Parmodalin (Tranilcipromina Solfato + Trifluoperazina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Parmodalin (Tranilcipromina Solfato + Trifluoperazina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico delle forme depressive gravi. Depressioni reattive nelle quali non è indicata o è risultata inefficace l’elettroshock terapia.
Parmodalin: come funziona?
Ma come funziona Parmodalin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Parmodalin
Categoria farmacoterapeutica: Antidepressivi in associazione con psicolettici, codice ATC: N06CA49
Depressione ed ansia sono presenti in modo caratteristico nella maggior parte delle turbe emozionali. Anche se possono manifestarsi isolatamente, di solito coesistono pur con intensità diversa; la depressione può dare origine all’ansia e questa, a sua volta, può essere causa di depressione. Inoltre, depressione ed ansia possono reciprocamente mascherarsi. Da ciò emerge quale importanza rivesta una corretta valutazione ed interpretazione dei sintomi che caratterizzano le depressioni psichiche per poter impostare una terapia esatta, tale da ottenere il recupero completo del soggetto.
PARMODALIN è un farmaco di associazione composto da un antidepressivo, la tranilcipromina (trans-dl- 2-fenilciclopropilamina) e da un tranquillante, la trifluoperazina (10-[3-(1-metil-4-piperazinil)-propil]-2- trifluorometil-fenotiazina dicloridrato). La tranilcipromina è un composto di sintesi, potente inibitore della monoamminoossidasi. La trifluoperazina è efficace negli stati ansiosi indipendentemente dalla loro sintomatologia (apatia, indifferenza, astenia emotiva o tensione, agitazione).
È attiva a dosi modeste (1-4 mg al giorno); possiede una rapida insorgenza di azione (24-48 ore dopo la prima somministrazione) e azione prolungata per cui è sufficiente una somministrazione ogni 12 ore.
Parmodalin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Parmodalin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Parmodalin
La tranilcipromina è rapidamente assorbita dal tratto gastro-intestinale ed escreta nelle urine soprattutto sotto forma di metaboliti.
Come tutte le fenotiazine, la trifluoperazina è prontamente assorbita dal tratto gastro-intestinale.
Viene metabolizzata nella parete intestinale e nel fegato e viene escreta nell’urina e nelle feci sotto forma di metaboliti attivi ed inattivi.
Il prodotto viene eliminato con relativa prontezza e non dà accumulo in quanto dopo 48-72 ore cessa l’effetto anti-MAO.
Parmodalin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Parmodalin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Parmodalin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Parmodalin: dati sulla sicurezza
Dopo somministrazione di tranilcipromina (5 mg/kg/i.p.) nel ratto non si osservano effetti tossici di rilievo. La DL50 della trifluoperazina nel topo è di ca. 1150 mg/kg/os e di ca. 30 mg/kg/i.v.
Nel cane la DL50 è di ca. 50 mg/kg/i.v. Tossicità acuta
Nei topi dosi fino a 4 compresse rivestite/kg p.o. non hanno causato alcuna mortalità (tale dose risulta 120 volte superiore alla massima dose clinica giornaliera).
La DL50 è risultata maggiore di 8 compresse rivestite/kg p.o.
Nel ratto la somministrazione di una compressa rivestita/kg p.o. non ha provocato decessi od effetti tossici evidenti. La DL50 è risultata pari a 4 e 4,6 compresse rivestite/kg p.o. rispettivamente nei maschi e nelle femmine (120-140 volte superiori alla massima dose clinica giornaliera).
Mutagenesi
Privo di attività mutagena nel test di retromutazione con 5 ceppi di Salmonella Typhimurium (test di Ames), nel test con Saccharomyces Cerevisiae D4 e nel test con Schizosaccharomyces pombe.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Parmodalin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Parmodalin
Parmodalin: interazioni
Durante il trattamento con PARMODALIN non devono essere somministrati:
altri inibitori delle M.A.O. o derivati della benzodiazepina poiché con l’uso di simili associazioni possono manifestarsi crisi ipertensive o convulsive;
simpaticomimetici comprese le anfetamine, la fenfluramina, la fenilpropanolamina. Infatti sembra che durante il trattamento con la tranilcipromina alcuni pazienti siano particolarmente vulnerabili agli effetti dei farmaci simpaticomimetici poiché l’attività di certi enzimi risulta inibita. L’uso
contemporaneo di PARMODALIN e simpaticomimetici in genere (metildopa, dopamina, levodopa, triptofano) può determinare ipertensione, cefalea ed altri sintomi correlati;
farmaci che abbiano comunque un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale compresi i narcotici e l’alcool poiché sono stati descritti spiccati effetti di potenziamento;
farmaci anti-ipertensivi, diuretici, anti-istaminici, sedativi o anestetici. Durante la somministrazione di PARMODALIN, devono essere esclusi dalla dieta i formaggi e tutti gli altri alimenti ad alto contenuto di tiramina (crema acida, vino Chianti, Sherry, birra, aringhe salate, fegato, fichi secchi, uva passa, cioccolato, salsa piccante, fave, estratto di lievito, carne intenerita artificialmente), in quanto possono comparire crisi ipertensive di notevole gravità.
Ove si intenda passare dal trattamento con PARMODALIN a quello con altri inibitori della M.A.O. o con benzodiazepina, o viceversa, è necessario che tra un trattamento e l’altro intercorra almeno una settimana e che, durante la prima settimana, si adottino dosaggi convenientemente ridotti dei farmaci suddetti (metà delle dosi normali per la tranilcipromina).
Quando i neurolettici sono somministrati in concomitanza con farmaci che prolungano il QT il rischio di insorgenza di aritmie cardiache aumenta.
Non somministrare in concomitanza con farmaci che determinano alterazioni degli elettroliti.
Parmodalin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Parmodalin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
La trifluoperazina può influire sulle attività psichica e fisica, specialmente durante i primi giorni di trattamento, occorre avvertire i pazienti di evitare attività che richiedano particolare attenzione.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco