Oftimolo collirio, soluzione (Timololo Maleato): sicurezza e modo d’azione
Oftimolo collirio, soluzione (Timololo Maleato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Farmacologia
Il timololo riduce la pressione endoculare elevata e normale sia in presenza che in assenza di glaucoma. La pressione endoculare elevata è un importante fattore di rischio nella patogenesi della perdita visiva del glaucomatoso. Più alto è il livello della pressione endoculare, maggiore è la probabilità di perdita del campo visivo e di danno a livello del nervo ottico. Il timololo è un farmaco bloccante i recettori beta-adrenergici, non selettivo, privo di significativa attività simpaticomimetica intrinseca, come pure di effetto deprimente diretto a livello miocardico e di effetto anestetico locale (stabilizzante di membrana). L’inizio dell’effetto di OFTIMOLO si osserva, in genere, circa 20 minuti dopo l’instillazione e la riduzione massima della pressione endoculare si verifica entro 1-2 ore. Un abbassamento significativo della pressione endoculare può persistere per un periodo di 24 ore con OFTIMOLO da 2,5 o da 5 mg/ml. Questa lunga durata di azione permette il controllo della pressione oculare durante le ore notturne. Osservazioni ripetute in un arco di tempo di tre anni indicano che l’azione dell’OFTIMOLO nel ridurre la pressione endoculare è ben mantenuta. La sua azione antiipertensiva implica, probabilmente, una ridotta formazione dell’acqueo anche se è stato osservato un leggero aumento nella facilitazione del deflusso. A differenza dei miotici, il timololo riduce la pressione endoculare con poco o nessun effetto sulla accomodazione o sul diametro pupillare. In questo modo modificazioni dell’acuità visiva dovute ad una aumentata accomodazione non sono comuni e non si manifestano visione offuscata o oscurata e cecità notturna prodotte da miotici. Inoltre, nei pazienti con cataratta viene evitata l’impossibilità di vedere l’opacità intorno al cristallino quando la pupilla è ristretta da miotici. Il timololo è stato anche usato in pazienti glaucomatosi che portano lenti a contatto rigide convenzionali (PMMA) ed è stato in genere ben tollerato. Il timololo non è stato studiato nei pazienti che usano lenti realizzate con materiali differenti dal polimetilmetacrilato (PMMA).
Oftimolo collirio, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Oftimolo collirio, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Oftimolo collirio, soluzione
OFTIMOLO è disponibile in flaconcini da 2,5 o da 5 mg/ml. Di solito si inizia la terapia somministrando una goccia di soluzione da 2,5 mg/ml nell’occhio affetto due volte al giorno. Se la risposta clinica non è adeguata, la posologia può essere variata somministrando una goccia da 5 mg/ml in ogni occhio affetto due volte al giorno. Se la pressione endoculare si mantiene a livelli soddisfacenti, in molti pazienti la terapia può essere proseguita con un’unica somministrazione giornaliera.
Uso pediatrico. La posologia iniziale consigliata è una goccia di OFTIMOLO da 2,5 mg/ml nell’occhio affetto ogni 12 ore, in aggiunta ad altra terapia antiglaucoma. La posologia può essere aumentata ad una goccia di soluzione da 5 mg/ml nell’occhio affetto ogni 12 ore se necessario.
Uso con altri farmaci antiglaucoma. Qualora fosse necessario un più marcato controllo della pressione endoculare, si possono somministrare miotici, adrenalina e per via sistemica inibitori dell’anidrasi carbonica. Quando OFTIMOLO va aggiunto ad un’altra terapia antiglaucoma, somministrare una goccia di OFTIMOLO da 2,5 mg/ml in ogni occhio due volte al giorno. Se è richiesta una posologia maggiore di OFTIMOLO sostituire con una goccia di soluzione da 5 mg/ml in ogni occhio due volte al giorno.
Trasferimento da altra terapia. Quando un paziente viene trasferito da un altro agente beta-bloccante per uso topico oftalmico, questo deve essere sospeso dopo un dosaggio appropriato per un giorno e quindi iniziare il giorno successivo il trattamento con OFTIMOLO: una goccia di OFTIMOLO da 2,5 mg/ml nell’occhio affetto due volte al giorno. Se la risposta clinica è inadeguata, si può aumentare la dose ad una goccia di OFTIMOLO da 5 mg/ml due volte al giorno.
Quando i pazienti vengono trasferiti da una terapia con un singolo agente antiglaucoma che non sia un beta-bloccante per uso topico oftalmico, il primo giorno continueranno con il farmaco già in uso ed aggiungeranno una goccia di OFTIMOLO da 2,5 mg/ml in ogni occhio due volte al giorno. Il giorno seguente sospenderanno completamente il farmaco usato in precedenza e continueranno con OFTIMOLO da 2,5 mg/ml. Se è richiesto un dosaggio più alto di OFTIMOLO, sostituire con una goccia di soluzione da 5 mg/ml in ogni occhio due volte al giorno.
Oftimolo collirio, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Oftimolo collirio, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Oftimolo collirio, soluzione
Non sono disponibili dati riguardanti un iperdosaggio nell’uomo.
I più comuni segni e sintomi prevedibili in caso di iperdosaggio con un farmaco beta- bloccante per via sistemica sono rappresentati da bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo e insufficienza cardiaca acuta. In caso di ingestione si consiglia la lavanda gastrica. Gli studi hanno mostrato che il timololo non viene prontamente dializzato. In caso di bradicardia sintomatica somministrare per via endovenosa atropina solfato alla dose di 0,25-2 mg. Se la bradicardia persiste, somministrare con cautela isoproterenolo cloridrato per via endovenosa. Nei casi refrattari si deve prendere in considerazione l’uso di una pacemaker cardiaco transvenoso. In caso di ipotensione somministrare farmaci pressori simpaticomimetici. Nei casi refrattari si è dimostrato utile il glucagone cloridrato. In caso di broncospasmo isoproterenolo cloridrato ed eventualmente aminofillina. In caso di scompenso cardiaco acuto digitale, diuretici, ossigeno; nei casi refrattari aminofillina per via endovenosa e se necessario glucagone cloridrato. In caso di blocco cardiaco (II o III grado) impiegare isoproterenolo cloridrato o pacemaker cardiaco transvenoso.
Avvertenze speciali
Come con l’uso di altri farmaci antiglaucoma, è stata riferita in alcuni pazienti una diminuita risposta a timololo maleato dopo terapia prolungata. Tuttavia, in uno studio a lungo termine in cui 164 pazienti sono stati seguiti per almeno 3 anni, non è stata osservata alcuna differenza significativa nella pressione intraoculare media dopo l’iniziale stabilizzazione.
– Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Per chi svolge attività sportiva: l’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test antidoping.
Oftimolo collirio, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Oftimolo collirio, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Oftimolo collirio, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Oftimolo collirio, soluzione: dati sulla sicurezza
i Non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Oftimolo collirio, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Oftimolo collirio, soluzione
Oftimolo collirio, soluzione: interazioni
OFTIMOLO è controindicato in pazienti con asma bronchiale o con pregressi episodi di asma bronchiale o con broncopneumopatia cronica ostruttiva, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di II e III grado, scompenso cardiaco manifesto, shock cardiogeno.
Ipersensibilità a qualsiasi componente del prodotto.
Oftimolo collirio, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Oftimolo collirio, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Come altri farmaci oftalmici applicati topicamente, OFTIMOLO può essere assorbito per via sistemica. Le stesse reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti possono manifestarsi con la somministrazione topica. Pazienti che sono già in trattamento con un beta-bloccante per via orale ed ai quali si prescriva OFTIMOLO debbono essere osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione endoculare che sugli effetti sistemici conosciuti del beta- blocco.
Lo scompenso cardiaco deve essere adeguatamente controllato prima di iniziare la terapia con OFTIMOLO. In pazienti con una storia di grave malattia cardiaca, i segni di scompenso cardiaco debbono essere attentamente sorvegliati e la frequenza del polso deve essere attentamente controllata. In seguito alla somministrazione di timololo maleato sono state riportate reazioni respiratorie e cardiache, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti con asma e raramente morte in associazione a scompenso cardiaco.
Impiegare con cautela in pazienti diabetici trattati con insulina o ipoglicemici per la possibilità di mascherare i sintomi di ipoglicemia. Altrettanto può mascherare i sintomi di ipertiroidismo. In pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, l’obiettivo immediato del trattamento è la riapertura dell’angolo. Questo richiede il restringimento della pupilla
con un miotico. OFTIMOLO ha uno scarso o nessun effetto sulla pupilla. Quando OFTIMOLO è usato per ridurre la pressione intraoculare elevata nel glaucoma ad angolo chiuso deve essere impiegato con un miotico e non da solo.
– Uso pediatrico: l’uso di OFTIMOLO non è raccomandato negli infanti prematuri o nei neonati.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco