Nuvelle (Estradiolo Valerato + Levonorgestrel): sicurezza e modo d’azione
Nuvelle (Estradiolo Valerato + Levonorgestrel) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia sostitutiva ormonale per il trattamento della sindrome climaterica.
Terapia di seconda scelta per la prevenzione dell’osteoporosi in donne in postmenopausa, ad alto rischio di future fratture che presentano intolleranze o controindicazioni specifiche ad altri farmaci autorizzati per prevenzione dell’osteoporosi.
Nuvelle: come funziona?
Ma come funziona Nuvelle? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nuvelle
Estradiolo valerato
Il principio attivo è chimicamente e biologicamente identico all’estradiolo endogeno umano. Rimpiazza la perdita di produzione estrogenica nelle donne in menopausa ed allevia i sintomi menopausali. Gli estrogeni prevengono la perdita di tessuto osseo che segue la menopausa o l’ovariectomia.
Levonorgestrel
Poiché gli estrogeni promuovono la crescita dell’endometrio, i loro effetti se non contrastati con un progestinico aumentano il rischio di iperplasia endometriale e cancro. Pertanto l’aggiunta di un progestinico riduce, ma non elimina, il rischio indotto dalla terapia estrogenica di iperplasia endometriale in donne non isterectomizzate.
Sollievo dei sintomi menopausali è stato ottenuto durante le prime settimane di trattamento.
Prevenzione dell’osteoporosi
La deficienza estrogenica nella menopausa è associata con un aumento di ricambio osseo ed un declino della massa ossea. Pertanto, se possibile, il trattamento della prevenzione dell’osteoporosi dovrebbe iniziare al più presto dopo l’insorgenza della menopausa nelle donne con aumentato rischio di fratture osteoporotiche.
L’effetto degli estrogeni sulla densità minerale ossea è dose-dipendente. La protezione sembra essere efficace per tutta la durata del trattamento.
Nuvelle: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nuvelle, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nuvelle
Dopo somministrazione orale nell’uomo, l’estradiolo valerato è scisso nell’estradiolo biologicamente attivo e nel valerato che viene rapidamente degradato. L’estradiolo è metabolizzato nel fegato con formazione di esteri di solfati e dell’acido glucuronico (estrogeni coniugati) che sono escreti nelle urine. Il levonorgestrel è anch’esso assorbito nel tratto gastrointestinale, metabolizzato dal fegato ed escreto nelle urine e nelle feci come glucuronidi e solfato-coniugati.
Nuvelle: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nuvelle agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nuvelle è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nuvelle: dati sulla sicurezza
Carcinogenicità
I risultati da studi di tossicità con somministrazioni ripetute inclusi studi tumorigenici con i due principi attivi non sono suggestivi di particolari rischi correlati all’uso nell’uomo. Tuttavia, è da tenere in mente che gli ormoni sessuali possono promuovere la crescita di certi tessuti e tumori ormone-dipendenti.
Embriotossicità/teratogenicità
Studi tossicologici sulla riproduzione con levonorgestrel (LNG) non hanno dato indicazioni di un potenziale teratogeno né di un rischio di virilizzazione dei feti femminili correlati al parziale effetto androgenico di LNG alla dose terapeutica. Tuttavia, l’impiego di Nuvelle in gravidanza non è indicato.
Poiché non sono prodotti concentrazioni plasmatiche di estradiolo non fisiologiche dalla somministrazione di estradiolo valerato, non ci sono evidenze di un rischio per i feti dovuti a questo componente della preparazione.
Mutagenicità
Studi in vitro e in vivo con il LNG non hanno dato indicazioni di un potenziale mutageno.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nuvelle: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nuvelle
Nuvelle: interazioni
Nuvelle: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nuvelle: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nessuno noto.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco