Nadixa 1% crema (Nadifloxacina): sicurezza e modo d’azione
Nadixa 1% crema (Nadifloxacina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Per il trattamento topico di forme infiammatorie da lievi a moderate di acne volgare (acne papulo- pustolosa, di grado I-II).
Nadixa 1% crema: come funziona?
Ma come funziona Nadixa 1% crema? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nadixa 1% crema
Farmaco anti-infettivo per il trattamento topico di determinate forme di acne. Codice ATC: D10AF05
Nadifloxacina è un chinolone battericida sintetico dotato di un ampio spettro di attività antibatterica contro germi aerobi Gram-positivi, Gram-negativi ed anaerobi, compresi il Propionibacterium acnes e lo Staphylococcus epidermis.
Nadifloxacina ha mostrato una potente attività antibatterica contro lo Staphylococcus aureus (MRSA) meticillin-resistente con una potenza simile a quella mostrata nei confronti dello Staphylococcus aureus (MSSA) meticillin-sensibile. Il farmaco è risultato inoltre attivo contro MRSA resistenti ai nuovi chinoloni. Nadifloxacina non ha mostrato alcuna resistenza crociata con gli altri nuovi chinoloni.
Nessun valore soglia standard è stato indicato per la sensibilità della nadifloxacina né da EUCAST né dalle linee guida CLSI perché questo antimicrobico è stato sviluppato solo per uso topico.
In alcune pubblicazioni i valori soglia erano stati dichiarati a >8 mg/L or >12 mg/L e la percentuale di resistenza era trascurabile per tutti i microorganismi studiati.
Inoltre, in uno studio “in vitro” condotto su ceppi tedeschi derivanti da pazienti con acne, il valore soglia per la resistenza alla nadifloxacina era stato dichiarato a ?4 mg/L. Per questo punto, la percentuale di resistenza di P.acnes, MSSA, MRSA and Staphylococcus epidermidis era molto bassa a confronto con quello dell’eritromicina, ciproflaxacina e clindamicina.
L’azione battericida della nadifloxacina deriva da un’inibizione dell’enzima batterico DNA-girasi (topoisomerasi II) e della topoisomerasi IV. Questi enzimi sono essenziali per la replicazione, la trascrizione e la riparazione del DNA batterico.
I risultati dell’analisi follicolare di pazienti affetti da acne selezionati per studi clinici indicano che nadifloxacina crema riduce significativamente il numero di Propionibacterium acnes e di altri microorganismi presenti nei follicoli, rispetto al gruppo di controllo trattato con placebo.
Nadixa 1% crema: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nadixa 1% crema, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nadixa 1% crema
L’entità esatta alla quale nadifloxacina viene assorbita dopo applicazione della crema sulla pelle acneica è sconosciuta, ma è noto che è incompleta. Una singola dose topica di 10 g di nadifloxacina crema all’1% applicata sulla pelle umana sana del dorso determinava un picco plasmatico medio di 0,54 ng/mL e le concentrazioni plasmatiche diminuivano con un’emivita di 12,7 ore. Le concentrazioni plasmatiche raggiungevano lo steady state il quinto giorno dello studio con somministrazione ripetuta in individui sani normali che avevano ricevuto 5 g di nadifloxacina crema all’1% due volte al giorno per un periodo di sette giorni. Un picco plasmatico di 1,34 ng/ml era dimostrabile 8 ore dopo la dose finale. Il recupero urinario medio nel corso di 192 ore era dello 0,013% della dose di nadifloxacina applicata.
Il grado di assorbimento dipende dalla presenza di uno strato corneo intatto. Nei pazienti affetti da acne è stato osservato che l’assorbimento percutaneo di nadifloxacina aumentava rispetto ai pazienti con pelle intatta. Le concentrazioni plasmatiche medie variano fra 1 e 3 ng/ml. Dopo assorbimento, nell’urina e nelle feci sono stati trovati sia nadifloxacina invariata sia i suoi metaboliti.
La metabolizzazione implica processi di ossidazione e di coniugazione.
La distribuzione è omogenea e rapida dopo assorbimento sistemico, ma i livelli tissutali risultanti diminuiscono rapidamente e non fanno ritenere che l’accumulo sia un problema.
Nadixa 1% crema: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nadixa 1% crema agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nadixa 1% crema è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nadixa 1% crema: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano particolari rischi per l’uomo in base a studi convenzionali di sicurezza farmacologica, di tossicità a dose ripetuta, di potenziale cancerogenità e fotocancerogenicità, di tossicità in fase riproduttiva.
Studi di tossicità cutanea hanno mostrato un lieve potenziale irritante per la cute, ma nessuna prova di ipersensibilità ritardata, di reazioni fototossiche o fotoallergiche.
E’ stato dimostrato che nadifloxacina crema ha un effetto leggermente irritante a carico dell’apparato oculare del coniglio, ma tale effetto veniva risolto a seguito di risciacquo con acqua tiepida.
Sebbene sia noto che i chinoloni somministrati per via sistemica inducano un danno alla cartilagine in animali giovani, non si hanno prove di potenziale artrotossico dopo somministrazione di dosi orali elevate di nadifloxacina a cani giovani, che rappresentano una specie animale particolarmente sensibile.
Come altri fluorochinoloni, è stato dimostrato che nadifloxacina è genotossica in vitro. Il suo effetto genotossico probabilmente si basa su un meccanismo-soglia (inibizione delle topoisomerasi in cellule di mammifero). Le dosi terapeutiche non raggiungono concentrazioni genotossiche.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nadixa 1% crema: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nadixa 1% crema
Nadixa 1% crema: interazioni
L’assorbimento di nadifloxacina dopo applicazione di Nadixa sulla cute umana è molto scarso (vedere 5.2 Proprìetà farmacocìnetìche) e pertanto è improbabile l’interazione con medicinali somministrati contemporaneamente per via sistemica. Non ci sono prove che indicano che l’efficacia dei farmaci somministrati per via sistemica sia influenzata dall’uso topico di Nadixa crema.
Nadixa può causare irritazione cutanea ed è pertanto possibile che l’uso contemporaneo di esfolianti, astringenti o prodotti contenenti sostanze irritanti, come sostanze aromatiche e alcoliche, possa provocare un aumento dell’irritazione cutanea.
Due studi, uno condotto su volontari sani e l’altro su pazienti affetti da acne volgare di gradi I-II, hanno mostrato che la concomitante applicazione di Nadixa con altri agenti topici anti-acne non aumenta il potenziale di irritazione cumulativa né modifica il profilo di sicurezza del prodotto.
Nadixa 1% crema: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nadixa 1% crema: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nadixa non influenza la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco