Noravid capsule (Defibrotide): sicurezza e modo d’azione
Noravid capsule (Defibrotide) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Fiale da 200 mg:
Patologia vascolare con rischio trombotico, in fase acuta.
Capsule da 400 mg:
Patologia vascolare con rischio trombotico.
Noravid capsule: come funziona?
Ma come funziona Noravid capsule? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Noravid capsule
Il principio attivo del prodotto è il Defibrotide (D.C.I.), una sostanza estrattiva di natura polidesossiribo-nucleotidica, individuata e definita dal punto di vista chimico e biologico. Il Defibrotide determina un rilascio di attivatore del plasminogeno dal tessuto vascolare e riduce la concentrazione ematica degli inibitori della plasmina. Inoltre, ulteriori indagini farmacologiche hanno messo in evidenza che il Defibrotide agisce sul metabolismo dell’acido arachidonico nella parete vascolare, determinando un aumento della disponibilità di prostaciclina (PGI2). Questa sostanza prodotta dall’endotelio, svolge un ruolo molto importante nella fisiopatologia dell’apparato cardiovascolare, essendo il più attivo inibitore dell’aggregazione piastrinica finora conosciuto ed un efficace vasodilatatore. In particolare, PGI2 e tromboxano (metabolita dell’acido arachidonico prodotto dalle piastrine, ad azione proaggregante e vasocostrittrice) sono considerati i principali fattori di
controllo dell’emostasi primaria e della formazione del trombo. Il farmaco non modifica i parametri emocoagulativi e quindi non possiede attività anticoagulante. Da questi effetti farmacologici derivano le spiccate attività antitrombotiche e profibrinolitiche del prodotto che ne giustificano l’impiego terapeutico in tutte le condizioni cliniche caratterizzate da ischemia distrettuale e da trombofilia.
Noravid capsule: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Noravid capsule, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Noravid capsule
Studi di farmacocinetica hanno dimostrato che i picchi plasmatici conseguenti alla somministrazione i.v. di 0,5 – 4,0 – 16,0 mg/Kg sono pari a 12,8 mg/l, 71,4 mg/l e 131,5 mg/l rispettivamente. L’emivita di eliminazione è dose-dipendente, così come l’area sotto la curva, variando tra 9 e 18 minuti e tra 173 e 8178 mg/1/min. rispettivamente ai dosaggi precedentemente riportati. La durata dell’effetto farmacodinamico risulta tuttavia maggiore e pari a qualche ora. La perfusione lenta di 600 mg di defibrotide a 100 mg/ora, preceduta dalla somministrazione di 200 mg di farmaco in bolo, raggiunge lo steady-state a partire dalla 2^ ora. In particolare, i livelli ematici si mantengono a valori compresi tra 10 e 20 µg/ml fino al termine della perfusione (6 ore). In esperimenti condotti con il dosaggio urinario del marker desossiribosio, la biodisponibilità orale è risultata pari al 50-70%.
Noravid capsule: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Noravid capsule agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Noravid capsule è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Noravid capsule: dati sulla sicurezza
Studi di tossicità acuta hanno evidenziato negli animali da esperimento le seguenti DL50 (mg/kg):
– topo: p.o. > 4.000 – i.v. > 569 – e.p. > 2278
– ratto: p.o. > 10.000 – i.v. > 569 – e.p. > 2278
– coniglio: i.v. > 2.000
– cane: p.o. > 10.000 – i.v. > 300 – e.p. > 600
Studi di tossicità cronica nel ratto per 26 settimane (i.m. 20 mg/kg, e.p. 150 mg/kg), nel cane per 26 settimane (i.v. 16,5 mg/kg) e per 52 settimane (i.m. 20 mg/kg) non hanno evidenziato alcun effetto tossico. Studi di tossicità cronica nel ratto e nel cane per 52 settimane ( p.o. 2.000 mg/kg/die ) non hanno evidenziato alcun effetto tossico. Il farmaco non ha dato luogo ad effetti teratogeni nel ratto (i.m. 12 mg/kg, i.v. 90 mg/kg) e nel coniglio (i.m. 12 mg/kg, i.v. 80 mg/kg). Non sono stati evidenziati effetti mutageni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Noravid capsule: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Noravid capsule
Noravid capsule: interazioni
Il defibrotide non si lega alle proteine plasmatiche e quindi non interferisce con la percentuale di legame proteico di altri farmaci. L’associazione con anticoagulanti e/o farmaci che interferiscono con l’aggregazione piastrinica, benché non controindicata in senso assoluto, va effettuata con cautela, solo nei casi di assoluta necessità e sotto stretto controllo medico.
Noravid capsule: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Noravid capsule: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono descritti in letteratura effetti su tali capacità.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco