Pedea 5 mg/ml soluzione (Ibuprofene): sicurezza e modo d’azione
Pedea 5 mg/ml soluzione (Ibuprofene) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento del dotto arterioso pervio emodinamicamente significativo nei neonati pretermine di età gestazionale inferiore alle 34 settimane.
Pedea 5 mg/ml soluzione: come funziona?
Ma come funziona Pedea 5 mg/ml soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Pedea 5 mg/ml soluzione
Categoria farmacoterapeutica: altri preparati cardiaci, codice ATC: C01 EB16
L’ibuprofene è un FANS che possiede attività antinfiammatoria, analgesica e antipiretica. Si tratta di una miscela racemica di enantiomeri S(+) e R(-). Gli studi in vivo e in vitro indicano che è l’isomero S(+) ad esplicare attività clinica. L’ibuprofene è un inibitore non selettivo della ciclossigenasi, che determina riduzione della sintesi di prostaglandine.
Dato che le prostaglandine sono coinvolte nella persistenza del dotto arterioso dopo la nascita, si ritiene che questo effetto sia il principale meccanismo di azione dell’ibuprofene in questa indicazione.
In uno studio dose-risposta di Pedea in 40 neonati pretermine, il tasso di chiusura del dotto arterioso associato ad un regime posologico di 10-5-5 mg/kg era pari al 75% (6/8) nei neonati di età gestazionale di 27-29 settimane e al 33% (2/6) nei neonati di età gestazionale di 24-26 settimane.
Rispetto all’uso terapeutico, l’uso profilattico di Pedea nei primi 3 giorni di vita (iniziando il trattamento entro le 6 ore dalla nascita) nei neonati pretermine di età gestazionale inferiore alle 28 settimane è stato associato ad una aumentata incidenza di insufficienza renale e di eventi avversi polmonari quali ipossia, ipertensione polmonare ed emorragia polmonare. Per contro, una minore incidenza di emorragia intraventricolare neonatale di III e IV grado e di legatura chirurgica è stata associata all’uso profilattico di Pedea.
Pedea 5 mg/ml soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Pedea 5 mg/ml soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Pedea 5 mg/ml soluzione
Distribuzione
Nonostante la grande variabilità osservata nella popolazione prematura, le concentrazioni plasmatiche di picco sono di circa 35-40 mg/l dopo la somministrazione sia della dose di carico iniziale di
10 mg/kg che dell’ultima dose di mantenimento, a prescindere dall’età gestazionale e postnatale. Le concentrazioni residue sono dell’ordine di 10-15 mg/l a 24 ore dalla somministrazione dell’ultima dose di 5 mg/kg.
Le concentrazioni plasmatiche di enantiomero-S sono molto più elevate di quelle di enantiomero-R; questo fatto è prova di una rapida inversione chirale della forma R alla forma S in una percentuale simile a quella osservata negli adulti (circa 60%).
Il volume apparente di distribuzione è in media 200 ml/kg (da 62 a 350 secondo numerosi studi). Il volume centrale di distribuzione può dipendere dallo stato del dotto e diminuisce con la sua chiusura.
Studi in vitro suggeriscono che, analogamente agli altri FANS, l’ibuprofene si lega fortemente alle albumine plasmatiche, anche se all’apparenza in modo significativamente inferiore (95%) rispetto al plasma dell’adulto (99%). Nel siero dei neonati, l’ibuprofene compete con la bilirubina per i siti di legame con l’albumina, per cui è possibile che la frazione libera di bilirubina aumenti in presenza di concentrazioni elevate di ibuprofene.
Eliminazione
La velocità di eliminazione è marcatamente inferiore nei bambini più grandi e negli adulti, con un’emivita di eliminazione stimata di circa 30 ore (16-43). La clearance di entrambi gli enantiomeri aumenta con l’età gestazionale, almeno nell’intervallo compreso tra 24 e 28 settimane.
Rapporto farmacocinetica/farmacodinamica
Nei neonati pretermine, l’ibuprofene riduce in modo significativo le concentrazioni plasmatiche di prostaglandine e dei loro metaboliti, in particolare la PGE2 e la 6-cheto-PGF-1-alfa. Tali livelli permanevano bassi fino a 72 ore nei neonati cui erano state somministrate 3 dosi di ibuprofene, mentre un nuovo aumento si osservava 72 ore dopo la somministrazione di una sola dose di ibuprofene.
Pedea 5 mg/ml soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Pedea 5 mg/ml soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Pedea 5 mg/ml soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Pedea 5 mg/ml soluzione: dati sulla sicurezza
Oltre ai dati inclusi negli altri paragrafi del presente Riassunto delle caratteristiche del prodotto, non vi sono dati preclinici ritenuti pertinenti alla sicurezza clinica. Ad eccezione di uno studio di tossicità acuta, non sono stati condotti ulteriori studi con Pedea su animali giovani.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Pedea 5 mg/ml soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Pedea 5 mg/ml soluzione
Pedea 5 mg/ml soluzione: interazioni
L’uso concomitante di Pedea con i seguenti medicinali non è raccomandato:
diuretici: l’ibuprofene può ridurre l’effetto dei diuretici; i diuretici possono aumentare il rischio di nefrotossicità dei FANS in pazienti disidratati;
anticoagulanti: l’ibuprofene può incrementare l’effetto degli anticoagulanti ed aumentare il rischio di sanguinamento;
corticosteroidi: l’ibuprofene può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale;
ossido nitrico: considerato che entrambi i medicinali inibiscono la funzionalità piastrinica, la loro associazione può, in teoria, incrementare il rischio di sanguinamento;
altri FANS: evitare l’uso concomitante di più di un FANS in considerazione dell’aumentato rischio di reazioni avverse;
aminoglicosidi: poiché l’ibuprofene può diminuire la clearance degli aminoglicosidi, la loro co- somministrazione può aumentare il rischio di nefrotossicità e ototossicità (vedere paragrafo 4.4).
Pedea 5 mg/ml soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Pedea 5 mg/ml soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non pertinente.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco