Novynette: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg (Desogestrel + Etinilestradiolo): sicurezza e modo d’azione

Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg (Desogestrel + Etinilestradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Contraccezione orale.

La decisione di prescrivere Novynette deve prendere in considerazione i fattori di rischio attuali della singola donna, in particolare quelli relativi alle tromboembolie venose (TEV) e il confronto tra il rischio di TEV associato a Novynette e quello associato ad altri contraccettivi ormonali combinati (COC) (vedere paragrafรฌ 4.3 e 4.4).

Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: come funziona?

Ma come funziona Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg

Categoria farmacoterapeutica: contraccettivi ormonali ad uso sistemico, associazioni fisse estro-progestiniche, codice ATC: G03AA09

Meccanismo dโ€™azione

Lโ€™effetto contraccettivo dei COC si basa sullโ€™interazione di diversi fattori, tra i quali i piรน importanti sono lโ€™inibizione dellโ€™ovulazione e le alterazioni della secrezione cervicale. Oltre a proteggere dalla gravidanza, i COC hanno numerose proprietร  positive che, accanto alle proprietร  negative (vedere paragrafรฌ 4.4 e 4.8), possono essere utili per decidere sul metodo di controllo delle nascite. Il ciclo รจ piรน regolare e le mestruazioni sono spesso meno dolorose e il sanguinamento รจ piรน leggero.

Questโ€™ultimo puรฒ causare una riduzione dellโ€™insorgenza di deficit del ferro.

Sembra inoltre che il rischio di carcinoma dellโ€™endometrio e dellโ€™ovaio sia ridotto.

รˆ stato inoltre mostrato che contraccettivi ormonali combinati a dosi elevate (50 microgrammi di etinilestradiolo) hanno ridotto il rischio di cisti ovariche, patologie infiammatorie pelviche, disturbi benigni della mammella, gravidanza ectopica e carcinoma dellโ€™endometrio e dellโ€™ovaio. Non รจ stato ancora confermato se questo รจ anche il caso dei contraccettivi ormonali combinati a basso dosaggio.

Popolazione pediatrica

Non sono disponibili dati clinici sullโ€™efficacia e la sicurezza negli adolescenti al di sotto di 18 anni.


Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg

Desogestrel

Assorbimento

Desogestrel somministrato per via orale viene rapidamente e completamente assorbito e convertito in etonogestrel. In seguito ad ingestione di una dose singola, vengono raggiunte concentrazioni plasmatiche massime di circa 2 ng/ml entro 1,5 ore. La biodisponibilitร  รจ del 62-81%

Distribuzione

Etonogestrel si lega allโ€™albumina sierica e alla globulina legante lโ€™ormone sessuale (SHBG). Solo il 2-4% delle concentrazioni sieriche totali del farmaco sono presenti come steroidi liberi, il 40-70% si lega in maniera specifica alla SHBG. Lโ€™aumento delle SHBG indotto dallโ€™etinilestradiolo influenza la distribuzione nelle proteine sieriche, causando un aumento della frazione legata a SHBG e una riduzione della frazione legata allโ€™albumina. Il volume apparente di distribuzione di desogestrel รจ 1,5 l/kg.

Biotrasformazione

Etonogestrel viene completamente metabolizzato attraverso le vie note del metabolismo degli steroidi. La velocitร  della clearance metabolica dal siero รจ di circa 2 ml/min/kg. Non รจ stata rilevata alcuna interazione con lโ€™etinilestradiolo somministrato in concomitanza.

Eliminazione

I livelli sierici di etonogestrel si riducono in due fasi. La fase di eliminazione terminale รจ caratterizzata da unโ€™emivita di circa 30 ore. Desogestrel e i suoi metaboliti vengono escreti in un rapporto urina/bile di 6:4.

Condizioni di steady state

La farmacocinetica di etonogestrel รจ influenzata dai livelli di SHBG, che vengono triplicati da etinilestradiolo. In seguito ad ingestione giornaliera, i

livelli di sierici di farmaco aumentano di circa 2-3 volte, raggiungendo condizioni di steady state durante la seconda metร  di un ciclo di trattamento.

Etinilestradiolo

Assorbimento

Lโ€™etinilestradiolo somministrato per via orale viene rapidamente e completamente assorbito. In seguito a ingestione di una dose singola, concentrazioni sieriche massime di circa 45 pg/ml vengono raggiunte entro 1-2 ore. La biodisponibilitร  assoluta in seguito a coniugazione presistemica e metabolismo di primo passaggio รจ di circa il 60 %.

Distribuzione

Lโ€™etinilestradiolo si lega in maniera elevata ma non specifica allโ€™albumina sierica (circa il 98,5%) e induce un incremento nelle concentrazioni sieriche di SHBG. รˆ stato determinato un volume di distribuzione apparente di circa 5 l/kg.

Biotrasformazione

Lโ€™etinilestradiolo รจ soggetto a coniugazione presistemica sia nella mucosa dellโ€™intestino tenue che in sede epatica. Lโ€™etinilestradiolo รจ metabolizzato principalmente tramite idrossilazione aromatica ma si formano unโ€™ampia varietร  di metaboliti idrossilati e metilati, che sono presenti come metaboliti liberi e come coniugati con glucuronidi e solfato. La velocitร  di clearance metabolica รจ di circa 5 ml/min/kg.

Eliminazione

I livelli sierici dellโ€™etinilestradiolo si riducono in due fasi, la fase di eliminazione terminale รจ caratterizzata da unโ€™emivita di circa 24 ore. Il farmaco immodificato non viene escreto, i metaboliti dellโ€™etinilestradiolo vengono escreti in un rapporto urina/bile di 4:6. L’emivita di eliminazione dei metaboliti รจ di circa 1 giorno.

Condizioni di steady-state

Le concentrazioni allo steady state vengono raggiunte dopo 3-4 giorni quando i livelli sierici di farmaco sono maggiori del 30-40% rispetto alla dose singola.


Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: dati sulla sicurezza

Studi preclinici su etinilestradiolo e desogestrel non rivelano rischi particolari per lโ€™uomo sulla base di studi convenzionali di tossicitร  a dosi ripetute, genotossicitร , potenziale cancerogeno e tossicitร  della riproduzione.

Tuttavia, si deve tenere presente che gli steroidi sessuali possono favorire la crescita di alcuni tessuti e tumori che dipendono dagli ormoni.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg

Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: interazioni

Interazioni farmacodinamiche

Lโ€™uso concomitante con i medicinali contenenti ombitasvir/paritaprevir/ritonavir e dasabuvir, con o senza ribavirina puรฒ aumentare il rischio di aumenti di ALT (vedere paragrafรฌ 4.3 e 4.4). Pertanto, le utilizzatrici di Novynette devono passare ad un metodo alternativo di contraccezione (ad es. la contraccezione a base di solo progestinico o metodi non ormonali) prima di iniziare la terapia con questo regime di associazione. Novynette puรฒ essere ripreso 2 settimane dopo

aver terminato il trattamento con questo regime di associazione. Interazioni farmacocinetiche

Effetti di altri medicinali su Novynette

Le interazioni che possono verificarsi con i medicinali che inducono gli enzimi microsomiali possono dar luogo a clearance aumentata degli ormoni sessuali e possono determinare sanguinamento da sospensione e/o fallimento del contraccettivo.

Gestione

Lโ€™induzione enzimatica puรฒ essere osservata giร  dopo pochi giorni di trattamento. Lโ€™induzione enzimatica massima avviene generalmente entro poche settimane. Dopo la sospensione della terapia farmacologica lโ€™induzione enzimatica si mantiene per circa 4 settimane.

Trattamento a breve termine

Donne in trattamento con medicinali che inducono enzimi devono temporaneamente usare un metodo di barriera o un altro metodo contraccettivo in aggiunta al COC. Deve essere usato un metodo barriera durante lโ€™intero periodo di terapia farmacologica concomitante e per 28 giorni dopo la sua sospensione.

Se la terapia farmacologica prosegue oltre la fine delle compresse nella confezione del COC, la successiva confezione COC deve essere iniziata subito dopo la precedente senza il consueto intervallo di sospensione dellโ€™assunzione delle compresse.

Trattamento a lungo termine

Si raccomanda alle donne in trattamento a lungo termine con principi attivi che inducono enzimi, di ricorrere ad un altro metodo contraccettivo affidabile e non ormonale.

In letteratura sono state segnalate le seguenti interazioni.

Sostanze che aumentano la clearance dei COC (efficacia ridotta dei COC per induzione enzimatica), ad es.

Barbiturici, bosentan, carbamazepina, fenitoina, primidone, rifampicina e i medicinali per HIV ritonavir, nevirapina ed efavirenz, e possibilmente anche felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, topiramato e prodotti contenenti il fitoterapico Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

Sostanze con effetti variabili sulla clearance dei COC

Quando somministrati con i COC, molte associazioni di inibitori della proteasi dellโ€™HIV e di inibitori non nucleosidici della transcriptasi inversa, incluse le associazioni con inibitori dellโ€™HCV, possono aumentare o ridurre le concentrazioni plasmatiche di estrogeni o progestinici. Lโ€™effetto evidente di queste alterazioni puรฒ essere in alcuni casi clinicamente rilevante.

Pertanto devono essere consultate le informazioni sulla prescrizione concomitante di medicinali per lโ€™HIV/HCV per identificare potenziali interazioni e qualsiasi raccomandazione correlata. In caso di qualsiasi dubbio, le pazienti che assumono terapie a base di inibitori della proteasi o inibitori non nucleosidici della transcriptasi inversa devono utilizzare un metodo anticoncezionale di barriera aggiuntivo.

Sostanze che riducono la clearance dei COC (inibitori enzimatici)

La rilevanza clinica delle potenziali interazioni con gli inibitori enzimatici resta sconosciuta.

Dosi di etoricoxib da 60 a 120 mg/die hanno mostrato di aumentare le concentrazioni plasmatiche di etinilestradiolo rispettivamente da 1,4 a 1,6 volte, quando assunto in concomitanza con un contraccettivo ormonale combinato contenente 0,035 mg di etinilestradiolo.

Influenza di Novynette su altri medicinali

I contraccettivi orali possono influenzare il metabolismo di altri principi attivi. Pertanto, le concentrazioni plasmatiche e tissutali possono aumentare (per es. ciclosporina) o diminuire (per es. lamotrigina).

Levotiroxina

La terapia a base di estrogeni puรฒ portare ad una riduzione della tiroxina libera e ad un aumento di TSH nelle donne ipotiroidee in trattamento con levotiroxina. Lโ€™associazione puรฒ essere utilizzata con un aggiustamento della dose.

Esami di laboratorio

Lโ€™impiego di contraccettivi steroidei puรฒ influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio, quali i parametri biochimici della funzionalitร  epatica, tiroidea, surrenale e renale; i livelli plasmatici delle proteine (di trasporto), come la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni lipido/lipoproteiche; i parametri del metabolismo glucidico e quelli della coagulazione e della fibrinolisi. Le variazioni rientrano generalmente nellโ€™intervallo normale di laboratorio.


Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Novynette compresse rivestite con film 150 mcg/20 mcg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Novynette non altera o altera in maniera trascurabile la capacitร  di guidare veicoli e di usare macchinari.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco