Novomix 50 flexpen 100 u/ml (Insulina Aspart Solubile + Insulina Aspart Protamino Cristallizzata): sicurezza e modo d’azione
Novomix 50 flexpen 100 u/ml (Insulina Aspart Solubile + Insulina Aspart Protamino Cristallizzata) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
NovoMix 50 è usato per il trattamento del diabete mellito in adulti.
Novomix 50 flexpen 100 u/ml: come funziona?
Ma come funziona Novomix 50 flexpen 100 u/ml? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Novomix 50 flexpen 100 u/ml
Categoria farmacoterapeutica: Farmaci utilizzati nel diabete. Insuline e analoghi per uso iniettabile, ad azione intermedia o lunga e rapida in associazione. Codice ATC: A10AD05.
NovoMix 50 è una sospensione bifasica di 50% di insulina aspart solubile (analogo dell’insulina umana ad azione rapida) e 50% di insulina aspart protamino-cristallizzata (analogo dell’insulina umana ad azione intermedia).
Meccanismo d’azione ed effetti farmacodinamici
L’effetto di riduzione del livello della glicemia proprio dell’insulina aspart è dovuto al passaggio del glucosio all’interno delle cellule conseguente al legame dell’insulina con i recettori presenti sulle cellule muscolari e adipose e alla simultanea inibizione del rilascio del glucosio dal fegato.
NovoMix 50 è un’insulina bifasica contenente 50% di insulina aspart solubile. Questa presenta una rapidità di azione tale da consentire una somministrazione più vicina ai pasti (entro zero – 10 minuti dal pasto) rispetto all’insulina umana solubile. La fase cristallina (50%) consiste di insulina aspart protamino-cristallizzata con un profilo di attività simile a quello dell’insulina umana NPH.
Tasso di infusione di glucosio
Quando NovoMix 50 viene iniettato per via sottocutanea, inizierà ad agire entro 10-20 minuti dall’iniezione. L’effetto massimo si ha tra 1 e 4 ore dopo l’iniezione. La durata di azione si protrae per 14 fino a 24 ore (Figura 1).
Ore NovoMix 50
Figura 1: Profilo di attività di NovoMix 50 in soggetti sani di origine caucasica.
L’insulina aspart è equipotente all’insulina umana su base molare.
Novomix 50 flexpen 100 u/ml: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Novomix 50 flexpen 100 u/ml, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Novomix 50 flexpen 100 u/ml
Assorbimento, distribuzione ed eliminazione
La sostituzione dell’aminoacido prolina con l’acido aspartico in posizione B28 nell’insulina aspar,t riduce la tendenza a formare esameri in confronto all’insulina umana solubile. L’insulina aspart nella fase solubile di NovoMix 50 costituisce il 50% dell’insulina totale; essa viene assorbita più rapidamente dallo strato sottocutaneo rispetto alla componente solubile dell’insulina umana bifasica. Il restante 50% è in forma cristallina come insulina aspart protamino-cristallizzata con un profilo di assorbimento prolungato simile all’insulina umana NPH.
Nei volontari sani, la massima concentrazione plasmatica media di 445 ± 135 pmol/l è stata raggiunta circa 60 minuti dopo una somministrazione sottocutanea di 0,30 unità/kg di peso corporeo. In pazienti con diabete di tipo 2, la concentrazione massima è stata raggiunta dopo circa 95 minuti dalla somministrazione.
Popolazioni particolari
Non sono stati condotti studi sulle proprietà farmacocinetiche di NovoMix 50 in pediatria, nei pazienti più anziani o in pazienti con insufficienza renale o epatica.
Novomix 50 flexpen 100 u/ml: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Novomix 50 flexpen 100 u/ml agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Novomix 50 flexpen 100 u/ml è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Novomix 50 flexpen 100 u/ml: dati sulla sicurezza
I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e tossicità riproduttiva e sviluppo.
Il comportamento dell’insulina aspart nei test in vitro, compresi il legame con i siti recettoriali dell’insulina e dell’IGF-1, e gli effetti sulla crescita cellulare, è stato molto simile a quello dell’insulina umana. Gli studi dimostrano, inoltre, che la dissociazione del legame col recettore dell’insulina aspart è equivalente a quella dell’insulina umana.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Novomix 50 flexpen 100 u/ml: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Novomix 50 flexpen 100 u/ml
Novomix 50 flexpen 100 u/ml: interazioni
Numerosi medicinali sono noti influenzare il metabolismo del glucosio.
Le seguenti sostanze possono ridurre il fabbisogno di insulina del paziente:
i medicinali antidiabetici orali,gli inibitori delle monoamminoossidasi (IMAO), i beta-bloccanti, gli inibitori degli enzimi convertitori dell’angiotensina (ACE-inibitori), i salicilati, gli steroidi anabolizzanti e le sulfonamidi.
Le seguenti sostanze possono aumentare il fabbisogno di insulina del paziente:
i contraccettivi orali, i tiazidi, i glucocorticoidi, gli ormoni tiroidei, i farmaci simpaticomimetici, l’ormone della crescita e il danazolo.
I beta-bloccanti possono mascherare i sintomi dell’ipoglicemia.
Octreotide e lanreotide possono sia aumentare sia ridurre il fabbisogno insulinico. L’alcool può intensificare o ridurre l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina.
Novomix 50 flexpen 100 u/ml: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Novomix 50 flexpen 100 u/ml: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Le capacità di concentrazione e di reazione del paziente possono ridursi a seguito di ipoglicemia. Questo fatto può costituire un rischio in situazioni dove tali capacità sono di particolare importanza (per esempio guidare un autoveicolo o utilizzo di un macchinario).
I pazienti devono essere informati di prendere le necessarie precauzioni per evitare la comparsa di una ipoglicemia mentre stanno guidando o utilizzando un macchinario. Ciò è particolarmente importante per coloro i quali hanno una ridotta o assente consapevolezza dei sintomi premonitori dell’ipoglicemia o hanno frequenti episodi di ipoglicemia. In queste circostanze deve essere sconsigliata la guida e utilizzo di un macchinario.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco