato), pirazolidone, antistaminici, betabloccanti e alcoolici potenziano gli effetti depressivi della morfina (vedere Par. 4.3).
L’alcool potrebbe aumentare gli effetti farmacodinamici di MS Contin ; l’uso concomitante deve essere evitato.
Ms contin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Ms contin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La morfina può alterare le capacità mentali e/o fisiche rendendo pericolose attività quali la guida di autoveicoli o l’uso di macchine pericolose.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco