Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione (Olopatadina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione (Olopatadina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento di segni e sintomi oculari della congiuntivite allergica stagionale.
Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione
Categoria farmacoterapeutica: oftalmologici, decongestionanti e antiallergici; altri antiallergici, Codice ATC: S01GX09
Olopatadina è un antiallergico/antistaminico potente e selettivo che esercita il suo effetto attraverso meccanismi d’azione multipli e distinti. E’ un antagonista dell’istamina (il principale mediatore delle risposte allergiche nell’uomo) e previene la produzione di citochine infiammatorie indotta da istamina da parte delle cellule epiteliali congiuntivali umane. Dati ottenuti da studi in vitro suggeriscono che può agire sui mastociti congiuntivali umani, inibendo il rilascio di mediatori pro-infiammatori. Nei pazienti con pervietà dei dotti nasolacrimali la somministrazione oculare topica di Opatanol riduce i segni e i sintomi nasali che accompagnano frequentemente la congiuntivite allergica stagionale.
Opatanol non induce alcuna variazione clinicamente significativa nel diametro della pupilla.
Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione
Assorbimento
Olopatadina, al pari di altri medicinali somministrati per via topica, viene assorbita a livello sistemico. Tuttavia, l’assorbimento sistemico di olopatadina somministrata per via topica è minimo, con concentrazioni plasmatiche comprese tra un livello inferiore rispetto al limite di quantificazione
dell’analisi (<0,5 ng/ml) e 1,3 ng/ml. Queste concentrazioni sono da 50 a 200 volte inferiori rispetto a quelle osservate dopo dosi orali ben tollerate.
Eliminazione
Gli studi di farmacocinetica dopo somministrazione orale hanno evidenziato un’emivita plasmatica di circa 8-12 ore, con un’eliminazione prevalente tramite escrezione renale. Circa il 60-70% della dose è stata recuperata nelle urine sotto forma di sostanza attiva. Due metaboliti, il mono – desmetile e l’N – ossido, sono stati identificati a basse concentrazioni nelle urine.
Dato che olopatadina viene escreta principalmente nell’urina come sostanza attiva immodificata, l’alterazione della funzionalità renale modifica la farmacocinetica di olopatadina con picchi di concentrazione plasmatica di 2-3 volte maggiori in pazienti con insufficienza renale grave (valore medio di clearance della creatinina di 13,0 ml/min) rispetto ad adulti sani. Dopo una dose orale di
10 mg in pazienti sottoposti a emodialisi (senza flusso urinario), le concentrazioni plasmatiche di olopatadina sono risultate significativamente inferiori il giorno della emodialisi rispetto a un giorno di non-emodialisi, suggerendo che olopatadina può essere eliminata tramite emodialisi.
Studi che hanno messo a confronto la farmacocinetica di una dose orale di 10 mg di olopatadina in soggetti giovani (età media 21 anni) e anziani (età media 74 anni) non hanno mostrato differenze significative tra soggetti giovani e anziani nelle concentrazioni plasmatiche (AUC), nel legame proteico o nell’escrezione urinaria della sostanza attiva immodificata e dei metaboliti.
È stato condotto uno studio clinico dopo somministrazione orale di olopatadina in pazienti con insufficienza renale di grado severo. I risultati indicano che in questa popolazione ci si può attendere una concentrazione plasmatica leggermente più elevata dopo somministrazione di Opatanol. Dato che le concentrazioni plasmatiche dopo somministrazione topica oculare di olopatadina sono da 50 a
200 volte inferiori rispetto a quelle osservate dopo dosi orali ben tollerate, non è prevista una variazione del dosaggio negli anziani o nei soggetti con insufficienza renale. Il metabolismo epatico è una via minore di eliminazione. Non si ritiene quindi necessaria la variazione del dosaggio in caso di insufficienza epatica.
Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione: dati sulla sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologia, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità della riproduzione.
Studi sugli animali hanno mostrato una riduzione della crescita di cuccioli allattati da madri trattate con dosi di olopatadina per via sistemica molto superiori rispetto al massimo livello raccomandato per l’uso oftalmico nell’uomo. Olopatadina è stata rilevata nel latte di femmine di ratto in allattamento in seguito a somministrazione orale.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione
Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione: interazioni
Non sono stati effettuati studi d’interazione con altri medicinali.
Studi in vitro hanno dimostrato che olopatadina non inibisce le reazioni metaboliche che coinvolgono gli isoenzimi 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 del citocromo P-450. Questi risultati indicano che è improbabile che olopatadina induca interazioni metaboliche con altre sostanze attive somministrate in concomitanza.
Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Opatanol 1 mg/ml collirio, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Opatanol non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Come con qualsiasi altro collirio, un offuscamento transitorio della visione o altri disturbi visivi possono influenzare la capacità di guidare veicoli e l’uso di macchine. Se dovesse manifestarsi un offuscamento della visione dopo l’instillazione, il paziente dovrà attendere che la visione torni chiara prima di guidare veicoli o utilizzare macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco