Nicopatch (Nicotina): sicurezza e modo d’azione
Nicopatch (Nicotina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Attenuazione dei sintomi da astinenza da nicotina, nella dipendenza da nicotina, come aiuto per smettere di fumare. Consigli e supporto di norma migliorano la percentuale di successo.
Nicopatch: come funziona?
Ma come funziona Nicopatch? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nicopatch
Categoria farmacoterapeutica: MEDICINALI USATI NELLA DIPENDENZA DA NICOTINA Codice ATC: N07BA01
La nicotina, alcaloide primario nei prodotti del tabacco e sostanza che si manifesta autonoma in natura, è un agonista del recettore nicotinico del sistema nervoso periferico e centrale. Nel consumo dei prodotti a base di tabacco, la nicotina ha dimostrato di provocare assuefazione.
La cessazione improvvisa del fumo, dopo un consumo quotidiano prolungato, induce una sindrome da astinenza che consiste in almeno quattro dei seguenti sintomi: disforia o umore depresso, insonnia, irritabilità, sensazione di frustrazione o rabbia, ansia, difficoltà di concentrazione, agitazione o impazienza, rallentamento del ritmo cardiaco, aumento dell’appetito e aumento ponderale. Il bisogno insaziabile di nicotina è considerato un sintomo clinico riconosciuto della sindrome da astinenza.
Gli studi clinici hanno dimostrato che i prodotti sostitutivi della nicotina possono aiutare i fumatori ad astenersi dal fumo o a ridurre l’abitudine al fumo, attenuando i sintomi da astinenza.
Nicopatch: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nicopatch, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nicopatch
La nicotina viene direttamente assorbita attraverso la pelle ed entra nella circolazione sistemica.
Un’unica applicazione di Nicopatch da parte di un fumatore sano che abbia smesso di fumare dimostra che l’assorbimento si verifica progressivamente e che i primi livelli rilevabili di nicotina si riscontrano 1-
ore dopo l’applicazione. Le concentrazioni plasmatiche quindi aumentano gradualmente, raggiungendo il picco circa 8-10 ore dopo l’applicazione.
Dopo la rimozione del cerotto, i livelli plasmatici di nicotina scendono più lentamente di quanto si potrebbe prevedere, data l’emivita di eliminazione plasmatica della nicotina (dopo somministrazione endovenosa: 2 ore).
La probabile esistenza di un deposito cutaneo spiega perché circa il 10% della nicotina che raggiunge il sangue deriva dalla cute dopo la rimozione del cerotto. La biodisponibilità assoluta del cerotto, rispetto alla perfusione endovenosa di nicotina, è di circa il 77%.
L’area sotto la curva (0-24 h) aumenta in proporzione alla dose di nicotina rilasciata dai cerotti: Nicopatch da 7 mg, 14 mg e 21 mg per 24 h. Dopo applicazione ripetuta dei cerotti da 14 mg/24 h e 21 mg/24 h, la concentrazione plasmatica media allo steady state varia rispettivamente da 7,1 a 12,0 ng/ml e da 10,3 a 17,7 ng/ml.
Il volume di distribuzione della nicotina è elevato, tra 1 e 3 l/kg.
La nicotina attraversa la barriera ematoencefalica e placentare e viene escreta nel latte materno. Il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è trascurabile (<5%). L’eliminazione avviene principalmente per via epatica e i metaboliti principali sono cotinina e nicotina 1-N-ossido. L’eliminazione renale della nicotina immodificata è dipendente dal pH ed è minima in caso di pH urinario alcalino.
Nicopatch: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nicopatch agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nicopatch è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nicopatch: dati sulla sicurezza
La nicotina è risultata positiva in alcuni dei test genotossici in vitro, ma ci sono anche risultati negativi con gli stessi sistemi di test. La nicotina è risultata negativa nei test in vivo.
Studi sugli animali hanno dimostrato che la nicotina induce perdite post-impianto e riduce la crescita dei feti.
I risultati degli studi di carcinogenesi non hanno fornito alcuna chiara evidenza di un effetto tumorigeno della nicotina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nicopatch: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nicopatch
Nicopatch: interazioni
Il fumo può determinare una riduzione dell’effetto analgesico degli oppiacei (es. destropropoxifene, pentazocina), una riduzione della risposta diuretica alla furosemide, un ridotto effetto dei bloccanti beta-adrenergici (es. propanololo) sulla pressione sanguigna e diminuzione della frequenza cardiaca e una riduzione della percentuale di risposta della cicatrizzazione delle ulcere con gli antagonisti H2.
Il fumo e la nicotina possono aumentare i livelli ematici di cortisolo e catecolamine, ad esempio possono portare a una riduzione dell’effetto di nifedipina o degli antagonisti adrenergici e ad un aumento dell’effetto degli agonisti adrenergici.
L’aumento dell’assorbimento sottocutaneo di insulina, che si manifesta dopo la cessazione del fumo, può richiedere una diminuzione della dose di insulina.
Nicopatch: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nicopatch: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non c’è alcuna evidenza di qualche rischio associato con la guida o con l’uso di macchinari quando si usa il cerotto alla dose raccomandata. Nondimeno si dovrebbe prendere in considerazione che smettere di fumare può determinare cambiamenti di comportamento.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco